【課題】全身性炎症性応答症候群（ＳＩＳＲ）による生存率を改善し、細胞損傷を防止するのに有効な、予防薬および治療薬の提供。
【解決手段】 シチジン、ウリジン、およびオロト酸塩のプロドラッグ誘導体（アシル誘導体）のようなピリミジンヌクレオチド前駆体、およびウリジンホスホリラーゼ阻害剤は単独あるいは他の薬剤と併用して動物に投与する。これらの薬剤は、細菌のエンドトキシンや他の炎症性刺激物、および炎症メディエーターに対する抵抗性を増強する。 （もっと読む）

【課題】難燃剤としてのピリミジン誘導体を提供すること。
【解決手段】
本発明は、有機ポリマー、ピリミジン誘導体及び更なる難燃剤を含む組成物に関する。本発明はまた、所望により更なる難燃剤と組み合せて、ピリミジン誘導体を塗布又は混和することによって有機ポリマーを難燃加工するための方法に関する。 （もっと読む）

肝線維症は、多くの肝臓病に共通の態様であり、肝臓内における瘢痕組織の形成と定義される。肝線維症は、肝臓組織の永久的な瘢痕化を生じ、これは一般に肝硬変と呼ばれる。本発明は、Ａ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質を用いて肝線維症を予防および処置する方法、ならびにアルコールの乱用、外科的処置、ウィルス性肝炎、肝毒性薬剤の摂取に起因する肝臓障害、またはその他の肝臓病の処置および予防におけるＡ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質の使用に関する。本発明は、この方法に使用される薬学的組成物にも関する。 （もっと読む）

式（I）のピリミジンジオン誘導体またはその薬学的に許容可能な塩は、Ｃ型肝炎ウイルスに対して優れた阻害活性を示す。 （もっと読む）

新規カルシライティック化合物、組成物、合成方法およびそれらを用いる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＬｃｋ、ＩＲ、ＩＧＦ−１Ｒ、ＪＮＫ１、Ｆｌｔ３、Ｆｅｓ、ＥＦＧＲ（Ｈｅｒ−１、ｅｒｂＢ−１）、ｃＳＲＣ、ＣＤＫ１／サイクリンＢ、ｃ−ＲＡＦ、ＢＴＫ、Ｂｍｘ、Ａｘｌ、Ａｕｒｏｒａ−Ａ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＴｒｋＢ、Ｔｉｅ２、Ｓｙｋ、ＳＧＫ、ＳＡＰＫ２ａ、Ｒｓｋ１およびＭｅｔキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書記載の通りである）の化合物の製造方法。また、ジペプチジルペプチダーゼを阻害するために用いられうる化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 新規な５−アミノ−６−ヒドロキシ−２−フェニル−４（１Ｈ）−ピリミジン誘導体またはその塩、及びそれらを含有する染毛剤組成物を提供すること。
【解決手段】 一般式（１）で表される５−アミノ−６−ヒドロキシ−２−フェニル−４（１Ｈ）−ピリミジン誘導体として、５−アミノ−６−ヒドロキシ−２−フェニル−４−ピリミジノン、５−アミノ−６−ヒドロキシ−２−(３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル)−４−ピリミジノン、及び５−アミノ−６−ヒドロキシ−２−（４−アミノフェニル）−４−ピリミジノンを合成し、それらを含む染毛剤組成物を製造した。 （もっと読む）

この発明は一般的構造式（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶ）の新規な化合物に関するものであり、ここでＢは構造式（ＶＩ）のヌクレオシド塩基であり、ＲはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル（好ましくはＣＨ₃）、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_a、構造式（ＶＩＩ）であり、ＸはＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル（好ましくはＣＨ₃）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、化合物が構造式ＩＩであるときにＺがＣＨ₂でありＯではないとの条件付きでＺはＯまたはＣＨ₂であり、Ｒ³は−Ｃ≡Ｃ−Ｈであり、Ｒ²はＨまたはリン酸、二リン酸、三リン酸またはホスホトリエステル基であり、Ｒ¹はＨ、アシル基、Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキルまたはエーテル基であり、Ｒ²はＨ、アシル基、ＣＩ−Ｃ２０アルキルまたはエーテル基、リン酸、二リン酸、三リン酸、ホスホジエステル基または構造式（ＶＩＩＩ）または構造式（ＩＸ）基であり、生物学的に活性な抗ウイルス化合物からのアミノ基またはヒドロキシル基がリン酸、ホスホラミデート、炭酸塩または隣接部分を具えたウレタン基を形成するようにＮｕは生物学的に活性な抗ウイルス化合物の遊離基であり、Ｒ⁸はＨまたはＣ１−Ｃ２０アルキルまたはエーテル基、好ましくはＣ１−Ｃ１２アルキル基であり、ｋは０−１２、好ましくは０−２であり、Ｒ³はＣ１−Ｃ４アルキル（好ましくはＣＨ３）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_a、構造式（Ｘ）または（ＸＩ）から選ばれ、Ｒ３ａとＲ３ｂとは独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選ばれ、Ｒ４とＲ５がともにＨではないという条件付きでＲ４とＲ５は独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル（好ましくはＣＨ３）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、構造式（ＸＩＩ）または（ＸＩＩＩ）から選ばれ、ＲａはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは−Ｃ１−Ｃ４アルキル、好ましくはＨまたはＣＨ３であり、ＹはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＣ１−Ｃ４アルキル、好ましくはＨまたはＣＨ３であり、ｎは０，１，２，３，４、または５、好ましくは０，１または２であり、かつこれらのアノマー、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはそれらの多形体である。

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式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ａ、Ｇ、ＬおよびＸは、本明細書中に与えられた意味を有する）を有する化合物が提供され、その化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として有用である、またはそれらのプロドラッグとして有用である、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態（例えば、血栓塞栓症のような、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる状態、および／または抗凝固療法が必要とされる状態）の処置に有用である。

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