本発明は、式（ＩＩ）の３−フェニルウラシルと式（ＩＩＩ）のアルキル化剤を一緒に反応させることによる式（Ｉ）の１−アルキル−３−フェニルウラシル（式中、可変要素Ｒ^１〜Ｒ^７は、説明において示した意味を有する）の製造方法において、反応全体を通じて、塩基を少量ずつ加えることでｐＨを１〜６の範囲に維持することを特徴とする方法に関するものである。

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インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ２酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼを阻害できる化合物並びにこれら化合物を含む組成物を提供する。
【解決手段】以下の式で表される化合物：


ここで、M₀は-C-LX、NまたはCR₄；Q¹およびQ²はCO、CS、SO、SO₂およびC=NR₉；R₀はR₁または-LX；R₁は水素原子あるいはハロ、パーハロアルキル基；R₂は水素原子、またはアルキル基；R₃はパーハロアルキル、アミノまたはアルキル基；R₄は水素原子あるいはハロ、パーハロアルキル基；R₉は水素原子またはアルキル、シクロアルキル基；Lはリンカー；Xはアルキルまたはシクロアルキル基である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明はプロキネチシン２又はプロキネチシン２受容体仲介の障害の処置に適する、式（Ｉ）の特定の新規化合物に関する。
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本発明は、式(I)で表されるベンゼンスルホンアミド誘導体、それを調製するための方法及び中間生成物、並びに、望ましくない植物を防除するための及び植物を乾燥/落葉させるための該化合物又は該化合物を含有する手段の使用に関する。

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a)少なくとも1種の式I [式中、可変基R¹〜R⁷は明細書中に定義する通りである]の3-フェニルウラシル；およびb)少なくとも1種の式II [式中、可変基R⁸およびR⁹は明細書中に定義する通りである]の3-スルホニルイソキサゾリン；およびc)場合により明細書中に定義する通りの群より選択される少なくとも1種の式IIIの薬害軽減剤を含む除草組成物。
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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、スーパーオキシドジスムターゼ-1(SOD)ダイマーを安定化する化合物を使用して、SODが凝集する速度を阻害する方法に関する。前記方法は、筋萎縮性側索硬化症の研究及び治療において有用である。本発明は、ダイマーを安定化する化合物を同定するために使用し得るアッセイ、及びこれらのアッセイにおいて使用するために修飾されたSOD分子も含む。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物が記載され、ここで、Ａは、５員もしくは６員の芳香環または複素芳香環である。このような化合物を含有する組成物およびその使用方法もまた、記載される。本発明の化合物は、有機酸および無機酸、ならびに有機塩基および無機塩基の両方で薬学的に受容可能な塩を形成し得る。本発明の活性化合物は、プロドラッグの形態で提供され得る。本発明のＡ_１レセプターアンタゴニストは、例えば、抗アレルゲン剤、抗炎症剤、ＣＮＳ刺激剤、利尿剤、抗喘息剤、強心剤、冠状血管拡張剤、鎮咳剤およびウイルス感染、レトロウイルス感染および後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）のような免疫不全障害を処置する薬剤として特に有用である。本発明はまた、Ａ１アデノシンレセプター関連障害を処置する方法を提供する。
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