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国際特許分類[C07D239/54]の内容

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式Iの化合物(式中、R1、X1、X2及びAは、ここに定義される)又はその薬学的に許容される塩であり、HIV−1逆転写酵素を阻害し、そしてHIV−1の予防及び治療、並びにAIDS及び/又はARCの治療を提供する。本発明は、HIV−1の予防及び治療、並びにAIDS及び/又はARCの治療に有用である式Iの化合物を含む組成物に関する。
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式:


(式中の各記号は、明細書記載と同意義である。)からなる群より選択される化合物を含む、MEKとの使用のための化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。 (もっと読む)


式Iの置換ピリミジンをベースとするエンドセリンモジュレータ、その製造方法、その医薬組成物、およびその使用の方法を本明細書において開示する。



式I
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【課題】経時安定性に優れ、吸光度が良好な光重合開始剤として有用であるオキシム化合物を含有する感光性組成物を提供すること。また該オキシム化合物を有効成分とする光重合開始剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるオキシム化合物。
一般式(I)中、Rは、一価の非金属原子団を表し、R及びRは、各々独立に、水素原子又は一価の非金属原子団を表す。R及びRは互いに結合して、脂肪族性又は芳香族性の環を形成してもよい。R及びRは、各々独立に、アルキル基又はアリール基を表す。
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本発明は、式I、IA、IB、Ib又はII又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるHIVプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、Rは、例えば、2−ピリジル−CH−、3−ピリジル−CH−、4−ピリジル−CH−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、R2a−CO−であってもよく、R2aは、本明細書に記載されたピペロニル基、2−ピラジニル基(非置換又はH若しくは1〜4個の炭素原子のアルキルにより置換)、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、Rは、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Cxは、例えば、COOH、CONR、CHOH、又はCHORであってもよい。 (もっと読む)


【課題】ペプチジル転移反応中心のターゲッティングに関与するタンパク、および対応する治療薬剤並びに治療方法を提供すること。
【解決手段】酵母中のmof対立遺伝子のサブセットがナンセンス介在性mRNA崩壊経路に影響する。mmof4-1対立遺伝子を有する細胞はM1ウイルスを失うが、ナンセンス介在性mRNA崩壊に関与するその他のf対立遺伝子、upf1、upf2及びupf3はM1を維持する。乳癌ウイルスからの-1リボソームフレームシフトシグナルでフレームシフティングを増進する突然変異として既に同定されたifs1対立遺伝子及びifs2対立遺伝子は夫々UPF2遺伝子及びUPF1遺伝子の対立遺伝子であり、両方のifs株がM1を維持した。mof4-1株はupf1S8(D)株よりもアミノグリコシドパロモマイシンに感受性である。 (もっと読む)


本発明は、結晶型の2-クロロ-5-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1-(2H)-ピリミジニル]-4-フルオロ-N-[[メチル-(1-メチルエチル)アミノ]スルホニル]ベンズアミドに関する。本発明はまた、この結晶型を調製する方法、およびこの結晶型のフェニルウラシルを含む作物保護のための製剤に関する。 (もっと読む)


本発明は、2-クロロ-5-[3,6-ジヒドロ-3-メチル-2,6-ジオキソ-4-(トリフルオロメチル)-1-(2H)-ピリミジニル]-4-フルオロ-N-[[メチル-(1-メチルエチル)アミノ]スルホニル]ベンズアミドの水和物に関する。本発明はまた、これらの水和物を調製する方法、およびフェニルウラシルIの水和物を含む作物保護のための製剤に関する。 (もっと読む)


【課題】 極微量の化学物質、特にDNAの構成物質である核酸化合物との水素結合相互作用を直接電流変化として捉えることを可能とするナノギャップ電極を有する検出素子及び検出方法を提供する
【解決手段】
検出対象物化学物質と、結合する部位を有するセンサー分子を、ナノギャップ電極表面に結合させた検出対象化学物質の検出素子であって、センサー分子は、一方の端部にナノギャップ電極表面に固定化するための部分構造及び他方の端部に検出対象化学物質と結合するレセプター部分構造を有するワイヤ状分子であり、かつ、分子長が2ナノメートル以下であって、前記電極のギャップ巾が最大10ナノメートル以下であることを特徴とする化学物質の検出素子。 (もっと読む)


本発明は、式(I)、(II)もしくは(III)の化合物;あるいはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、エステルおよび/またはホスホネート、かかる化合物を含む組成物、ならびにかかる化合物の投与を含む治療方法に関する。本発明は、治療有効量の式(I)、(II)もしくは(III)の化合物あるいはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および/またはエステルを、かかる処置を必要とする患者に投与することを含む、HIV逆転写酵素を阻害するための方法を提供する。
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