国際特許分類[C07D233/84]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合していない1,3―ジアゾール環または水素添加した1,3―ジアゾールからなる複素環式化合物 (1,995) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個の二重結合を有するもの (1,583) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (615) | 硫黄原子 (107)
国際特許分類[C07D233/84]に分類される特許
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2−チオヒスチジンなどの合成方法
本発明は、2−チオヒスチジン若しくは式(I)のその誘導体、又はその生理学的に許容される塩、その互変異性体、その立体異性体、又はいずれの割合であってもよいその立体異性体混合物の合成方法に関し、これは、式(II)の化合物、又はその生理学的に許容される塩、その互変異性体、その立体異性体、又はいずれの割合であってもよいその立体異性体混合物から、チオールの存在下で、60℃以上の温度で開裂反応を行うことにより合成される。本発明はまた、式(II)の化合物及びその合成方法にも関する。
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エルゴチオネインなどの合成方法
本発明は、エルゴチオネイン若しくは下記式(I):
のその誘導体の1つ、又はその生理学的に許容される塩、その互変異性体、その立体異性体、又は全ての割合でのその立体異性体混合物の合成方法であって、下記式(II):
のベタイン型の化合物、又はその生理学的に許容される塩、その互変異性体、その立体異性体、又は全ての割合でのその立体異性体混合物について、チオールの存在下で、60℃以上の温度で開裂反応を行うことによる、合成方法に関する。本発明はまた、式(II)の化合物及びその合成方法にも関する。
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テトラ−置換ヘテロアリール化合物ならびにMDM2および/またはMDM4モジュレーターとしてのそれらの使用
本発明は、式(I)
[式中、X1、X3およびX4は、独立して、CまたはNであり、Yは、C−H、N−HまたはNであり、ここでX1、X3、X4およびYで示される窒素原子の総数は、1または2であり;環AおよびBは、独立して、フェニルまたはピリジルから選択され;R1、R4、R’、R”、nおよびmは、本明細書に定義の通りである。]で示されるテトラ−弛緩ヘテロアリール化合物に関する。かかる化合物は、MDM2および/またはMDM4、もしくはそれらの変異体の活性により仲介される状態または疾患の処置に有用である。
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イオン液体用カチオン原料及びその製造方法
【課題】リチウムイオン電池や燃料電池用電解質又はレアメタル回収用溶媒に用いられるイオン液体を合成するのに有用な、スルホン酸基やホスホン酸基の結合したカチオン原料を提供する。
【解決手段】化学構造が(X)m−Y−fullerene−(Z)nであるイオン液体用カチオン原料(ここで、Xはイミダゾール基又はベンズイミダゾール基; YはS又はSO2; Zはスルホン酸基,ホスホン酸基又はその前駆体; mは1〜4の整数; nは1〜10の整数; m+n=2〜12)、及び、(工程1)イミダゾール基又はベンズイミダゾール基をフラーレンに結合する工程と、(工程2)スルホン酸基,ホスホン酸基又はその前駆体をフラーレンに結合する工程とを含み、必要により(工程3)スルフィド結合をスルホン結合に酸化する工程を含む該イオン液体用カチオン原料の製造方法。
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自己免疫疾患を治療するメチマゾール誘導体および互変異性環状チオン
【課題】哺乳類の自己免疫疾患を治療する方法、および移植レシピエントの移植拒絶を予防または治療する方法を提供する。
【解決手段】特定のメチマゾール誘導体および互変異性環状チオン化合物並びにこれらの化合物を含有する医薬組成物を利用する。これらの化合物および組成物は、医薬活性に関してはメチマゾールと少なくとも同じように有効であるが、一方、甲状腺機能に対する副作用が少ない。それらはまた通常の医薬賦形剤における溶解性がメチマゾールよりも高い。自己免疫疾患に対して有用な化合物の活性(MHCクラスIおよびクラスII分子の発現を抑制する能力)をスクリーニングするアッセイもまた教示される。
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TAFIaの阻害剤として有用な化合物の製造方法
本発明は、式I:
【化1】
の化合物の製造方法であって、式IV:
【化2】
の化合物をシュウ酸ジエステルと反応させる工程を含む、上記方法、並びにそこで新規な中間体化合物に関する。
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α2Bまたは2B/2Cアドレナリン受容体において作動剤様活性を示す置換イミダゾール誘導体
【課題】筋痙攣、例えば排尿過多、下痢、尿量増加、禁断症候群、疼痛、例えば神経障害性疼痛、神経変性疾患、記憶および認識力欠損、精神病、例えば躁病、不安、高血圧、心臓虚血、鬱血性心不全、および鼻充血を、鎮静または心血管副作用無く処置する。
【解決手段】α2Aアドレナリン受容体サブタイプと比較してα2Bおよびα2Cアドレナリン受容体サブタイプの一方または両方において選択的作動剤活性を有する化合物を処置剤として使用する。該活性化合物は、下記式Iで示され、明細書中に定義される化合物群から選択する:
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抗炎症活性を示す組成物
【課題】 抗炎症活性を示す食物又は食物由来物質により、各種免疫炎症性障害やメタボリック・シンドロームの予防や治療を行う。
【解決手段】 (1)食用キノコからの熱水抽出物を含有することを特徴とする抗炎症活性を示す組成物又は(2)エルゴチオネイン、その薬理学的に許容される塩、又は加水分解によってエルゴチオネインとなる化合物を抗免疫炎症活性成分として含有することを特徴とする抗炎症活性を示す組成物を使用する。また、食用キノコの乾燥粉末から、熱水にて抽出する工程(1)、工程(1)で得られた混合物から上澄液を分離する工程(2)、及び前記上澄液を濃縮する工程(3)を経て、抗炎症活性を示す組成物を調製する。
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アミノテトラリン誘導体、これらを含有する医薬組成物、および治療におけるこれらの使用
本発明は、式(I)のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、GlyT1阻害剤である。
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糖尿病および肥満の処置においてTGR5アゴニストとして使用するためのトリアゾールおよびイミダゾール誘導体
本発明は、X、R1、R2、およびR5が本明細書に定義される構造式IのTGR5アゴニスト、ならびにそれらのNオキシドおよびそれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はさらに、化合物、それらのNオキシド、および/またはこれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はまた、TGR5がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための化合物および組成物の使用を含む。本発明はまた、特に、TGR5がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための医薬の製造におけるまたはその医薬のための化合物の使用を含む。
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