【課題】生体内動態や様々な生理活性の作用機序等を解明するために有用な重水素化された複素環を有する化合物を得る方法として、重水素化還元試薬を用いることなく、高い重水素化率で、該化合物を構成する複素環を位置選択的に重水素化することができる新規な重水素化方法を提供する。
【解決手段】重水素化された溶媒中において、複素環を有する化合物にラジカル還元剤を反応させることにより、該化合物を構成する複素環上に存在するラジカル反応に対して活性を示す官能基が、重水素に置換されることを特徴とする重水素化方法。 （もっと読む）

【課題】優れた除草活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】一般式［Ｉ］


のＱ−１等のＲ³等が置換した含窒素へテロ環（該ヘテロ環上に、更にハロゲン原子等の置換基が置換していてもよい。）基を表し、Ｙは酸素原子等を表し、Ｒ¹はＣ１−Ｃ３ハロアルキル基等を表し、Ｒ²はＣ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ³はカルボキシＣ１−Ｃ６アルキル基等を表し、Ｘ¹はハロゲン原子等を表し、Ｘ²は水素原子またはハロゲン原子を表す。］
で示されるウラシル化合物およびそれを有効成分として含有する除草剤 （もっと読む）

【課題】ｔ−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子の脱保護方法の提供。
【解決手段】ｔ−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子を有する有機化合物は、フッ素化アルコール溶液中で加熱することにより効率的に脱保護される。 （もっと読む）

本発明は一般式Iのスルホン酸ジアミドの製法に関する
R¹R²N-S(O)₂-NH₂ (I)
式中、R¹及びR²はそれぞれ独立に1〜8の炭素原子を持つ第一級アルキルラジカル、3〜8の炭素原子を持つ第二級アルキルラジカル若しくは5〜8の炭素原子を持つシクロアルキルラジカル、又は、窒素原子と共に、5〜8員の飽和窒素へテロ環を形成する。このヘテロ環は、窒素原子の他に、環員としてO及びSから選択される他のヘテロ原子を有してもよい。また窒素へテロ環は非置換、又は置換基としてそれぞれ1〜4の炭素原子を持つ1、2、3又は4つのアルキル基を有してもよい。製法は下記段階からなる：
i) 式IIの第二級アミン
R¹R²NH (II)
式中、R¹及びR²はそれぞれ上記に規定される、が不活性溶媒、特に芳香族溶媒中において第三級アミン存在下で塩化スルフリルと反応し、式III
R¹R²N-S(O)₂-Cl (III)
式中、R¹及びR²はそれぞれ上記に規定される、の塩化スルファモイルを得る反応、並びに
ii) 段階 i)で得られた式IIIの塩化スルファモイルのアンモニアとの反応、
ここで式IIIの塩化スルファモイルは、段階 ii)において、不活性溶媒、特に芳香族溶媒中で、段階 i)で得られた溶液の形で使用する。 （もっと読む）

【課題】診断薬の分野において従来技術による解決し得ない問題を解決するために、例えば一つまたはそれ以上の化学的または微生物学的個体単位についてその捕捉、認識、検出、同定または定量化などを行うために幾つかの核酸類縁体を提供すること。
【解決手段】相補的配列の従来公知の核酸とハイブリッドを形成し、而もそのハイブリッドのＴｍ値における安定性を相当する配列を持つ従来公知の核酸が形成するハイブリッドよりも高くするような特性および／または相当する配列を持つ前記従来公知の相当する核酸よりも不適合の程度に関与する配列と比較した相補的配列に対する選択性をより大きくする特性といった、従来知られていない特性を有する新規な構造の核酸類縁体及びを診断薬または分析にかかる核酸類縁体を使用する方法。 （もっと読む）

本出願は、Ｃ型肝炎（ＨＣＶ）感染を治療するのに有用な式Ｉの化合物に関する。開示されている化合物の構造において、ウラシルまたはチミン誘導体が、フェニレンを介して縮合２環環式系（Ｒ６）に結合され、または代替的にさらなる２原子リンカ（Ｌ）を介して５−６員単環（Ｒ６）に結合されている。本出願は、２つの具体的な化合物、すなわちＮ−（６（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２＞４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドおよび（Ｅ）−Ｎ−（４（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３）４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシ−スチリル−フェニル）メタンスルホンアミドの多形体および擬多形体をさらに開示する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）とりわけＨＣＶを阻害する化合物およびそれらの塩；（ｂ）当該化合物および塩の調製に有用な中間体；（ｃ）当該化合物および塩を含む組成物；（ｄ）当該中間体、化合物、塩および組成物を調製するための方法；（ｅ）当該化合物、塩および組成物の使用方法、ならびに（ｆ）当該化合物、塩および組成物を含むキットに関する。該化合物は、Ｃ型肝炎の治療に有用であり、式（Ｉ）の一般構造を有する。

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本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）の化合物：ならびに薬学的に許容されるその塩である（式中、置換基は本明細書に定義されたとおりである）。これらの化合物及びこれらを含む医薬組成物は例えばＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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本発明は、下記化学式Iの化合物、又はその医薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び／又はエステル、このような化合物を含有する組成物、このような化合物の投与を含む治療方法に関する。
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インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）