式（Ｉ）を有するピリミジノン化合物、その調製法及び用途が開示される。該化合物はＨＭＧ-ＣｏＡレダクターゼの阻害剤であり、よって抗ウイルス活性を有し、循環器及び脳血管疾患、老年性認知症、真性糖尿病、骨粗鬆症及び腫瘍を治療し、患者における免疫機能を亢進するのに有用であり、特に高脂血を伴う疾患を治療及び予防するのに有用である。

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ヘック反応を介した、式Ｉの化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩の形成についての方法が記載されている。本方法において有用な中間体及び前記中間体を製造するための方法も記載されている。

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KSPの活性をモジュレートすることによって細胞増殖性疾患および障害を治療するために有用な化合物を開示する。 （もっと読む）

カルシウム拮抗化合物及びその調製方法を開示する。また、カルシウム拮抗化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘
導体に関するものであり、すべての基は本出願書類中に明示されている。本発明による化
合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害お
よび疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受
容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであ
る。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群か
ら選択される中枢神経系疾患である。本発明は、また、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患
の予防および治療のための医薬品組成物と上記化合物および組成物を調製する方法ならび
に上記化合物の使用を対象とする。
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KSPの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾患および障害の治療に有用な化合物が開示されている。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、温和な条件下、簡便な方法によってアミノプロペン酸化合物又はイミノプロパン酸化合物から、ピリミジン-4-オン化合物を高収率で製造出来る、工業的に好適なピリミジン-4-オン化合物の製造方法を提供することである。
【解決手段】 本発明の課題は、アミン化合物と酸とからなるアンモニウム化合物の存在下、アミノプロペン酸化合物又はイミノプロパン酸化合物と、有機酸化合物とを反応させることを特徴とする、ピリミジン-4-オン化合物の製造方法によって解決される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４およびＸ^５は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれを用いた血栓または炎症性障害を治療するための方法に関する。
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新規カルシウム受容体アンタゴニスト化合物およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

１以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 （もっと読む）