置換ピリミジン類
構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。
【化１６６】
【化１６６】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
［式中、
Ｒ１は
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−ＯＲａ、
（４）−ＮＲａＲｂ、
（５）−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、
（６）−ＣＯ２Ｒａ、
（７）−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、
（８）シアノ、
（９）−ＳＲｂおよび
（１０）−ＳＯ２Ｒｂ
から選択され；
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−ＯＲａ、
（４）−ＮＲａＲｂ、
（５）−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、
（６）−ＣＯ２Ｒａ、
（７）−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、
（８）シアノ、
（９）−ＳＲａおよび
（１０）−ＳＯ２Ｒａ
から選択され；
Ｒ３は、
（１）アリール、および
（２）ヘテロアリール
から選択され；
各アリールおよびヘテロアリールは独立にＲｇから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４は、
（１）アリール、および
（２）ヘテロアリール
から選択され；
各アリールおよびヘテロアリールは、独立にＲｇから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒａは独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）Ｃ２−１０アルケニル、
（４）シクロアルキル、
（５）シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、
（６）シクロヘテロアルキル、
（７）シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）アリール−Ｃ１−１０アルキルおよび
（１１）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；
各Ｒｂは独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）Ｃ２−１０アルケニル、
（４）シクロアルキル、
（５）シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、
（６）シクロヘテロアルキル、
（７）シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）アリール−Ｃ１−１０アルキルおよび
（１１）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；あるいは
ＲａとＲｂがそれらが結合している窒素原子と一体となって、独立に酸素、硫黄およびＮ−Ｒｄから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する４〜７員の架橋または非架橋の複素環を形成しており；
各ＲａおよびＲｂは、未置換であるかＲｃから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃは独立に、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）−ＯＲｄ、
（３）−ＮＲｅＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（４）ハロゲン、
（５）−ＳＲｄ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｄＲｅ、
（７）−ＮＲｄＲｅ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（９）−ＣＯ２Ｒｄ、
（１０）−ＣＮ、
（１１）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１２）−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１３）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｄｅ、
（１４）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１５）−ＣＦ３、
（１６）−ＯＣＦ３、
（１７）シクロヘテロアルキル、
（１８）アリール、
（１９）アリールＣ１−４アルキル、
（２０）ヘテロアリールおよび
（２１）ヘテロアリールＣ１−４アルキル
から選択され；
ＲｄおよびＲｅは独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）Ｃ２−１０アルケニル、
（４）シクロアルキル、
（５）シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、
（６）シクロヘテロアルキル、
（７）シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）アリール−Ｃ１−１０アルキルおよび
（１１）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；あるいは
ＲｄとＲｅがそれらが結合している窒素原子と一体となって、独立に酸素、硫黄およびＮ−Ｒｆから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する４〜７員の架橋または非架橋の複素環を形成しており；
各ＲｄおよびＲｅは未置換であるかＲｆから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｆは独立に、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＮ、
（６）−ＣＦ３および
（７）−ＯＣＦ３
から選択され；
各Ｒｇは独立に、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＮ、
（６）−ＣＦ３および
（７）−ＯＣＦ３
から選択され；
ｍは１および２から選択される。］
【請求項２】
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に
（１）フェニル、
（２）ピリジル
から選択され；
各フェニルおよびピリジルが独立にＲｇから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、
【化２】
から選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＯＣ１−６アルキル、
（４）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキルオキシ−、
（５）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルオキシ−、
（６）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロヘテロアルキルオキシ−、
（７）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロヘテロアルキル−Ｃ１−４アルキルオキシ、
（８）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニルオキシ、
（９）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリールオキシ、
（１０）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−４アルキルオキシ、
（１１）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルオキシ、
（１２）−ＮＲａＲｂ、
（１３）−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、
（１４）−ＣＯ２Ｈ、
（１５）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキルオキシカルボニル−、
（１６）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキルオキシカルボニル−、
（１７）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、
（１８）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニルオキシカルボニル、
（１９）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリールオキシカルボニル、
（２０）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、
（２１）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、
（２２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、
（２３）シアノ、
（２４）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＳＣ１−６アルキルおよび
（２５）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル
から選択され；
ＲａおよびＲｂがそれぞれ、
（１）水素、
（２）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（３）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル、
（４）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、
（５）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニル、
（６）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール、
（７）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−４アルキル、
（８）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル
から選択され；あるいは
窒素と結合するときは、
ＲａとＲｂがそれらが結合している窒素原子と一体となって、未置換であるか炭素上で１〜３個のＲｃ置換基によって置換された、独立に酸素、硫黄およびＮ−Ｒｄから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する４〜７員の架橋または非架橋の複素環を形成している請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＯＣ１−６アルキル、
（４）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたＣ４−７シクロアルキルオキシ−、
（５）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−３アルキルオキシ−、
（６）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたフェニルオキシ、
（７）未置換であるか１個または２個のＲｃ置換基で置換されたピリジルオキシ、
（８）未置換であるか１個または２個のＲｃ置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−３アルキルオキシ、
（９）未置換であるか１個または２個のＲｃ置換基で置換されたピリジル−Ｃ１−３アルキルオキシ、
（１０）−ＮＲａＲｂ［Ｒａは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（ｃ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル、
（ｄ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたフェニル、
（ｆ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール、
（ｇ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたベンジル
から選択され；
Ｒｂは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル
から選択され；あるいは
ＲａおよびＲｂがそれらが結合している窒素原子と一体となって、未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基によって炭素上で置換された、独立に酸素、硫黄およびＮ−Ｒｄから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する４〜７員の架橋または非架橋複素環を形成している。］、
（１１）−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ［Ｒａは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（ｃ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル、
（ｄ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたフェニル、
（ｆ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたピリジル、
（ｇ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたベンジル、
（ｈ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたピリジルメチル−
から選択され；
Ｒｂは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル
から選択される。］、
（１２）−ＣＯ２Ｈ、
（１３）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキルオキシカルボニル−、
（１４）−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ［Ｒａは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル
から選択され；
Ｒｂは、
（ａ）水素および
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル
から選択される。］、
（１５）シアノ、
（１６）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＳＣ１−６アルキルおよび
（１７）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル
から選択され；
各Ｒｃは独立に、
（１）Ｃ１−３アルキル、
（２）ヒドロキシ、
（３）−ＯＣ１−３アルキル、
（４）ハロゲン、
（５）−ＳＣＨ３、
（６）−ＳＨ、
（７）−ＮＲｄＲｅ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、
（９）−ＣＯ２Ｃ１−３アルキル、
（１０）−ＣＯ２Ｈ、
（１１）−ＣＮ、
（１２）−ＣＦ３、
（１３）−ＯＣＦ３、
（１４）シクロヘテロアルキル、
（１５）フェニル、
（１６）ベンジルおよび
（１７）ピリジル
から選択される請求項４に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＯＣ１−６アルキル、
（５）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキルオキシ−、
（６）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルオキシ−、
（７）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロヘテロアルキルオキシ−、
（８）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロヘテロアルキル−Ｃ１−４アルキルオキシ、
（９）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニルオキシ、
（１０）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリールオキシ、
（１１）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−４アルキルオキシ、
（１２）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルオキシ、
（１３）−ＮＲａＲｂ、
（１４）−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、
（１５）−ＣＯ２Ｈ、
（１６）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキルオキシカルボニル−、
（１７）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキルオキシカルボニル−、
（１８）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、
（１９）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニルオキシカルボニル、
（２０）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリールオキシカルボニル、
（２１）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、
（２２）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、
（２３）−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、
（２４）シアノ、
（２５）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＳＣ１−６アルキルおよび
（２６）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル
から選択される請求項４に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＯＣ１−６アルキル、
（５）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたＣ４−７シクロアルキルオキシ−、
（６）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたＣ４−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルオキシ−、
（７）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたフェニルオキシ、
（８）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたピリジルオキシ、
（９）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−３アルキルオキシ、
（１０）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたピリジル−Ｃ１−３アルキルオキシ、
（１１）−ＮＲａＲｂ［Ｒａは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（ｃ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル、
（ｄ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたフェニル、
（ｆ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール、
（ｇ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたベンジル
から選択され；
Ｒｂは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル
から選択され；あるいは
ＲａおよびＲｂがそれらが結合している窒素原子と一体となって、未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基によって炭素上で置換された４〜７員の架橋または非架橋複素環を形成している。］、
（１２）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ［Ｒａは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（ｃ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル、
（ｄ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたフェニル、
（ｆ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたピリジル、
（ｇ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたベンジル、
（ｈ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたピリジルメチル−
から選択される。］
（１３）シアノおよび
（１４）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル
から選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が、
（１）メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルまたは２，２−ジメチルプロピルオキシ、
（２）−ＯＨ、
（３）未置換であるか１〜３個のハロ、ヒドロキシもしくはメトキシ置換基で置換されたメトキシ、エチルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、ｓｅｃ−ブチルオキシ、イソブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、ｎ−ペンチルオキシまたは２，２−ジメチルプロピルオキシ、
（４）シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシまたはシクロヘプチルオキシ、
（５）シクロプロピルメトキシ、シクロブチルメトキシ、シクロペンチルメトキシ、シクロヘキシルメトキシまたはシクロヘプチルメトキシ、
（６）４−フルオロフェニルオキシ、４−クロロフェニルオキシ、４−メトキシフェニルオキシ、３−フルオロフェニルオキシ、３−クロロフェニルオキシ、３，４−ジフルオロフェニルオキシ、３，４−ジクロロフェニルオキシ、３，５−ジフルオロフェニルオキシ、３，５−ジクロロフェニルオキシまたはフェニルオキシ、
（７）４−ピリジルオキシ、３−ピリジルオキシ、２−ピリジルオキシ、６−クロロ−３−ピリジルオキシまたは５−クロロ−３−ピリジルオキシ、
（８）ベンジルオキシ、３−フルオロベンジルオキシ、３−クロロベンジルオキシ、４−フルオロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジクロロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジクロロベンジルオキシ、２，４−フルオロベンジルオキシ、２，４−ジクロロベンジルオキシ、α−メチル−４−フルオロベンジルオキシ、α−メチル−４−クロロベンジルオキシ、α，α−ジメチル−４−フルオロベンジルオキシまたはα，α−ジメチル−４−クロロベンジルオキシ、
（９）２−ピリジルメチルオキシ、３−ピリジルメチルオキシまたは４−ピリジルメチルオキシ、
（１０）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミノまたはＮ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、あるいはモルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよび［２．２．１］アザビシクロヘプチルから選択される窒素を介して結合したＮ含有ヘテロシクロアルキル、
（１１）−ＮＨＣＯＲａ［Ｒａは
（１２）水素、
（１３）Ｃ１−４アルキル、
（１４）Ｃ４−６シクロアルキルおよび
（１５）フェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニルまたは３，４−ジクロロフェニル
から選択される］、
（１６）−ＣＯ２Ｈ、
（１７）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１８）−ＣＮ、
（１９）−ＳＣＨ３および
（２０）−ＳＯ２ＣＨ３
から選択され；
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルまたは２，２−ジメチルプロピルオキシ、
（３）−ＯＨ、
（４）未置換であるか１〜３個のハロ、ヒドロキシまたはメトキシ置換基で置換されたメトキシ、エチルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、ｓｅｃ−ブチルオキシ、イソブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、ｎ−ペンチルオキシまたは２，２−ジメチルプロピルオキシ、
（５）シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシまたはシクロヘプチルオキシ、
（６）シクロプロピルメトキシ、シクロブチルメトキシ、シクロペンチルメトキシ、シクロヘキシルメトキシまたはシクロヘプチルメトキシ、
（７）４−フルオロフェニルオキシ、４−クロロフェニルオキシ、３−フルオロフェニルオキシ、３−クロロフェニルオキシ、３−シアノフェニルオキシ、３，４−ジフルオロフェニルオキシ、３，４−ジクロロフェニルオキシ、３，５−ジフルオロフェニルオキシ、３，５−ジクロロフェニルオキシまたはフェニルオキシ、
（８）ベンジルオキシ、３−フルオロベンジルオキシ、３−クロロベンジルオキシ、４−フルオロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジクロロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジクロロベンジルオキシ、２，４−フルオロベンジルオキシまたは２，４−ジクロロベンジルオキシ、
（９）４−ピリジルオキシ、３−ピリジルオキシ、２−ピリジルオキシ、６−クロロ−３−ピリジルオキシまたは５−クロロ−３−ピリジルオキシ、
（１０）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミノ、あるいはピロリジニルおよびピペリジニルから選択される窒素を介して結合したＮ含有ヘテロシクロアルキル、
（１１）−ＮＨＣＯＲａ［Ｒａは、
（１２）水素および、
（１３）Ｃ１−４アルキル
から選択される］、
（１４）−ＣＮおよび
（１５）−ＳＯ２ＣＨ３
から選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、
（１）４−クロロフェニル、
（２）４−メトキシフェニル、
（３）４−フルオロフェニル、
（４）４−トリフルオロメチルフェニル、
（５）３−クロロフェニル、
（６）３−メトキシフェニル、
（７）２，４−ジクロロフェニルおよび
（８）２−クロロ−４−メチルチオフェニル
から選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
Ｒ３が４−クロロフェニルであり、Ｒ４が２，４−ジクロロフェニルである請求項８に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
（１）２−（４−フルオロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（２）２−（４−フルオロベンジルオキシ）−４−（２−クロロ−４−メチルチオフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（３）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（４）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−（２−クロロ−４−メチルチオ−フェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（５）２−（４−クロロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（６）２−（４−クロロベンジルオキシ）−４−（２−クロロ−４−メチルチオ−フェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７）２−（３，４−ジクロロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８）２−（３，４−ジクロロベンジルオキシ）−４−（２−クロロ−４−メチルチオ−フェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（９）２−（３−フルオロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（１０）２−（３−フルオロベンジルオキシ）−４−（２−クロロ−４−メチルチオ−フェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（１１）２−（３−クロロベンジルアミノ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（１２）２−（ｎ，ｎ−ジメチルアミノ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（１３）２−アミノ−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（１４）２−カルボキシ−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（１５）２−メチルチオ−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１６）２−メチルチオ−４−ヒドロキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
２−メトキシ−４−ヒドロキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１８）２，４−ジヒドロキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１９）２−メチルチオ−４−ヒドロキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２０）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−ヒドロキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２１）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−ヒドロキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２２）２，４−ビス−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２３）２，４−ジメトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２４）２，４−ジエトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２５）２，４−ジイソプロポキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２６）２−メチルスルホニル−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２７）２，４−ビス（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２８）２−シアノ−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２９）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−シアノ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３０）２−シアノ−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３１）２，４−ビス（シアノ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３２）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−メチル−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３３）２−エチル−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３４）２−イソプロピル−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３５）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−メチル−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３６）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−エチル−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３７）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−（ｎ−メチルアミノ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３８）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３９）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−（アミノ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４０）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−（アセチルアミノ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４１）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−（アセチルアミノ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４２）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−（ｎ−ピロリジニル）−５−［４−クロロフェニル］−６−［２，４−ジクロロフェニル］ピリミジン；
（４３）２−（シクロプロピルメトキシ）−４−（ｎ−ピロリジニル）−５−［４−クロロフェニル］−６−［２，４−ジクロロフェニル］ピリミジン；
（４４）２−（ｎ，ｎ−ジエチルアミノ）−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４５）２−（ｎ，ｎ−ジイソプロピルアミノ）−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４６）２−（ｎ−ピロリジル）−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４７）２−（ｎ−ピペリジル）−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４８）２−（ｎ−モルホリニル）−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４９）２−（７−ｎ−［２２１］−アザビシクロヘプチル）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５０）２−（ｎ−プロピオニル）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５１）２−（ｎ−（２−メチル）プロピオニル）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５２）２−（ｎ−（３−メチル）ブチリル）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５３）２−（アミノカルボニル）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５４）２−（カルボキシ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５５）２−（２−ヒドロキシエチレンオキシ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５６）２−（２−メトキシエチレンオキシ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５７）２−（シクロヘキシルメチルオキシ）−４−イソプロポキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５８）２−シクロヘキシルオキシ−４−イソプロポキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５９）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−シクロヘキシルオキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６０）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−シクロヘキシルオキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６１）２，４−ビス（シクロプロピルメチルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６２）２−シクロプロピルオキシ−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６３）２−（ｎ−ピロリジニル）−４−シクロプロピルオキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６４）２，４−ビス（イソプロピルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６５）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６６）２−（４−クロロベンジルオキシ）−４−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６７）２−（３−フルオロベンジルオキシ）−４−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６８）２−（３−クロロベンジルオキシ）−４−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６９）２−（４−フルオロベンジルオキシ）−４−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（７０）２−（α−メチル−４−フルオロベンジルオキシ−）−４−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（７１）２−（α−メチル−４−フルオロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７２）２−（３−ピリジルメトキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７３）２−（ｎ−ブチルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７４）２−（２，４−ジクロロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７５）２−（シクロヘキシルメトキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７６）２−（３，５−ジクロロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７７）２−（６−クロロ−３−ピリジルメトキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７８）２−（α，α−ジメチル−４−フルオロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７９）２−（４−フルオロフェニルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８０）２−（３−フルオロフェニルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８１）２−（３，４−ジフルオロフェニルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８２）２−（３−クロロフェニルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８３）２−（４−メトキシフェニルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８４）２−（３−ピリジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８５）２−（５−クロロ−３−ピリジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８６）２−（ｎ−（４−フルオロベンズアミド））−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８７）２−（ｎ−（シクロヘキシルカルボキサミド））−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８８）２，４−ビス（シクロブチルメトキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（８９）２−シクロブチルメトキシ−４−（６−フルオロ−３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９０）２−シクロブチルメトキシ−４−（５−クロロ−３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９１）２−メチルスルホニル−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９２）２−シクロブチルメトキシ−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９３）２−（２，２−ジメチルプロピルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９４）２−（２−ｔ−ブチルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９５）２−（２−シクロブチルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９６）２−（ｎ−プロピルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９７）２−（ｎ−ブチルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９８）２−（ｓｅｃ−ブチルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９９）２−（イソ−ブチルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１００）２−（イソプロピルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０１）２−（ｎ−ペンチルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０２）２−シクロプロピルオキシ−４−（４−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０３）２，４−ビス−（４−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０４）２−（イソブチルオキシ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０５）２−（シクロプロピルメトキシ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０６）２−（イソプロピルオキシ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０７）２−エトキシ−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０８）２−（ｎ−ピロリジニル）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０９）２−（ｎ，ｎ′，ｎ′−トリメチル−エチレンジアミノ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１０）２−（ｎ−ピペリジル）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１１）２−（ｎ−モルホリニル）−エチレンジアミノ−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１２）２−ジメチルアミノ−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１３）２−（ｎ−ピロリジニル）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１４）２−メチルスルホニル−４−（２−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１５）２−（２−イソプロピルオキシ）−４−（２−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１６）２−（２−トリメチルジアミノロキシ）−４−（２−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１７）２−（２−ピロリジニル）−４−（２−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１８）２−（メチルスルホニル）−４−メトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１９）２−メトキシ−４−（メチルスルホニル）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２０）２−（３，４−ジフルオロフェニルオキシ）−４−メトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２１）２−メトキシ−４−（３，４−ジフルオロフェニルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２２）２−（３−フルオロフェニルオキシ）−４−メトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２３）２−メトキシ−４−（３−フルオロフェニルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２４）２−メトキシ−４−（２−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２５）２−（２−ピリジルオキシ）−４−メトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２６）２−（５−クロロ−３−ピリジルオキシ）−４−メトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２７）２−メトキシ−４−（５−クロロ−３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２８）２−（３−ピリジルオキシ）−４−メトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２９）２−メトキシ−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３０）２−メトキシ−４−（４−フルオロフェニルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３１）２−メトキシ−４−（３，５−ジフルオロフェニルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３２）２−メトキシ−４−（３−シアノフェニルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３３）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−メトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３４）２−メトキシ−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３５）２−（メチルスルホニル）−４−エトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３６）２−エトキシ−４−（メチルスルホニル）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３７）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−エトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３８）２−エトキシ−４−（３，４−ジフルオロフェニルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３９）２−（メチルスルホニル）−４−イソプロピルオキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１４０）２−イソプロピルオキシ−４−（メチルスルホニル）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１４１）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−イソプロピルオキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１４２）２−イソプロピルオキシ−４−（３，４−ジフルオロフェニルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１４３）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−ピロリジニル−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１４４）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−ジエチルアミノ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；および
（１４５）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−ジメチルアミノ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１４６）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−メトキシ−５−（４−フルオロフェニル）−６−［２，４−ジクロロフェニル］ピリミジン；
（１４７）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−メトキシ−５−（４−メトキシフェニル）−６−［２，４−ジクロロフェニル］ピリミジン；
（１４８）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−メトキシ−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−６−［２，４−ジクロロフェニル］ピリミジン；
（１４９）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−メトキシ−５−（３−クロロフェニル）−６−［２，４−ジクロロフェニル］ピリミジン；
（１５０）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−メトキシ−５−（３−メトキシフェニル）−６−［２，４−ジクロロフェニル］ピリミジン
から選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１】
カンナビノイド−１受容体が介在する疾患の治療方法であって、そのような治療を必要とする患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２】
前記カンナビノイド−１受容体が介在する疾患が、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、神経炎症障害、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、統合失調症、物質乱用障害、便秘、慢性腸擬似閉塞、肝硬変、喘息、肥満および過剰食物摂取に関連する他の摂食障害から選択される請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記カンナビノイド−１受容体が介在する疾患が、過剰食物摂取に関連する摂食障害である請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記過剰食物摂取に関連する摂食障害が、肥満、神経性多食性および強迫性摂食障害から選択される請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記過剰食物摂取に関連する摂食障害が、肥満である請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
肥満の危険性がある人物における肥満の予防方法であって、前記人物に対して、請求項１に記載の化合物約０．００１ｍｇ／ｋｇ〜約１００ｍｇ／ｋｇを投与することを含む方法。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項１８】
処置を必要とするヒト患者でのカンナビノイド−１受容体介在疾患の治療に有用な医薬の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
前記カンナビノイド−１受容体が介在する疾患が、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、神経炎症障害、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、統合失調症、物質乱用障害、便秘、慢性腸擬似閉塞、肝硬変、喘息、肥満および過剰食物摂取に関連する他の摂食障害から選択される請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
前記カンナビノイド−１受容体が介在する疾患が、過剰食物摂取に関連する摂食障害である請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記過剰食物摂取に関連する摂食障害が、肥満、神経性多食性および強迫性摂食障害から選択される請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
前記過剰食物摂取に関連する摂食障害が、肥満である請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
肥満の危険性がある人物での肥満予防のための医薬製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１】
下記構造式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
［式中、
Ｒ１は
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−ＯＲａ、
（４）−ＮＲａＲｂ、
（５）−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、
（６）−ＣＯ２Ｒａ、
（７）−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、
（８）シアノ、
（９）−ＳＲｂおよび
（１０）−ＳＯ２Ｒｂ
から選択され；
Ｒ２は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−ＯＲａ、
（４）−ＮＲａＲｂ、
（５）−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、
（６）−ＣＯ２Ｒａ、
（７）−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、
（８）シアノ、
（９）−ＳＲａおよび
（１０）−ＳＯ２Ｒａ
から選択され；
Ｒ３は、
（１）アリール、および
（２）ヘテロアリール
から選択され；
各アリールおよびヘテロアリールは独立にＲｇから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４は、
（１）アリール、および
（２）ヘテロアリール
から選択され；
各アリールおよびヘテロアリールは、独立にＲｇから選択される１〜４個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒａは独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）Ｃ２−１０アルケニル、
（４）シクロアルキル、
（５）シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、
（６）シクロヘテロアルキル、
（７）シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）アリール−Ｃ１−１０アルキルおよび
（１１）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；
各Ｒｂは独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）Ｃ２−１０アルケニル、
（４）シクロアルキル、
（５）シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、
（６）シクロヘテロアルキル、
（７）シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）アリール−Ｃ１−１０アルキルおよび
（１１）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；あるいは
ＲａとＲｂがそれらが結合している窒素原子と一体となって、独立に酸素、硫黄およびＮ−Ｒｄから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する４〜７員の架橋または非架橋の複素環を形成しており；
各ＲａおよびＲｂは、未置換であるかＲｃから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｃは独立に、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）−ＯＲｄ、
（３）−ＮＲｅＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（４）ハロゲン、
（５）−ＳＲｄ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｄＲｅ、
（７）−ＮＲｄＲｅ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（９）−ＣＯ２Ｒｄ、
（１０）−ＣＮ、
（１１）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１２）−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１３）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｄｅ、
（１４）−ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ、
（１５）−ＣＦ３、
（１６）−ＯＣＦ３、
（１７）シクロヘテロアルキル、
（１８）アリール、
（１９）アリールＣ１−４アルキル、
（２０）ヘテロアリールおよび
（２１）ヘテロアリールＣ１−４アルキル
から選択され；
ＲｄおよびＲｅは独立に、
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）Ｃ２−１０アルケニル、
（４）シクロアルキル、
（５）シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、
（６）シクロヘテロアルキル、
（７）シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）アリール−Ｃ１−１０アルキルおよび
（１１）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択され；あるいは
ＲｄとＲｅがそれらが結合している窒素原子と一体となって、独立に酸素、硫黄およびＮ−Ｒｆから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する４〜７員の架橋または非架橋の複素環を形成しており；
各ＲｄおよびＲｅは未置換であるかＲｆから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良く；
各Ｒｆは独立に、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＮ、
（６）−ＣＦ３および
（７）−ＯＣＦ３
から選択され；
各Ｒｇは独立に、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＮ、
（６）−ＣＦ３および
（７）−ＯＣＦ３
から選択され；
ｍは１および２から選択される。］
【請求項２】
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に
（１）フェニル、
（２）ピリジル
から選択され；
各フェニルおよびピリジルが独立にＲｇから選択される１〜３個の置換基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、
【化２】
から選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＯＣ１−６アルキル、
（４）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキルオキシ−、
（５）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルオキシ−、
（６）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロヘテロアルキルオキシ−、
（７）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロヘテロアルキル−Ｃ１−４アルキルオキシ、
（８）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニルオキシ、
（９）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリールオキシ、
（１０）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−４アルキルオキシ、
（１１）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルオキシ、
（１２）−ＮＲａＲｂ、
（１３）−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、
（１４）−ＣＯ２Ｈ、
（１５）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキルオキシカルボニル−、
（１６）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキルオキシカルボニル−、
（１７）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、
（１８）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニルオキシカルボニル、
（１９）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリールオキシカルボニル、
（２０）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、
（２１）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、
（２２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、
（２３）シアノ、
（２４）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＳＣ１−６アルキルおよび
（２５）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル
から選択され；
ＲａおよびＲｂがそれぞれ、
（１）水素、
（２）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（３）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル、
（４）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、
（５）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニル、
（６）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール、
（７）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−４アルキル、
（８）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル
から選択され；あるいは
窒素と結合するときは、
ＲａとＲｂがそれらが結合している窒素原子と一体となって、未置換であるか炭素上で１〜３個のＲｃ置換基によって置換された、独立に酸素、硫黄およびＮ−Ｒｄから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する４〜７員の架橋または非架橋の複素環を形成している請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＯＣ１−６アルキル、
（４）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたＣ４−７シクロアルキルオキシ−、
（５）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−３アルキルオキシ−、
（６）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたフェニルオキシ、
（７）未置換であるか１個または２個のＲｃ置換基で置換されたピリジルオキシ、
（８）未置換であるか１個または２個のＲｃ置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−３アルキルオキシ、
（９）未置換であるか１個または２個のＲｃ置換基で置換されたピリジル−Ｃ１−３アルキルオキシ、
（１０）−ＮＲａＲｂ［Ｒａは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（ｃ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル、
（ｄ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたフェニル、
（ｆ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール、
（ｇ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたベンジル
から選択され；
Ｒｂは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル
から選択され；あるいは
ＲａおよびＲｂがそれらが結合している窒素原子と一体となって、未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基によって炭素上で置換された、独立に酸素、硫黄およびＮ−Ｒｄから選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を有する４〜７員の架橋または非架橋複素環を形成している。］、
（１１）−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ［Ｒａは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（ｃ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル、
（ｄ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたフェニル、
（ｆ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたピリジル、
（ｇ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたベンジル、
（ｈ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたピリジルメチル−
から選択され；
Ｒｂは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル
から選択される。］、
（１２）−ＣＯ２Ｈ、
（１３）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキルオキシカルボニル−、
（１４）−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ［Ｒａは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル
から選択され；
Ｒｂは、
（ａ）水素および
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル
から選択される。］、
（１５）シアノ、
（１６）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＳＣ１−６アルキルおよび
（１７）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル
から選択され；
各Ｒｃは独立に、
（１）Ｃ１−３アルキル、
（２）ヒドロキシ、
（３）−ＯＣ１−３アルキル、
（４）ハロゲン、
（５）−ＳＣＨ３、
（６）−ＳＨ、
（７）−ＮＲｄＲｅ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、
（９）−ＣＯ２Ｃ１−３アルキル、
（１０）−ＣＯ２Ｈ、
（１１）−ＣＮ、
（１２）−ＣＦ３、
（１３）−ＯＣＦ３、
（１４）シクロヘテロアルキル、
（１５）フェニル、
（１６）ベンジルおよび
（１７）ピリジル
から選択される請求項４に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＯＣ１−６アルキル、
（５）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキルオキシ−、
（６）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルオキシ−、
（７）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロヘテロアルキルオキシ−、
（８）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロヘテロアルキル−Ｃ１−４アルキルオキシ、
（９）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニルオキシ、
（１０）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリールオキシ、
（１１）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−４アルキルオキシ、
（１２）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルオキシ、
（１３）−ＮＲａＲｂ、
（１４）−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、
（１５）−ＣＯ２Ｈ、
（１６）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキルオキシカルボニル−、
（１７）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキルオキシカルボニル−、
（１８）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル−、
（１９）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニルオキシカルボニル、
（２０）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリールオキシカルボニル、
（２１）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、
（２２）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、
（２３）−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、
（２４）シアノ、
（２５）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＳＣ１−６アルキルおよび
（２６）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル
から選択される請求項４に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＯＣ１−６アルキル、
（５）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたＣ４−７シクロアルキルオキシ−、
（６）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたＣ４−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルオキシ−、
（７）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたフェニルオキシ、
（８）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたピリジルオキシ、
（９）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたフェニル−Ｃ１−３アルキルオキシ、
（１０）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたピリジル−Ｃ１−３アルキルオキシ、
（１１）−ＮＲａＲｂ［Ｒａは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（ｃ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル、
（ｄ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたフェニル、
（ｆ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたヘテロアリール、
（ｇ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたベンジル
から選択され；
Ｒｂは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル
から選択され；あるいは
ＲａおよびＲｂがそれらが結合している窒素原子と一体となって、未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基によって炭素上で置換された４〜７員の架橋または非架橋複素環を形成している。］、
（１２）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａ［Ｒａは、
（ａ）水素、
（ｂ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたＣ１−６アルキル、
（ｃ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル、
（ｄ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、
（ｅ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたフェニル、
（ｆ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたピリジル、
（ｇ）未置換であるか１〜２個のＲｃ置換基で置換されたベンジル、
（ｈ）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換されたピリジルメチル−
から選択される。］
（１３）シアノおよび
（１４）未置換であるか１〜３個のＲｃ置換基で置換された−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル
から選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が、
（１）メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルまたは２，２−ジメチルプロピルオキシ、
（２）−ＯＨ、
（３）未置換であるか１〜３個のハロ、ヒドロキシもしくはメトキシ置換基で置換されたメトキシ、エチルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、ｓｅｃ−ブチルオキシ、イソブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、ｎ−ペンチルオキシまたは２，２−ジメチルプロピルオキシ、
（４）シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシまたはシクロヘプチルオキシ、
（５）シクロプロピルメトキシ、シクロブチルメトキシ、シクロペンチルメトキシ、シクロヘキシルメトキシまたはシクロヘプチルメトキシ、
（６）４−フルオロフェニルオキシ、４−クロロフェニルオキシ、４−メトキシフェニルオキシ、３−フルオロフェニルオキシ、３−クロロフェニルオキシ、３，４−ジフルオロフェニルオキシ、３，４−ジクロロフェニルオキシ、３，５−ジフルオロフェニルオキシ、３，５−ジクロロフェニルオキシまたはフェニルオキシ、
（７）４−ピリジルオキシ、３−ピリジルオキシ、２−ピリジルオキシ、６−クロロ−３−ピリジルオキシまたは５−クロロ−３−ピリジルオキシ、
（８）ベンジルオキシ、３−フルオロベンジルオキシ、３−クロロベンジルオキシ、４−フルオロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジクロロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジクロロベンジルオキシ、２，４−フルオロベンジルオキシ、２，４−ジクロロベンジルオキシ、α−メチル−４−フルオロベンジルオキシ、α−メチル−４−クロロベンジルオキシ、α，α−ジメチル−４−フルオロベンジルオキシまたはα，α−ジメチル−４−クロロベンジルオキシ、
（９）２−ピリジルメチルオキシ、３−ピリジルメチルオキシまたは４−ピリジルメチルオキシ、
（１０）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミノまたはＮ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、あるいはモルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよび［２．２．１］アザビシクロヘプチルから選択される窒素を介して結合したＮ含有ヘテロシクロアルキル、
（１１）−ＮＨＣＯＲａ［Ｒａは
（１２）水素、
（１３）Ｃ１−４アルキル、
（１４）Ｃ４−６シクロアルキルおよび
（１５）フェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニルまたは３，４−ジクロロフェニル
から選択される］、
（１６）−ＣＯ２Ｈ、
（１７）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
（１８）−ＣＮ、
（１９）−ＳＣＨ３および
（２０）−ＳＯ２ＣＨ３
から選択され；
Ｒ２が、
（１）水素、
（２）メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチルまたは２，２−ジメチルプロピルオキシ、
（３）−ＯＨ、
（４）未置換であるか１〜３個のハロ、ヒドロキシまたはメトキシ置換基で置換されたメトキシ、エチルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、ｓｅｃ−ブチルオキシ、イソブチルオキシ、ｔｅｒｔ−ブチルオキシ、ｎ−ペンチルオキシまたは２，２−ジメチルプロピルオキシ、
（５）シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシまたはシクロヘプチルオキシ、
（６）シクロプロピルメトキシ、シクロブチルメトキシ、シクロペンチルメトキシ、シクロヘキシルメトキシまたはシクロヘプチルメトキシ、
（７）４−フルオロフェニルオキシ、４−クロロフェニルオキシ、３−フルオロフェニルオキシ、３−クロロフェニルオキシ、３−シアノフェニルオキシ、３，４−ジフルオロフェニルオキシ、３，４−ジクロロフェニルオキシ、３，５−ジフルオロフェニルオキシ、３，５−ジクロロフェニルオキシまたはフェニルオキシ、
（８）ベンジルオキシ、３−フルオロベンジルオキシ、３−クロロベンジルオキシ、４−フルオロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジクロロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジクロロベンジルオキシ、２，４−フルオロベンジルオキシまたは２，４−ジクロロベンジルオキシ、
（９）４−ピリジルオキシ、３−ピリジルオキシ、２−ピリジルオキシ、６−クロロ−３−ピリジルオキシまたは５−クロロ−３−ピリジルオキシ、
（１０）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミノ、あるいはピロリジニルおよびピペリジニルから選択される窒素を介して結合したＮ含有ヘテロシクロアルキル、
（１１）−ＮＨＣＯＲａ［Ｒａは、
（１２）水素および、
（１３）Ｃ１−４アルキル
から選択される］、
（１４）−ＣＮおよび
（１５）−ＳＯ２ＣＨ３
から選択され；
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ独立に、
（１）４−クロロフェニル、
（２）４−メトキシフェニル、
（３）４−フルオロフェニル、
（４）４−トリフルオロメチルフェニル、
（５）３−クロロフェニル、
（６）３−メトキシフェニル、
（７）２，４−ジクロロフェニルおよび
（８）２−クロロ−４−メチルチオフェニル
から選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
Ｒ３が４−クロロフェニルであり、Ｒ４が２，４−ジクロロフェニルである請求項８に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
（１）２−（４−フルオロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（２）２−（４−フルオロベンジルオキシ）−４−（２−クロロ−４−メチルチオフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（３）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（４）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−（２−クロロ−４−メチルチオ−フェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（５）２−（４−クロロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（６）２−（４−クロロベンジルオキシ）−４−（２−クロロ−４−メチルチオ−フェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７）２−（３，４−ジクロロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８）２−（３，４−ジクロロベンジルオキシ）−４−（２−クロロ−４−メチルチオ−フェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（９）２−（３−フルオロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（１０）２−（３−フルオロベンジルオキシ）−４−（２−クロロ−４−メチルチオ−フェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（１１）２−（３−クロロベンジルアミノ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（１２）２−（ｎ，ｎ−ジメチルアミノ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（１３）２−アミノ−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（１４）２−カルボキシ−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（１５）２−メチルチオ−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１６）２−メチルチオ−４−ヒドロキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
２−メトキシ−４−ヒドロキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１８）２，４−ジヒドロキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１９）２−メチルチオ−４−ヒドロキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２０）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−ヒドロキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２１）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−ヒドロキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２２）２，４−ビス−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２３）２，４−ジメトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２４）２，４−ジエトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２５）２，４−ジイソプロポキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２６）２−メチルスルホニル−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２７）２，４−ビス（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２８）２−シアノ−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（２９）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−シアノ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３０）２−シアノ−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３１）２，４−ビス（シアノ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３２）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−メチル−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３３）２−エチル−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３４）２−イソプロピル−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３５）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−メチル−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３６）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−エチル−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３７）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−（ｎ−メチルアミノ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３８）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−アミノ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（３９）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−（アミノ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４０）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−（アセチルアミノ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４１）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−（アセチルアミノ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４２）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−（ｎ−ピロリジニル）−５−［４−クロロフェニル］−６−［２，４−ジクロロフェニル］ピリミジン；
（４３）２−（シクロプロピルメトキシ）−４−（ｎ−ピロリジニル）−５−［４−クロロフェニル］−６−［２，４−ジクロロフェニル］ピリミジン；
（４４）２−（ｎ，ｎ−ジエチルアミノ）−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４５）２−（ｎ，ｎ−ジイソプロピルアミノ）−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４６）２−（ｎ−ピロリジル）−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４７）２−（ｎ−ピペリジル）−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４８）２−（ｎ−モルホリニル）−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（４９）２−（７−ｎ−［２２１］−アザビシクロヘプチル）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５０）２−（ｎ−プロピオニル）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５１）２−（ｎ−（２−メチル）プロピオニル）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５２）２−（ｎ−（３−メチル）ブチリル）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５３）２−（アミノカルボニル）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５４）２−（カルボキシ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５５）２−（２−ヒドロキシエチレンオキシ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５６）２−（２−メトキシエチレンオキシ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５７）２−（シクロヘキシルメチルオキシ）−４−イソプロポキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５８）２−シクロヘキシルオキシ−４−イソプロポキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（５９）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−シクロヘキシルオキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６０）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−シクロヘキシルオキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６１）２，４−ビス（シクロプロピルメチルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６２）２−シクロプロピルオキシ−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６３）２−（ｎ−ピロリジニル）−４−シクロプロピルオキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６４）２，４−ビス（イソプロピルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６５）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６６）２−（４−クロロベンジルオキシ）−４−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６７）２−（３−フルオロベンジルオキシ）−４−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６８）２−（３−クロロベンジルオキシ）−４−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（６９）２−（４−フルオロベンジルオキシ）−４−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（７０）２−（α−メチル−４−フルオロベンジルオキシ−）−４−（４−クロロフェニル）−５−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（７１）２−（α−メチル−４−フルオロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７２）２−（３−ピリジルメトキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７３）２−（ｎ−ブチルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７４）２−（２，４−ジクロロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７５）２−（シクロヘキシルメトキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７６）２−（３，５−ジクロロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７７）２−（６−クロロ−３−ピリジルメトキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７８）２−（α，α−ジメチル−４−フルオロベンジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（７９）２−（４−フルオロフェニルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８０）２−（３−フルオロフェニルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８１）２−（３，４−ジフルオロフェニルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８２）２−（３−クロロフェニルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８３）２−（４−メトキシフェニルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８４）２−（３−ピリジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８５）２−（５−クロロ−３−ピリジルオキシ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８６）２−（ｎ−（４−フルオロベンズアミド））−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８７）２−（ｎ−（シクロヘキシルカルボキサミド））−４−（２，４−ジクロロフェニル）−５−（４−クロロフェニル）ピリミジン；
（８８）２，４−ビス（シクロブチルメトキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（８９）２−シクロブチルメトキシ−４−（６−フルオロ−３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９０）２−シクロブチルメトキシ−４−（５−クロロ−３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９１）２−メチルスルホニル−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９２）２−シクロブチルメトキシ−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９３）２−（２，２−ジメチルプロピルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９４）２−（２−ｔ−ブチルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９５）２−（２−シクロブチルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９６）２−（ｎ−プロピルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９７）２−（ｎ−ブチルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９８）２−（ｓｅｃ−ブチルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（９９）２−（イソ−ブチルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１００）２−（イソプロピルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０１）２−（ｎ−ペンチルオキシ）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０２）２−シクロプロピルオキシ−４−（４−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０３）２，４−ビス−（４−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０４）２−（イソブチルオキシ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０５）２−（シクロプロピルメトキシ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０６）２−（イソプロピルオキシ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０７）２−エトキシ−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０８）２−（ｎ−ピロリジニル）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１０９）２−（ｎ，ｎ′，ｎ′−トリメチル−エチレンジアミノ）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１０）２−（ｎ−ピペリジル）−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１１）２−（ｎ−モルホリニル）−エチレンジアミノ−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１２）２−ジメチルアミノ−４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１３）２−（ｎ−ピロリジニル）−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１４）２−メチルスルホニル−４−（２−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１５）２−（２−イソプロピルオキシ）−４−（２−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１６）２−（２−トリメチルジアミノロキシ）−４−（２−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１７）２−（２−ピロリジニル）−４−（２−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１８）２−（メチルスルホニル）−４−メトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１１９）２−メトキシ−４−（メチルスルホニル）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２０）２−（３，４−ジフルオロフェニルオキシ）−４−メトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２１）２−メトキシ−４−（３，４−ジフルオロフェニルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２２）２−（３−フルオロフェニルオキシ）−４−メトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２３）２−メトキシ−４−（３−フルオロフェニルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２４）２−メトキシ−４−（２−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２５）２−（２−ピリジルオキシ）−４−メトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２６）２−（５−クロロ−３−ピリジルオキシ）−４−メトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２７）２−メトキシ−４−（５−クロロ−３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２８）２−（３−ピリジルオキシ）−４−メトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１２９）２−メトキシ−４−（３−ピリジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３０）２−メトキシ−４−（４−フルオロフェニルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３１）２−メトキシ−４−（３，５−ジフルオロフェニルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３２）２−メトキシ−４−（３−シアノフェニルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３３）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−メトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３４）２−メトキシ−４−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３５）２−（メチルスルホニル）−４−エトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３６）２−エトキシ−４−（メチルスルホニル）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３７）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−エトキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３８）２−エトキシ−４−（３，４−ジフルオロフェニルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１３９）２−（メチルスルホニル）−４−イソプロピルオキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１４０）２−イソプロピルオキシ−４−（メチルスルホニル）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１４１）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−イソプロピルオキシ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１４２）２−イソプロピルオキシ−４−（３，４−ジフルオロフェニルオキシ）−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１４３）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−ピロリジニル−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１４４）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−ジエチルアミノ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；および
（１４５）２−（３，４−ジフルオロベンジルオキシ）−４−ジメチルアミノ−５−（４−クロロフェニル）−６−（２，４−ジクロロフェニル）ピリミジン；
（１４６）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−メトキシ−５−（４−フルオロフェニル）−６−［２，４−ジクロロフェニル］ピリミジン；
（１４７）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−メトキシ−５−（４−メトキシフェニル）−６−［２，４−ジクロロフェニル］ピリミジン；
（１４８）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−メトキシ−５−（４−トリフルオロメチルフェニル）−６−［２，４−ジクロロフェニル］ピリミジン；
（１４９）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−メトキシ−５−（３−クロロフェニル）−６−［２，４−ジクロロフェニル］ピリミジン；
（１５０）２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−４−メトキシ−５−（３−メトキシフェニル）−６−［２，４−ジクロロフェニル］ピリミジン
から選択される請求項１に記載の化合物および該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１】
カンナビノイド−１受容体が介在する疾患の治療方法であって、そのような治療を必要とする患者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２】
前記カンナビノイド−１受容体が介在する疾患が、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、神経炎症障害、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、統合失調症、物質乱用障害、便秘、慢性腸擬似閉塞、肝硬変、喘息、肥満および過剰食物摂取に関連する他の摂食障害から選択される請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記カンナビノイド−１受容体が介在する疾患が、過剰食物摂取に関連する摂食障害である請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記過剰食物摂取に関連する摂食障害が、肥満、神経性多食性および強迫性摂食障害から選択される請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記過剰食物摂取に関連する摂食障害が、肥満である請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
肥満の危険性がある人物における肥満の予防方法であって、前記人物に対して、請求項１に記載の化合物約０．００１ｍｇ／ｋｇ〜約１００ｍｇ／ｋｇを投与することを含む方法。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む組成物。
【請求項１８】
処置を必要とするヒト患者でのカンナビノイド−１受容体介在疾患の治療に有用な医薬の製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
前記カンナビノイド−１受容体が介在する疾患が、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、神経炎症障害、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、統合失調症、物質乱用障害、便秘、慢性腸擬似閉塞、肝硬変、喘息、肥満および過剰食物摂取に関連する他の摂食障害から選択される請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
前記カンナビノイド−１受容体が介在する疾患が、過剰食物摂取に関連する摂食障害である請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記過剰食物摂取に関連する摂食障害が、肥満、神経性多食性および強迫性摂食障害から選択される請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
前記過剰食物摂取に関連する摂食障害が、肥満である請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
肥満の危険性がある人物での肥満予防のための医薬製造における請求項１に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００６−５１０５９７（Ｐ２００６−５１０５９７Ａ）
【公表日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５３９８７６（Ｐ２００４−５３９８７６）
【出願日】平成１５年９月２３日（２００３．９．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３０１６１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２９２０４
【国際公開日】平成１６年４月８日（２００４．４．８）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
テフロン
ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年３月３０日（２００６．３．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年９月２３日（２００３．９．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３０１６１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２９２０４
【国際公開日】平成１６年４月８日（２００４．４．８）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
テフロン
ＴＥＦＬＯＮ
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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