【課題】農園芸栽培場面あるいは非農耕地における有害な雑草に対して極めて優れた防除効果を有する除草剤を提供すること。
【解決手段】一般式（１）で示される２−トリフルオロメチルピリミジン−６（１Ｈ）−オン誘導体を有効成分として含有する除草剤を提供するものである。


（式（１）中、Ｒ¹は炭素数１〜６のフルオロアルキル基を表し、Ｒ²は水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を表し、Ｒ³は水素原子又は置換されていてもよい炭素数１〜６の
アルキル基を表し、Ｒ⁴は水素原子、置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル基、
置換されていてもよい炭素数３〜６のアルケニル基、置換されていてもよい炭素数３〜６のアルキニル基又は置換されていてもよい炭素数７〜１１のアラルキル基を表し、Ｘは水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｗは酸素原子又は硫黄原子を表す。） （もっと読む）

【課題】農園芸栽培場面あるいは非農耕地における有害な雑草に対して極めて優れた防除効果を有する除草剤を提供すること。
【解決手段】一般式（１）で示される２−トリフルオロメチルピリミジン−６（１Ｈ）−オン誘導体を有効成分として含有する除草剤を提供するものである。
（もっと読む）

式（Ｉ）で表される、遊離塩基または酸との付加塩の形態での、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物


（式中、Ｘは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で置換されていてもよい。）を表し、Ｒ１は、２、４もしくは５−ピリミジン環または４−ピリジン環を表し、環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で置換されていてもよく、Ｒ２は、ベンゼン環、ナフタレン環またはベンジル基を表し、環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、ヘテロアリール基（Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基（Ｃ_３−５シクロアルキル基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ_１−６アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−６モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１２ジアルキルアミノ基で置換されていてもよい。）、アセトキシ基またはアミノスルホニル基で置換されていてもよい。）から選択される１から４つの置換基で置換されていてもよく、Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｒ６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｒ７は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表し、ｍは０を表す。）。
（もっと読む）

式（Ｉ）で表される、遊離塩基または酸との付加塩の形態での、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物（式中、Ｘは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で場合によって置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、４もしくは５−ピリミジン環または４−ピリジン環を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、Ｒ２は、ベンゼン環、ナフタレン環またはベンジル基を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、ヘテロアリール基（Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基（Ｃ_３−５シクロアルキル基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ_１−６アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−６モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１２ジアルキルアミノ基で場合によって置換されている。）、アセトキシ基またはアミノスルホニル基場合によって置換されている。）から選択される１から４つの置換基で場合によって置換されており、Ｒ３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｒ６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表し、Ｒ７は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表し、ｍは、１を表す。）。

（もっと読む）

式ＩまたはＩＩ：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_１１およびＲ_１２は明細書で定義された通りである］
を有する化合物、またはその医薬上許容される塩；その医薬組成物；およびその使用方法。本発明の別の態様は、式ＩまたはＩＩの化合物、またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物に関する。本発明の別の態様は、ＰＩＭの阻害が望まれる細胞を、式ＩまたはＩＩの化合物、またはその医薬上許容される塩と接触させることを含む、細胞においてＰＩＭを阻害する方法に関する。
（もっと読む）

男性および女性の両方におけるさまざまな性ホルモン関連状態の治療において有用性を有するＧｎＲＨ受容体拮抗薬が開示される。本発明の化合物は、構造式


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２、Ｒ_２ａおよびＡは、本明細書に定義されているとおりである）を有し、その立体異性体、エステル、溶媒和物および薬学的に許容される塩を含む。薬学的に許容されるキャリアと組み合わされた本発明の化合物を含む組成物、ならびにそれを必要とする被験体におけるゴナドトロピン放出ホルモンへの拮抗薬として作用させるためのその使用に関する方法も開示される。
（もっと読む）

ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が記載される。これはＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節を含む治療および／または予防方法に有用である。
（もっと読む）

【課題】ＳＴＡＴ６の活性化を的確に阻害する、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（１）：
【化２５】


[式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ同一又は異なって、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル基、又はＣ_２〜Ｃ_６アシル基（これらの置換基は、さらにＣ_６〜Ｃ_１０アリール基、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールオキシ基、又はＣ_６〜Ｃ_１０アリールカルボニル基で１個置換されていてもよい）を示す。]で表わされる４−シクロへキシルジヒドロピリミジン−２−オン誘導体若しくはその溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、Ｈｅｔ、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³が特許請求の範囲に記載の意味を有し、内皮の一酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節し、そして有益な薬理活性化合物である、式（Ｉ）のヘテロアリール置換カルボキシアミドに関する。詳細には、式（Ｉ）の化合物は内皮のＮＯシンターゼ酵素の発現を上方調節し、また該酵素の発現増加若しくはＮＯレベルの増加又は減少したＮＯレベルの正常化が望まれる状況で適用可能である。本発明は、更に式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、及び内皮のＮＯシンターゼ発現刺激用、又は例えば、アテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧症及び心不全などの心血管疾患を含む、種々の疾患の治療用薬剤を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。


（式中、Ｘ1およびＸ3は、独立して窒素または炭素から選択され、Ｘ2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、Ｒ1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、Ｒ2は、カルボキシル基など、Ｒ3は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基などを表す。） （もっと読む）