国際特許分類[C07D239/54]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複素環式化合物 (2,688) | 他の環と縮合していないもの (2,048) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有するもの (1,944) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が環の炭素原子に直接結合したもの (1,683) | 2個またはそれ以上の酸素原子,硫黄原子または窒素原子 (792) | 2個の酸素原子 (201) | 二重結合の酸素原子または置換されていない水酸基として (130)
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3−フェニル(チオ)ウラシル類および3−フェニルジチオウラシル類を調製する方法
式Iの3-フェニル(チオ)ウラシル類または3-フェニルジチオウラシル類を、式IIのフェニルイソ(チオ)シアネートを式IIIのエナミンと反応させることにより調製し、そして、適切な場合には、さらなるステップにおいて、得られる式I[式中、R1=R1aであってR1=水素である]の3-フェニル(チオ)ウラシルまたは3-フェニルジチオウラシルを式IVのアミノ化剤と反応させて式I[式中、R1=アミノであり、置換基R1、R1a、R2、R3、R4、X1、X2、X3、Ar、AおよびL1はそれぞれ請求項1に定義された通りである]の3-フェニル(チオ)ウラシル類または3-フェニルジチオウラシル類を得る方法を記載する。 (もっと読む)
マトリックスメタロプロテイナーゼの阻害剤
式(I):(式中:Aは、結合、C1-6アルキルまたはCH=CH-C1-4アルキルを表し;Bは、結合、O、S、SO、SO2、CO、CR7R8、CO2R14、CONR14R15、N(COR14)(COR15)、N(SO2R14)(COR15)、NR14R15を表し;Dは、結合、またはC1-6アルキルを表し;Eは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し;Qは、場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環を表し;Xは、O、S、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5、CNNR5R6、NR11またはCR7R8を表し;Yは、CR5OR11、CR5SR11、NOR5、CR5NR6R11、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5またはCSを表し;R1およびR1’は、互いに独立して、H、C1-6アルキルまたはC1-4アルキルアリールを表し;R2は、CO2R12、CH2OR12またはCONR12R13、CONR12OR13、NR12COR13、SR12、PO(OH)2、PONHR12またはSONHR12を表し;R3は、H、C1-6アルキルまたはC1-4アルキルアリールを表し;R4は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールを表し;Zは、結合、CH2、O、S、SO、SO2、NR5、OCR5R6、CR9R10Oを表し、あるいはZ、R4およびQは、一緒になって、場合により置換された縮合三環式基を形成し;R5およびR6は、互いに独立して、H、C1-6アルキルまたはC1-4アルキルアリールを表し;R7およびR8は、互いに独立して、H、ハロ、C1-6アルキルまたはC1-4アルキルアリールを表し;R9およびR10は、互いに独立して、H、場合によりハロ、シアノ、OR11またはNR6R11によって置換されたC1-6アルキル、場合によりハロ、シアノ、OR11またはNR6R11によって置換されたC1-4アルキルアリール、OR11を表し、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、R9およびR10は、複素環基を形成し;R11は、H、C1-6アルキル、C1-4アルキルアリールまたはCOR5を表し;R12およびR13互いに独立して、H、C1-3アルキル、C1-3アルキルアリールまたはC1-3アルキルヘテロアリールを表し、あるいはそれらが結合する官能基と一緒になって、R12およびR13は、複素環基を形成し;R14およびR15は互いに独立して、H、C1-6アルキル、C1-4アルキルアリールまたはC1-4アルキルヘテロアリールを表し、あるいはそれらが結合する官能基と一緒になって、R14およびR15は、複素環または縮合複素環基を形成する)で表される化合物、およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含む医薬製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としての使用が記載されている。
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心臓不整脈を治療するためのERGチャネル開口薬
本発明は、心臓不整脈を治療するためのERGチャネル開口薬の使用、及びそのような治療のための特定の化合物の使用に関する。別の態様において、本発明は、ERGチャネル開口薬として有用な新規な化合物を提供する。 (もっと読む)
コルヒチン誘導体
B環上の7−位置が−C(O)−(CHR4)m−A−R1基[式中、mは1〜10の整数であり、AはS、O、Nもしくは共有結合であり、R1は置換フェニルもしくは置換ベンゾイル;3〜7個の炭素の任意に置換されたシクロアルキル;任意に置換されたナフチル;任意に置換されたイミド環;環の中に少なくとも一つのN、S、もしくはOを持つ任意に置換された5もしくは6員環の複素環;または任意に置換された縮合複素環式のもしくは縮合炭素環式の環系であり;R2(A環の2−位置における)はメトキシ、ヒドロキシ、もしくはR3と一体となったときメチレンジオキシであり;R3(A環の3−位置における)は、メトキシ、ヒドロキシ、単糖類の遊離基、もしくはR2と一体となったときメチレンジオキシであり;そしてR4はHであるかまたはHもしくはmが1であるときメチルである]で置換されている、特定のN−デアセチルコルヒチンおよびN−デアセチルチオコルヒチン誘導体が記述されている。またそのような化合物の二量体が開示されている。適当な薬学的に許容される添加物と組み合わされるときには、これらの化合物は種々の型のがんを処置するのに有用である。 (もっと読む)
性腺刺激ホルモン放出ホルモンレセプターアンタゴニストとしてのピリミジン−2,4−ジオン誘導体
男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するGnRHレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、構造式(I)を有し、ここでR1a、R1b、R1c、R2a、R2b、R3、R4、R5、R6およびXは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。
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性腺刺激ホルモン放出ホルモンレセプターアンタゴニストおよびそれに関連する方法
男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するGnRHレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、下記構造式を有し、ここでn、R1a、R1b、R1C、R2a、R2b、R3、R4、R5、R6およびXは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。
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性腺刺激ホルモン放出ホルモンレセプターアンタゴニストとしてのピリミジン−2,4−ジオン誘導体
男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するGnRHレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、構造式(I)を有し、ここでR1a、R1b、R2a、R2b、R3、R4、R5、R6、R7およびXは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。
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