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国際特許分類[C07D239/54]の内容

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一般式(I)


[式中、すべての記号は明細書に記載の通り。]で示される化合物、その製造方法および用途に関する。
一般式(I)で示される本発明化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、p38MAPキナーゼ阻害活性を有しており、炎症性サイトカインやケモカイン等のサイトカイン産生異常、あるいはそれらに対する過剰反応が病態の成因および増悪に関与すると考えられる疾患、すなわちサイトカイン介在性疾患である、炎症性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、中枢神経系疾患等の予防および/または治療に有用である。
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【課題】簡便かつ正確に核酸塩基を同定できるポリヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】式(1)で表される化合物を塩基とするヌクレオチド誘導体を含むポリヌクレオチド誘導体。


(式中、Rは、置換ピリミジン環又は置換プリン環を示す。) (もっと読む)


一般式(I)を有する新規なウラシル類縁化合物及びそれらの除草剤としての使用を開示する。
【化1】

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従来知られている2−アルコキシ−6−トリフルオロ−ピリミジン−4−オルの製造方法は、公害の発生及び収率が低い等の問題点があったのに対し、本発明では硫酸の存在下にシアナミドとC〜Cのアルコールを反応させてO−アルキルイソ尿素を得、次にこれをエチルトリフルオロアセトアセテートとアルカリ金属水酸化物の存在下に反応させることにより、公害の発生がない工業的製法で上記目的物を収率よく得ることができる。 (もっと読む)


式(I)に対応する置換されたアリールピリミジル化合物ならびにマイコバクテリアが原因の病状の予防/または治療用医薬の製造のためにそれらの使用。 (もっと読む)


【課題】抗ヒスタミン作用に加えて抗炎症作用を併せ持つ新規化合物を提供すること。
【解決手段】一般式(I):
【化1】


(式中、R1は水素原子、置換又は無置換の炭素数1〜4のアルキル基あるいは置換又は無置換の炭素数7〜10のアラルキル基を表し、R2は水素原子又は炭素数1〜4のアルキル基を表し、Ar1は置換又は無置換の芳香族基あるいは置換又は無置換の芳香族複素環基を表し、Ar2、Ar3はそれぞれ置換又は無置換のフェニル基あるいは置換又は無置換の単環芳香族複素環基を表すが、Ar2及びAr3の双方に結合する基によって第3の環を形成してもよく、Xはメチン基(CH)又は窒素原子を表し、Yは、Xがメチン基の時、単結合又は酸素原子を表し、Xが窒素原子の時、単結合を表し、Zは、Xがメチン基でYが単結合の時、水素原子又は水酸基を表し、Xがメチン基でYが酸素原子の時及びXが窒素原子(Yは単結合)の時、水素原子を表し、mは2〜6を表す。)
で表されるウラシル誘導体又はその薬学的に許容される塩、及びその医薬用途。 (もっと読む)


本発明は、新規ヘテロ環化合物、特に置換ピリミジン、これらのヘテロ環化合物を製造し、使用するための方法及び組成物、並びにアテローム性動脈硬化症、関節炎、再狭窄、糖尿病性ネフロパシー、又は異脂肪血症、又はパーリカンの発現が低いことにより媒介される疾患状態を含む、種々の疾患及び疾患状態を処置するための方法を提供する。本発明は、新規ピリミジン、ピリミジンを含む新規組成物、及びこのようなピリミジン及び組成物を使用する新規方法に関する。 (もっと読む)


構造式(I)の新規化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。
【化166】
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本発明は、メチル化DNAを分析することにおける硫黄求核剤の使用、そのような使用に適した新規な硫黄求核剤を提供する。いくつかの実施形態において、核酸においてシトシンをウラシルに変換するための方法は、少なくとも1つのシトシン核酸塩基を含む核酸を提供する工程;およびその核酸を求核性有機硫黄化合物と反応させる工程を包含する。いくつかの実施形態において、式Iの求核性有機硫黄化合物、またはその塩は、メチル化状態の評価の前に、少なくとも1つのシトシン核酸塩基を含む核酸と反応され、RおよびRは明細書で定義されるとおりである。 (もっと読む)


重水素化された溶媒中、活性化された、パラジウム触媒、白金触媒、ロジウム触媒、ルテニウム触媒、ニッケル触媒及びコバルト触媒より選ばれる触媒の存在下、複素環を有する化合物を密封還流下に置くことを特徴とする、複素環の重水素化方法を開示する。本発明の方法によれば、重水素化反応温度を、溶媒の沸点より高い温度に保つことが出来るため、複素環を有する化合物の複素環の水素原子を、非常に効率よく重水素化することが可能となる。 また、本発明の重水素化方法は、超臨界条件或いは酸性条件で分解するような種々の複素環を有する化合物等の重水素化にも広く利用でき、複素環を有する化合物を工業的且つ効率的に重水素化し得る。 (もっと読む)


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