ＰＩＭモジュレーターとしてのピリミジノン類
式ＩまたはＩＩ：
［式中、Ｘ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１およびＲ１２は明細書で定義された通りである］
を有する化合物、またはその医薬上許容される塩；その医薬組成物；およびその使用方法。本発明の別の態様は、式ＩまたはＩＩの化合物、またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物に関する。本発明の別の態様は、ＰＩＭの阻害が望まれる細胞を、式ＩまたはＩＩの化合物、またはその医薬上許容される塩と接触させることを含む、細胞においてＰＩＭを阻害する方法に関する。
［式中、Ｘ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１およびＲ１２は明細書で定義された通りである］
を有する化合物、またはその医薬上許容される塩；その医薬組成物；およびその使用方法。本発明の別の態様は、式ＩまたはＩＩの化合物、またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物に関する。本発明の別の態様は、ＰＩＭの阻害が望まれる細胞を、式ＩまたはＩＩの化合物、またはその医薬上許容される塩と接触させることを含む、細胞においてＰＩＭを阻害する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩまたはＩＩ：
【化６２】
［式中：
ＸはＯまたはＳであり；
ＺはＣ（Ｈ）またはＮであり；
Ｒ１は−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２で所望により置換されたチオフェニル、メチルイソオキサゾリル、またはイソオキサゾリルであり、ここで、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルの各々は−ＮＨＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−ＯＲ１０、−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｅ７）（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ９）（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１０）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１１）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１２）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）−ＯＨから独立して選択される１、２または３の基で置換されており、およびここで、１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オンまたはイソオキサゾリルの各々は−ＮＨＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−ＯＲ１０、−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｅ７）（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ８）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ９）（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１０）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１１）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１２）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）−ＯＨから独立して選択される１、２または３の基で置換されており；
Ｒ２は水素、ハロ、−ＯＨ、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択される１、２または３の置換基で所望により置換されたフェニルであり；
Ｒ３は−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４は−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−（５〜１０員）ヘテロアリール、または−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；
Ｒ５はＨまたはＮＨ２であり；
Ｒ６は−オキソ、−（５〜１０員）ヘテロアリール、または−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２で所望により置換された（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ７はオキソ、−（５〜１０員）ヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、または−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールで所望により置換された−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ８は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（５〜６員）ヘテロアリール、または−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ９は−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ１０は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１４）Ｒ４、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ２）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ５、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ３）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｅ４）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ７、
ハロおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される１または２の基でアリール基において置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｅ４）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ５）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ６）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＮ、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２であり；
ここで、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６またはＲ７の各々内の該−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−（５〜１０員）ヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、および−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールの各々は置換されていないか、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで所望により置換された−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−Ｎ（Ｅ１３）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシで所望により置換された−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、ハロ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（５〜１０員）ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、および−（５〜１０員）ヘテロアリールから独立して選択される１、２または３の置換基でいずれかの環位置において独立して置換されており、ここで、−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−（５〜１０員）ヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、および−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールの各々についての置換基はＲ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６またはＲ７のいずれか１つについて同一または異なり得；
Ｒ１１はハロ、−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して選択された１または２の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ１２はハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ２、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１または２の置換基で置換されたフェニルであり；および
同一または異なり得るＥ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、Ｅ６、Ｅ７、Ｅ９、Ｅ１０、Ｅ１１、Ｅ１２、Ｅ１３およびＥ１４の各々は水素または−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである］
の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（５〜１０員）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（５〜１０員）ヘテロアリール、−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、１、２または３のハロで所望により置換された−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−ＮＨ２、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ２から独立して選択される１，２または３の基で−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）のヘテロシクロアルキルのいずれかの環位置において所望により置換された−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルで置換されており；
Ｒ２は、
【化６３】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルで置換されており；
Ｒ２は、
【化６４】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（５〜１０員）ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（５〜１０員）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで所望により置換された−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される１、２または３の基で−（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル基のいずれかの環位置において所望により置換された−（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルで置換されており；
Ｒ２は、
【化６５】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールで置換されており、ここで、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール基の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分はハロおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される１または２の基で所望により置換されており；
Ｒ２は、
【化６６】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項６】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで置換されており；
Ｒ２は、
【化６７】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルまたは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルで置換されており、ここで、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルまたは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル基の−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル部分はオキソ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−フェニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される１、２または３の基で所望により置換されており；
Ｒ２は、
【化６８】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルで置換されており、ここで、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル基の−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル部分は１、２または３の−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基で所望により置換されており；
Ｒ２は、
【化６９】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項９】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルで置換されており；
Ｒ２は、
【化７０】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１は−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４で置換されたフェニルまたはメチルフェニルであり、ここで、Ｒ１３およびＲ１４は、各々、Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ２は、
【化７１】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
【表４−１】
【表４−２】
【表４−３】
【表４−４】
【表４−５】
【表４−６】
【表４−７】
【表４−８】
【表４−９】
【表４−１０】
【表４−１１】
【表４−１２】
【表４−１３】
【表４−１４】
【表４−１５】
【表４−１６】
【表４−１７】
【表４−１８】
【表４−１９】
【表４−２０】
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
以下の化合物：
Ｎ−ブチル−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルプロピル）ベンズアミド；
３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンズアミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］−Ｎ−ペンチルベンズアミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−エチル−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；および
Ｎ−ブチル−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］ベンズアミド；
の１つから選択される化合物。
【請求項１３】
請求項１記載の化合物、および医薬上許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
治療を必要とする患者に、請求項１記載の化合物を投与することを含む、ＰＩＭに関連する病気または疾患を治療する方法であって、該病気は卵巣癌、子宮頚癌、乳癌、結直腸癌、または膠芽細胞腫である方法。
【請求項１５】
さらに、放射線治療またはカンプトテシン、トポテカン、９−ニトロカンプトテシン、９−アミノカンプトテシン、カレニテシン、イリノテカン、エトポシド、リン酸エトポシド、テニポシド、アムサクリン、ラゾキサン、デクスラゾキサン、メクロレタミン、シクロホスファミド、イフォスファミド、クロラムブシル、メルファラン、チオテパ、トレニモン、トリエチレンメラミン、ジアンヒドロガラクチトール、ジブロモズルシトール、ブスルファン、ジメチル硫酸、クロロエチルニトロソ尿素、ＢＣＮＵ、ＣＣＮＵ、メチル−ＣＣＮＵ、ストレプトゾシン、クロロゾトシン、プレドニムスチン、エストラムスチン、プロカルバジン、デカルバジン、ヘキサメチルメラミン、ペンタメチルメラミン、テモゾロマイド、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ミトラマイシン、ラパマイシン、マイトマイシンＣ、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、メトトレキセート、エダトレキセート、トリメトプリム、ノラトレキセド、ラルチトレキセド、ヒドロキシ尿素、５−フルオロウラシル、フトラフール、カペシタビン、フルツロン、エニルウラシル、ａｒａ−Ｃ、５−アザシチジン、ゲムシタビン、メルカプトプリン、チオグアニン、ペントスタチン、アンチセンスＤＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、アンチセンスＤＮＡ／ＲＮＡハイブリッド、リボザイム、紫外線照射、ビンクリスチン、ビンブラスチン、パクリタキセル、ドセタキセル、Ｌ−アスパラギナーゼ、キナーゼ阻害剤、イマチニブ、ミトタン、アミノグルテチミド、ジエチルスチルベストロール、エチニルエストラジオール、タモキシフェン、アナストロゾール、プロピオン酸テストステロン、フルオキシメステロン、フルタミド、ロイプロリド、プレドニゾン、ヒドロキシプロゲステロンカプロアート、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、インターフェロン−アルファ、およびインターロイキンから選択される１以上の治療剤を投与することを含む請求項１４記載の方法。
【請求項１】
式ＩまたはＩＩ：
【化６２】
［式中：
ＸはＯまたはＳであり；
ＺはＣ（Ｈ）またはＮであり；
Ｒ１は−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２で所望により置換されたチオフェニル、メチルイソオキサゾリル、またはイソオキサゾリルであり、ここで、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルの各々は−ＮＨＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−ＯＲ１０、−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｅ７）（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ９）（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１０）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１１）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１２）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）−ＯＨから独立して選択される１、２または３の基で置換されており、およびここで、１，３−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オンまたはイソオキサゾリルの各々は−ＮＨＲ８、−ＮＲ８Ｒ９、−ＯＲ１０、−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｅ７）（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ８）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ９）（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１０）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１１）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１２）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）−ＯＨから独立して選択される１、２または３の基で置換されており；
Ｒ２は水素、ハロ、−ＯＨ、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択される１、２または３の置換基で所望により置換されたフェニルであり；
Ｒ３は−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルまたは−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４は−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−（５〜１０員）ヘテロアリール、または−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルであり；
Ｒ５はＨまたはＮＨ２であり；
Ｒ６は−オキソ、−（５〜１０員）ヘテロアリール、または−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２で所望により置換された（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ７はオキソ、−（５〜１０員）ヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、または−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールで所望により置換された−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ８は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（５〜６員）ヘテロアリール、または−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ９は−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ１０は−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ１４）Ｒ４、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ２）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ５、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ３）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｅ４）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｒ７、
ハロおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される１または２の基でアリール基において置換された−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｅ４）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アリール、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ５）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｅ６）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＣＮ、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２であり；
ここで、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６またはＲ７の各々内の該−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−（５〜１０員）ヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、および−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールの各々は置換されていないか、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで所望により置換された−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−Ｎ（Ｅ１３）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシで所望により置換された−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、ハロ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（５〜１０員）ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、および−（５〜１０員）ヘテロアリールから独立して選択される１、２または３の置換基でいずれかの環位置において独立して置換されており、ここで、−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−（５〜１０員）ヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、および−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールの各々についての置換基はＲ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６またはＲ７のいずれか１つについて同一または異なり得；
Ｒ１１はハロ、−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して選択された１または２の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ１２はハロ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＮＨ２、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルから独立して選択される１または２の置換基で置換されたフェニルであり；および
同一または異なり得るＥ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、Ｅ６、Ｅ７、Ｅ９、Ｅ１０、Ｅ１１、Ｅ１２、Ｅ１３およびＥ１４の各々は水素または−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである］
の化合物、またはその医薬上許容される塩。
【請求項２】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（５〜１０員）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（５〜１０員）ヘテロアリール、−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、１、２または３のハロで所望により置換された−（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−ＮＨ２、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ２から独立して選択される１，２または３の基で−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）のヘテロシクロアルキルのいずれかの環位置において所望により置換された−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルで置換されており；
Ｒ２は、
【化６３】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルで置換されており；
Ｒ２は、
【化６４】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項４】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（５〜１０員）ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＯＨ、−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（５〜１０員）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで所望により置換された−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される１、２または３の基で−（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル基のいずれかの環位置において所望により置換された−（Ｏ）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルで置換されており；
Ｒ２は、
【化６５】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールで置換されており、ここで、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールまたは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール基の（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分はハロおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される１または２の基で所望により置換されており；
Ｒ２は、
【化６６】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項６】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで置換されており；
Ｒ２は、
【化６７】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項７】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルまたは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルで置換されており、ここで、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルまたは−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル基の−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル部分はオキソ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−フェニル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから独立して選択される１、２または３の基で所望により置換されており；
Ｒ２は、
【化６８】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキルで置換されており、ここで、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル基の−（４〜１０員）ヘテロシクロアルキル部分は１、２または３の−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基で所望により置換されており；
Ｒ２は、
【化６９】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項９】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１がフェニルまたはメチルフェニルであり、該フェニルまたはメチルフェニルは、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキルで置換されており；
Ｒ２は、
【化７０】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
該化合物が式Ｉのものであり；Ｒ１は−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４で置換されたフェニルまたはメチルフェニルであり、ここで、Ｒ１３およびＲ１４は、各々、Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｒ２は、
【化７１】
であり；ＸはＯである請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
【表４−１】
【表４−２】
【表４−３】
【表４−４】
【表４−５】
【表４−６】
【表４−７】
【表４−８】
【表４−９】
【表４−１０】
【表４−１１】
【表４−１２】
【表４−１３】
【表４−１４】
【表４−１５】
【表４−１６】
【表４−１７】
【表４−１８】
【表４−１９】
【表４−２０】
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
以下の化合物：
Ｎ−ブチル−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルプロピル）ベンズアミド；
３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンズアミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］−Ｎ−ペンチルベンズアミド；
Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−エチル−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］ベンズアミド；
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド；および
Ｎ−ブチル−３−［６−（４−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロピリミジン−４−イル］ベンズアミド；
の１つから選択される化合物。
【請求項１３】
請求項１記載の化合物、および医薬上許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
治療を必要とする患者に、請求項１記載の化合物を投与することを含む、ＰＩＭに関連する病気または疾患を治療する方法であって、該病気は卵巣癌、子宮頚癌、乳癌、結直腸癌、または膠芽細胞腫である方法。
【請求項１５】
さらに、放射線治療またはカンプトテシン、トポテカン、９−ニトロカンプトテシン、９−アミノカンプトテシン、カレニテシン、イリノテカン、エトポシド、リン酸エトポシド、テニポシド、アムサクリン、ラゾキサン、デクスラゾキサン、メクロレタミン、シクロホスファミド、イフォスファミド、クロラムブシル、メルファラン、チオテパ、トレニモン、トリエチレンメラミン、ジアンヒドロガラクチトール、ジブロモズルシトール、ブスルファン、ジメチル硫酸、クロロエチルニトロソ尿素、ＢＣＮＵ、ＣＣＮＵ、メチル−ＣＣＮＵ、ストレプトゾシン、クロロゾトシン、プレドニムスチン、エストラムスチン、プロカルバジン、デカルバジン、ヘキサメチルメラミン、ペンタメチルメラミン、テモゾロマイド、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ミトラマイシン、ラパマイシン、マイトマイシンＣ、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、メトトレキセート、エダトレキセート、トリメトプリム、ノラトレキセド、ラルチトレキセド、ヒドロキシ尿素、５−フルオロウラシル、フトラフール、カペシタビン、フルツロン、エニルウラシル、ａｒａ−Ｃ、５−アザシチジン、ゲムシタビン、メルカプトプリン、チオグアニン、ペントスタチン、アンチセンスＤＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、アンチセンスＤＮＡ／ＲＮＡハイブリッド、リボザイム、紫外線照射、ビンクリスチン、ビンブラスチン、パクリタキセル、ドセタキセル、Ｌ−アスパラギナーゼ、キナーゼ阻害剤、イマチニブ、ミトタン、アミノグルテチミド、ジエチルスチルベストロール、エチニルエストラジオール、タモキシフェン、アナストロゾール、プロピオン酸テストステロン、フルオキシメステロン、フルタミド、ロイプロリド、プレドニゾン、ヒドロキシプロゲステロンカプロアート、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、インターフェロン−アルファ、およびインターロイキンから選択される１以上の治療剤を投与することを含む請求項１４記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５２５０６２（Ｐ２０１０−５２５０６２Ａ）
【公表日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０６２６３（Ｐ２０１０−５０６２６３）
【出願日】平成２０年４月２５日（２００８．４．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００５３０９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３３９５５
【国際公開日】平成２０年１１月６日（２００８．１１．６）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月２５日（２００８．４．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００５３０９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３３９５５
【国際公開日】平成２０年１１月６日（２００８．１１．６）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
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