新規のＨＩＶ逆転写酵素阻害剤
本発明は、下記化学式Iの化合物、又はその医薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び／又はエステル、このような化合物を含有する組成物、このような化合物の投与を含む治療方法に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記化学式Ｉの化合物、又はその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物及び／又はエステルであり、
【化１】
上記式において、
X及びYは独立してO又はSであり、
Aは共有結合、-O-, -S-, -NR5-, -C(O)-,-C(S)-, -C(NR8)-, 又は-C(R6)2-で、
Dは共有結合、アルキレン、アルケニレン、又はアルキニレンで、
R1はH、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリル、-OH、アルコキシ、-O-アシル、チオアルキル、シリルオキシ、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、-CN, -C(O)-N(R7)2,-O-C(O)-N(R7)2, -N(R7)-C(O)-N(R7)2,-C(O)-Oアルキル、-C(O)-OH,-O-C(O)-Oアルキル、-N(R7)-C(O)-Oアルキル、シリルオキシ、-O-アルキレン-OH、-O-アルキレン-O-アシル、又は-S(O)2-N(R7)2で、
R2はハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、置換されたアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アルコキシカルボニル、-N(R7)2、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリルアルキル、又は置換されアリルアルキルで、
R3はアリル又はヘテロアリルで、
R4はH、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリルアルキル、又は置換されたアリルアルキルで、
R5はH、アルキル、置換されたアルキル、アリルアルキル、置換されたアリルアルキル、-OH、アシル、又は置換されたアシルで、
R6は各々独立してH、アルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、又はハロで、
R7は各々独立してH、アルキル、アリル、置換されたアリル、アリルアルキル、置換されたアリルアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリル、又は置換されたヘテロアリルで、
R8はH、アルキル、アリル、置換されたアリル-OH、又はアルコキシで、
Zは各々独立してハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アジド、シアノ、ホルミル、アルキル、置換されたアルキル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アルコキシ、置換されたアルコキシ、アルコキシカルボニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、シクロアルケニル、置換されたシクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリル、アリル、置換されたアリル、及びオキサイドからなる群より選ばれ、
-Nは0乃至4の整数であるが、
ただし、
(a)X及びYがいずれもOで、R4がHで、Aが-O-, -S-, -C(O)-, -CH(OH)-又は-CH2-で、R3がフェニルで、Dが-CH2-の場合、R1はアルコキシではなく、
(b)X及びYがいずれもOで、Aが-S-、-O-、又は-C(O)-で、R3がフェニルでｎが2であり、Zが各々アルキルで、Dが-CH2-で、R2がアルキルで、R4がHの場合、R1は非置換されたシクロアルキル、非置換されたへテロシクロアルキル、又は非置換されたヘテロアリルではなく、
(c)X及びYがいずれもOで、Aが-C(O)-, -O-,又は-NH-で、Dが-CH2-で、R2がアルキルで、R3がフェニルで-ｎが2で、R4がHの場合、R1はピリジル、ピリミジル及びピリダジルからなる群より選ばれた置換又は非置換のヘテロアリルではなく、
(d)X及びYがいずれもOで-Nが0又は2で、Zが各々アルキルで、A-R3がベンジル、ベンゾイル、チオフェニル、又はフェノキシルであり、R4がHで、R2がエチル又はイソプロピルの場合、Dはアルケニレン又はアルキニレンではなく、-D-R1はアルキル、ヒドロキシアルキル又は-アルキレン-C(O)-Oアルキルではなく、
(e)R4及び-D-R1のうち一つのみHである。
【請求項２】
下記化学式Iaの化合物、又はその医薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び／又はエステルであり、
【化２】
上記式において、
X及びYは独立してO又はSであり、
Aは共有結合、-O-、-S-、-NR5-、-C(O)-、-C(S)-、-C(NR8)-、又は-C(R6)2-であり、
Dは共有結合、アルキレン、アルケニレン、又はアルキニレンであり、
R1はH、ハロ、アルキル、ハロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換されたヘテロシクリル、-OH、-O-アシル、チオアルキル、シリルオキシ、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル-CN, -C(O)-N(R7)2、-O-C(O)-N(R7)2、-N(R7)-C(O)-N(R7)2、-C(O)-Oアルキル、-C(O)-OH、-O-C(O)-Oアルキル、-N(R7)-C(O)-Oアルキル、シリルオキシ、-O-アルキレン-OH、-O-アルキレン-O-アシル、又は-S(O)2-N(R7)2であり、
R2はハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、置換されアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アルコキシカルボニル、-N(R7)2、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリルアルキル、又は置換されたアリルアルキルであり、
R3はアリル又はヘテロアリルであり、
R4はH、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリルアルキル、又は置換されたアリルアルキルであり、
R5はH、アルキル、置換されたアルキル、アリルアルキル、置換されたアリルアルキル、-OH、アシル、又は置換されたアシルであり、
R6は各々独立してH、アルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、又はハロであり、
R7は各々独立してH、アルキル、アリル、置換されたアリル、アリルアルキル、置換されたアリルアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリル、又は置換されたヘテロアリルであり、
R8はH、アルキル、アリル、置換されたアリル-OH、又はアルコキシであり、
Z1は各々独立してハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アジド、シアノ、ホルミル、アルキル、置換されたアルキル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アルコキシ、置換されたアルコキシ、アルコキシカルボニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、シクロアルケニル、置換されたシクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリル、アリル、置換されたアリル、及びオキサイドからなる群より選ばれ、
Z2はハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アジド、シアノ、ホルミル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アルコキシ、置換されたアルコキシ、アルコキシカルボニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、シクロアルケニル、置換されたシクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリル、アリル、置換されたアリル、及びオキサイドからなる群より選ばれ、
-Nは0乃至3の整数であり、
ただし、R4及び-D-R1のうち一つのみHである。
【請求項３】
請求項1において、
Aが、-C(R6)2-である、化合物。
【請求項４】
請求項3において、
Aが、-C(O)-である、化合物。
【請求項５】
請求項1乃至4のいずれか１つにおいて、
R2が、アルキル又はハロアルキルである、化合物。
【請求項６】
請求項1乃至5のいずれか1つにおいて、
Dが、共有結合又はアルキレンである、化合物。
【請求項７】
請求項1及び3乃至6のいずれか1つにおいて、
R1が、H、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、又は置換されたシクロアルキルである、化合物。
【請求項８】
請求項1乃至7のいずれか1つにおいて、
ｎが少なくとも1以上であり、Z、Z1又はZ2のうち少なくとも一つ以上が-CNである、化合物。
【請求項９】
請求項1乃至6のいずれか1つにおいて、
Dが、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、
R1が、H、ハロ、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、-OH, アルコキシ、-CN, -C(O)-N(R7)2、-O-アルキレン-OH、-O-アルキレン-O-アシル、-S(O)2-N(R7)2、-O-C(O)-N(R7)2、-C(O)-Oアルキル、又は-C(O)-OHである、化合物。
【請求項１０】
請求項1乃至9のいずれか1つにおいて、
Aが、共有結合、-C(NR8)-、 -O- 又は-NR5-であり、
Dが、共有結合又はアルキレンであり、
R2が、アルキルである、化合物。
【請求項１１】
請求項1乃至10のいずれか1つにおいて、
R1が、H又はアルキルである、化合物。
【請求項１２】
請求項1において、
X及びYがいずれもＯで、
R3がフェニルであり、
Zが、各々-CH3、-CN、-CH=CH-CN、-CH2-CH2-CN、及びＣｌからなる群より独立的に選ばれ、
-ｎが、2であり、
Aが、-C(O)-、-C(N-OH)-、-CF2-、-CHF-、-CH(OCH3)-、-CH(CN)-、-O-、及び-NH-からなる群より独立して選ばれ、
D-R1が、H、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されたシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、-アルキレン-C(O)-N(R7)2、アルキレン-S(O2)-N(R7)2-、-アルキレン-O-C(O)-N(R7)2、-アルキレン-C(O)-Oアルキル, -アルキレン-C(O)-OH、-アルケニレン-C(O)-Oアルキル, -アルケニレン-C(O)-N(R7)2、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキニル、置換されたシクロアルキルアルキニル、シクロアルキルアルケニル、及び置換されたシクロアルキルアルケニルからなる群より選ばれる、化合物。
【請求項１３】
請求項1及び3乃至18のいずれが1つにおいて、
R3-(Z)2が、下記式からなる群より選ばれる、化合物。
【化３】
【請求項１４】
請求項12において、
D-R1が、H、-CH3、-CH2CH3,-CH2CH2CH3、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CF3、シクロプロピル-CH2-、-CH2CH2-OH、-CH2CH2CH2-OH、-CH2CH2CH2CH2-OH、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH2CH2CN、-CH2C(O)NH2、-CH2CH2C(O)NH2、-CH2CH2CH2C(O)NH2、-CH2OCH2CH3、-CH2CH2-O-CH2CH3、-CH2CH2CH2-O-CH2CH3、-CH2CH2CH2CH2-O-CH2CH3、-CH2-O-CH3、-CH2CH2-O-CH3、-CH2CH2CH2-O-CH3、-CH2CH2CH2CH2-O-CH3、-CH2-C≡CH、-CH2-C≡C-CH3、-CH2-C≡C-シクロプロピル、-CH2-C≡C-CH2-OH、-シス-CH2CH=CH-CH3、トランス-CH2CH=CH-CH3、-CH2CH=C(CH3)2、-CH2CH2CH=C(CH3)2、-CH2CH2C(CH3)=CH2、-CH2CCl=CH(CH3)、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH=CH2、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-OCH3、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-OH、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-NH(PMB)、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-NH2、-CH2-CH2-O-C(O)-OCH3、-CH2-CH=CH-C(O)-OCH2CH3、及び-CH2-CH=CH-C(O)-NH2からなる群より選ばれる、化合物。
【請求項１５】
請求項13において、
D-R1 が、H, -CH3, -CH2CH3、 -CH2CH2CH3、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CF3、シクロプロピル-CH2-、-CH2CH2-OH、-CH2CH2CH2-OH、-CH2CH2CH2CH2-OH、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH2C(O)NH2、-CH2CH2C(O)NH2、-CH2CH2CH2C(O)NH2、-CH2-O-CH2CH3、-CH2CH2-O-CH2CH3、-CH2CH2CH2-O-CH2CH3、-CH2CH2CH2CH2-O-CH2CH3、-CH2-O-CH3、-CH2CH2-O-CH3、-CH2CH2CH2-O-CH3、-CH2CH2CH2CH2-O-CH3、-CH2-C≡CH、-CH2-C≡C-CH3、-CH2-C≡C-シクロプロピル、-CH2-C≡C-CH2-OH、シス-CH2CH=CH-CH3、トランス-CH2CH=CH-CH3、-CH2CH=C(CH3)2、-CH2CH2CH=C(CH3)2、-CH2CH2C(CH3)=CH2、-CH2CCl=CH(CH3)、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH=CH2、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-OCH3、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-OH、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-NH(PMB)、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-NH2、-CH2-CH2-O-C(O)-OCH3、-CH2-CH=CH-C(O)-OCH2CH3、及び-CH2-CH=CH-C(O)-NH2からなる群より選ばれた、化合物。
【請求項１６】
請求項1において、
X及びYがいずれもOであり、
Aが、共有結合であり、
Zが、各々、-CH3, -CN 及びClからなる群より独立的に選ばれ、
ｎが、2であり、
D-R1が、H又はアルキルである、化合物。
【請求項１７】
請求項1乃至16のいずれか一つにおいて、
R3が、下記式からなる群より選ばれた、化合物。
【化４】
【請求項１８】
請求項17において、
D-R1が、H、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH3、及び-CH2CH2CH2CH3からなる群より選ばれる、化合物。
【請求項１９】
請求項1において、下記式からなる群より選ばれる化合物、又はその医薬学的に許容可能な塩、溶媒化合物及び／又はエステル。
【化５−１】
【化５−２】
【化５−３】
【化５−４】
【化５−５】
【化５−６】
【化５−７】
【化５−８】
【請求項２０】
請求項1において、下記式からなる群より選ばれた、化合物、又はその医薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び／又はエステル。
【化６−１】
【化６−２】
【請求項２１】
請求項1乃至20のいずれか1つにおける化合物の治療有効量、及び医薬学的に許容可能な担体を含む、医薬学組成物。
【請求項２２】
請求項21において、
一つ以上の付加的な活性薬剤をさらに含む、医薬学組成物。
【請求項２３】
請求項22において、
上記一つ以上の付加的な活性薬剤が、HIVプロテアーゼ阻害剤、HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤-CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、G6PD及びNADH-オキシダーゼ阻害剤-CCR5阻害剤-CCR8阻害剤、エントリー阻害剤、RNアーゼH阻害剤、成熟阻害剤、薬物動態学的改善剤、他のHIV治療薬物及びこれらの混合物からなる群より選ばれる、医薬学組成物。
【請求項２４】
請求項23において、
(1)上記HIVプロテアーゼ阻害剤が、アンプレナビル(アジェネラーゼ)、アタザナビル(レイアタッツ)、ホスアンプレナビル(レクシヴァ)、インジナビル(クリキシバン)、ロピナビル、リトナビル(ノービア)、ネルフィナビル(ビラセプト)、サキナビル(インビラーゼ)、チプラナビル(アプティバス)、ブレカナビル、ダルナビル(プリジスタ)、TMC-126、TMC-114、モゼナビル(DMP-450)、JE-2147(AG1776)、L-756423、R00334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684、DG17、GS-8374、MK-8122(PPL-100)、DG35、AG1859、SPI-256、TMC 52390、PL-337、SM-322377、SM-309515、GRL-02031-CRS-074-CRS-075、KB-98及びA-790742からなる群より選択され、
(2)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン(レスクリプター)、エファビレンツ(サスティバ)、ネビラピン(ビラミューン)、(+)-カラノリドA,カラノリドB、エトラビリン(インテレス)、GW5634、DPC-083、DPC-961、DPC-963、MIV-150、MIV-160、MIV-170、ダピビリン(TMC-120)、リルピビリン(TMC-278)、BILR355 BS、VRX840773、UK-453061、RDEA806、RDEA427、RDEA640、IDX899、ANX-201(Thiovir)、R-1206、LOC-dd、IQP-0410(SJ-3366)、YM-215389、YM-228855-CMX-052及びCMX-182からなる群より選ばれ、
(3)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤がジドブジン(レトロビル)、エムトリシタビン(エムトリバ)、ジダノシン(ヴァイデックス)、スタブジン(ゼリット)、ザルシタビン(ハイビット)、ラミブジン(エピビル)、アバカビル(ザイアジェン)、アムドキソビル、エルブシタビン(ACH126443)、アロブジン(MIV-310)、MIV-210、ラシビル(ラセミFTC、PSI-5004)、D-d4FC、phosphazide、ホジブジンチドキシル、apricitibine(AVX754,SPD-754)、GS-7340、KP-1461、AVX756-OBP-601、ジオキソランチミン、TMC-254072、INK-20、PPI-801、PPI-802、MIV-410、4’-Ed4T、B-108及びfosalvudinetidoxil(HDP 99.0003)からなる群より選ばれ、
(4)上記HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤が、テノホビルジソプロキシルfumarate(ビリアード)及びアデホビルジピボキシルからなる群より選択され、
(5)上記HIVインテグラーゼ阻害剤が、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5-ジカフェオイルキナ酸、3,5-ジカフェオイルキナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェイン酸フェニルエチルエステル、カフェイン酸フェニルエチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S-1360、zintevir(AR-177)、L-870812、L-870810、ラルテグラビル(INSENTRESS、MK-0518)、elvitegravir(GS-9137)、BMS-538158、GSK364735C、BMS-707035、MK-2048、GSK-3495752(S-349572)、GSK-265744(S-265744)、GSK-247303(S-247303)、S-1360(GW810871)、1,5-DCQA、INH-001、INT-349、V-165、RIN-25、BFX-1001、BFX-1002、BFX-1003、RSC-1838、BCH-33040及びBA011からなる群より選ばれ、
(6)上記gp41阻害剤が、エンフビリチド(Fuzeon)、sifuvirtide,MPI-451936, FB006M, A-329029 及びTRI-1144からなる群より選ばれ、
(7)上記CXCR4阻害剤が、AMD-070,KRH-3955(CS-3955), AMD-9370, AMD-3451, RPI-MN, MSX-122, 及びPOL-2438からなる群より選ばれ、
(8)上記エントリー阻害剤が、SP01A,PA-161, SPC3, TNX-355, DES6, SP-10, SP-03,-CT-319及び-CT-326からなる群より選ばれ、
(9)上記gp120阻害剤がBMS-488043及びそのプロドラッグ、BlockAide-CR,KPC-2及びMNLP62からなる群より選ばれ、
(10)上記G6PD及びNADH−オキシダーゼ阻害剤が、immuntinであり、
(11)上記CCR5阻害剤が、アプラビロク-Nifeviroc,ビクリビロック(SCH-417690),マラビロク(selzentry),PRO-140, PRO-542, INCB15050, INCB9471, PF-232798, SCH-532706, GSK-706769,TAK-652, TAK-220, ESN-196, RO-1752, ZM-688523, AMD-887, YM-370749,-NIBR-1282,SCH-350634, ZM-688523及びCCR5mAb004からなる群より選ばれ、
(12)上記CCR8阻害剤が、ZK-756326であり、
(13)上記RNアーゼH阻害剤が-ODN-93及びODN-112からなる群より選ばれ、
(14)上記成熟阻害剤が、bebirimat(PA-457),PA-040, MPC-9055(vicecon, MPI-49839), ACH-100703及びACH-100706からなる群より選ばれ、
(15)上記薬物動態学的改善剤が、BAS-100、SPI-452、PF-4194477、TMC-41629及びロキシスロマイシンからなる群より選ばれ、
(16)上記他のHIV治療薬物が、REP9、SP-01A、TNX-355、DES6-ODN-93-ODN-112、VGV-1、アンプリジェン、HRG214、サイトロン、VGX-410、VGX-820、KD-247、AMZ0026-CYT99007、A-221HIV、HPH-116、DEBIO-025、BAY50-4798、MDX010(ipilimumab)、PBS119、BIT-225、UBT-8147、ITI-367、AFX-400、BL-1050、GRN-139951、GRN-140655、AX-38679、RGB-340638、PPI-340638、PPI-367及びALG889からなる群より選ばれる、医薬学組成物。
【請求項２５】
請求項1乃至20のいずれか一つによる化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び／又はエステルを含む第1医薬学組成物、及び
HIVプロテアーゼ阻害剤、HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤-CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、G6PD及びNADH-オキシダーゼ阻害剤-CCR5阻害剤-CＣＲ8阻害剤、エントリー阻害剤、RNアーゼH阻害剤、成熟阻害剤、薬物動態学的改善剤、他のHIV治療薬物及びこれらの混合物からなる群より選ばれる一つ以上の付加的な活性薬剤を含む第2薬学組成物を含む併用薬物(combination pharmaceuticalagent)。
【請求項２６】
請求項25において、
(1)上記HIVプロテアーゼ阻害剤が、アンプレナビル(アジェネラーゼ)、アタザナビル(レイアタッツ)、ホスアンプレナビル(レクシヴァ)、インジナビル(クリキシバン)、ロピナビル、リトナビル(ノービア)、ネルフィナビル(ビラセプト)、キナビル(invirase)、チプラナビル(アプティバス)、ブレカナビル, ダルナビル(プリジスタ)、TMC-126、TMC-114、mozenavir(DMP-450)、JE-2147(AG1776)、L-756423、R00334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684、DG17、GS-8374、MK-8122(PPL-100)、DG35、AG 1859、SPI-256、TMC 52390、PL-337、SM-322377、SM-309515、GRL-02031-CRS-074-CRS-075、KB-98及びA-790742からなる群より選ばれ、
(2)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤がカプラビリン、エミビリン、デラビルジン(レスクリプター)、エファビレンツ(サスティバ)、ネビラピン(ビラミューン)、(+)-カラノライドA、カラノライドB、 エトラビリン(インテレンス)、GW5634、DPC-083、DPC-961、DPC-963、MIV-150、MIV-160、MIV-170、ダピビリン(TMC-120)、リルピビリン(TMC-278)、BILR 355 BS、VRX 840773、UK-453061、RDEA806、RDEA 427、RDEA 640、IDX 899、ANX-201(Thiovir)、R-1206、LOC-DD、IQP-0410(SJ-3366)、YM-215389、YM-228855-CMX-052及びCMX-182からなる群より選ばれ、
(3)上記HIVヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、ジドブジン(レトロビル)、エムトリシタビン(エムトリバ)、ジダノシン(ヴァイデンクス)、スタブジン(ゼリット)、ザルシタビン(ハイビット)、ラミブジン(エピビル)、アバカビル(ザイアジェン)、アムドキソビル、エルブシタビン(ACH 126443)、アロブジン(MIV-310)、MIV-210、ラシビル(ラセミFTC、PSI-5004)、D-d4FC、Phospahzide、ホジブジンチドキシル、apricitibine(AVX754、SPD-754)、GS-7340、KP-1461、AVX756-OBP-601、ジオキソランチミン、TMC-254072、INK-20、PPI-801、PPI-802、MIV-410、4`-Ed4T、B-108及びfosalvudine tidoxil(HDP99.0003)からなる群より選ばれ、
(4)上記HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤が、テノホビルジソプロキシルフマル酸(ビリアード)及びアデホビルジピボキシルからなる群より選ばれ、
(5)上記HIVインテグラーゼ阻害剤が、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5-ジカフェオイルキナ酸、3,5-ジカフェオイルキナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェイン酸フェニルエチルエステル、カフェイン酸フェニルエチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S-1360、zintevir(AR-177)、L-870812、L-870810、ラルテグラビル(INSENTRESS、MK-0518)、elvitegravir(GS-9137)、BMS-538158、GSK364735C、BMS-707035、MK-2048、GSK-3495752(S-349572)、GSK-265744(S-265744)、GSK-247303(S-247303)、S-1360(GW810871)、1,5-DCQA、INH-001、INT-349、V-165、RIN-25、BFX-1001、BFX-1002、BFX-1003、RSC-1838、BCH-33040及びBA011からなる群より選ばれ、
(6)上記gp41阻害剤が、エンフビリチド(Fuzeon)、sifuvirtide、MPI-451936、FB006M、A-329029及びTRI-1144からなる群より選ばれ、
(7)上記CXCR4阻害剤が、AMD-070、KRH-3955(CS-3955)、AMD-9370、AMD-3451、RPI-MN、MSX-122、及びPOL-2438からなる群より選ばれ、
(8)上記エントリー阻害剤が、SP01A、PA-161、SPC3、TNX-355、DES6、SP-10、SP-03-CT-319及びCT-326からなる群より選ばれ、
(9)上記gp120阻害剤が、BMS-488043及びそのプロドラッグ、BlockAide-CR、KPC-2及びMNLP62からなる群より選ばれ、
(10)上記G6PD及びNADH−オキシダーゼ阻害剤が、immuntinであり、
(11)上記CCR5阻害剤が、アプラビロク-Nifeviroc、ビクリビロック(SCH-417690)、マラビロク(selzentry)、PRO-140、PRO-542、INCB15050、INCB9471、PF-232798、SCH-532706、GSK-706769、TAK-652、TAK-220、ESN-196、RO-1752、ZM-688523、AMD-887、YM-370749-NIBR-1282、SCH-350634、ZM-688523及びCCR5mAb004からなる群より選ばれ、
(12)上記CCR8阻害剤が、ZK-756326であり、
(13)上記RNアーゼH阻害剤が-ODN-93及びODN-112からなる群より選ばれ、
(14)上記成熟阻害剤が、bebirimat(PA-457)、PA-040、MPC-9055(vicecon、MPI-49839)、ACH-100703及びACH-100706からなる群より選ばれ、
(15)上記薬動学的改善剤が、BAS-100、SPI-452、PF-4194477、TMC-41629及びロキシスロマイシンからなる群より選ばれ、
(16)上記他のHIV治療薬物が、REP9、SP-01A、TNX-355、DES6-ODN-93-ODN-112、VGV-1、アンプリジェン、HRG214、サイトリン、VGX-410、VGX-820、KD-247、AMZ0026-CYT99007、A-221HIV、HPH-116、DEBIO-025、BAY50-4798、MDX010(ipilimumab)、PBS119、BIT-225、UBT-8147、ITI-367、AFX-400、BL-1050、GRN-139951、GRN-140655、AX-38679、RGB-340638、PPI-340638、PPI-367及びALG889からなる群より選ばれる、併用薬物。
【請求項２７】
レトロウイルスを、請求項1乃至請求項20のいずれか一つによる化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び／又はエステルと接触させることを含む、レトロウイルス複製の阻害方法。
【請求項２８】
請求項27において、
レトロウイルスを、一つ以上のHIVプロテアーゼ阻害剤、HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤-CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、G6PD及びNADH−オキシダーゼ阻害剤-CCR5阻害剤-CCR8阻害剤、エントリー阻害剤、RNアーゼH阻害剤、成熟阻害剤、薬物動態学的改善剤、他のHIV治療薬物及びこれらの混合物からなる群より選ばれる一つ以上の付加的な活性薬剤と接触させることをさらに含む、方法。
【請求項２９】
請求項28において、
(1)上記HIVプロテアーゼ阻害剤が、アンプレナビル(アジェネラーゼ)、アタザナビル(レイアタッツ)、ホスアンプレナビル(レクシヴァ)、インジナビル(クリキシバン)、ロピナビル、リトナビル(ノービア)、ネルフィナビル(ビラセプト)、サキナビル(インビラーゼ)、チプラナビル(アプティバス)、ブレカナビル、ダルナビル(プリジスタ)、TMC-126、TMC-114、モゼナビル(DMP-450)、JE-2147(AG1776)、L-756423、R00334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684、DG17、GS-8374、MK-8122(PPL-100)、DG35、AG1859、SPI-256、TMC 52390、PL-337、SM-322377、SM-309515、GRL-02031-CRS-074-CRS-075、KB-98及びA-790742からなる群より選択され、
(2)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン(レスクリプター)、エファビレンツ(サスティバ)、ネビラピン(ビラミューン)、(+)-カラノリドA、カラノリドB、エトラビリン(インテレンス)、GW5634、DPC-083、DPC-961、DPC-963、MIV-150、MIV-160、MIV-170、ダピビリン(TMC-120)、リルピビリン(TMC-278)、BILR355 BS、VRX840773、UK-453061、RDEA806、RDEA427、RDEA640、IDX899、ANX-201(Thiovir)、R-1206、LOC-dd、IQP-0410(SJ-3366)、YM-215389、YM-228855-CMX-052及びCMX-182からなる群より選ばれ、
(3)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、ジドブジン(レトロビル)、エムトリシタビン(エムトリバ)、ジダノシン(ヴァイデックス)、スタブジン(ゼリット)、ザルシタビン(ハイビット)、ラミブジン(エピビル)、アバカビル(ザイアジェン)、アムドキソビル、エルブシタビン(ACH126443)、アロブジン(MIV-310)、MIV-210、ラシビル(ラセミFTC、PSI-5004)、D-d4FC、phosphazide、ホジブジンチドキシル、apricitibine(AVX754、SPD-754)、GS-7340、KP-1461、AVX756-OBP-601、ジオキソランチミン、TMC-254072、INK-20、PPI-801、PPI-802、MIV-410、4’-Ed4T、B-108及びfosalvudinetidoxil(HDP 99.0003)からなる群より選ばれ、
(4)上記HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤が、テノホビルジソプロキシルfumarate(ビリアード)及びアデホビルジピボキシルからなる群より選択され、
(5)上記HIVインテグラーゼ阻害剤が、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5-ジカフェオイルキナ酸、3,5-ジカフェオイルキナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェイン酸フェニルエチルエステル、カフェイン酸フェニルエチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S-1360、zintevir(AR-177)、L-870812、L-870810、ラルテグラビル(INSENTRESS、MK-0518)、elvitegravir(GS-9137)、BMS-538158、GSK364735C、BMS-707035、MK-2048、GSK-3495752(S-349572)、GSK-265744(S-265744)、GSK-247303(S-247303)、S-1360(GW810871)、1,5-DCQA、INH-001、INT-349、V-165、RIN-25、BFX-1001、BFX-1002、BFX-1003、RSC-1838、BCH-33040及びBA011からなる群より選ばれ、
(6)上記gp41阻害剤が、エンフビリチド(Fuzeon)、sifuvirtide、MPI-451936、FB006M、A-329029及びTRI-1144からなる群より選ばれ、
(7)上記CXCR4阻害剤が、AMD-070、KRH-3955(CS-3955)、AMD-9370、AMD-3451、RPI-MN,MSX-122、及びPOL-2438からなる群より選ばれ、
(8)上記エントリー阻害剤が、SP01A,PA-161, SPC3, TNX-355、DES6、SP-10、SP-03-CT-319及びCT-326からなる群より選ばれ、
(9)上記gp120阻害剤が、BMS-488043及びそのプロドラッグ、BlockAide-CR、KPC-2及びMNLP62からなる群より選ばれ、
(10)上記G6PD及びNADH-オキシダーゼ阻害剤が、immuntinであり、
(11)上記CCR5阻害剤が、アプラビロク-Nifeviroc、ビクリビロック(SCH-417690)、マラビロク(selzentry)、PRO-140、PRO-542、INCB15050、INCB9471、PF-232798、SCH-532706、GSK-706769、TAK-652、TAK-220、ESN-196、RO-1752、ZM-688523、AMD-887、YM-370749-NIBR-1282、SCH-350634、ZM-688523及びCCR5mAb004からなる群より選ばれ、
(12)上記CCR8阻害剤が、ZK-756326であり、
(13)上記RNアーゼH阻害剤が-ODN-93及びODN-112からなる群より選ばれ、
(14)上記成熟阻害剤が、bebirimat(PA-457),PA-040, MPC-9055(vicecon, MPI-49839)、ACH-100703及びACH-100706からなる群より選ばれ、
(15)上記薬物動態学的改善剤が、BAS-100、SPI-452、PF-4194477、TMC-41629及びロキシスロマイシンからなる群より選ばれ、
(16)上記他のHIV治療薬物が、REP9、SP-01A、TNX-355、DES6-ODN-93-ODN-112、VGV-1、アンプリジェン、HRG214、サイトロン、VGX-410、VGX-820、KD-247、AMZ0026-CYT99007、A-221HIV、HPH-116、DEBIO-025、BAY50-4798、MDX010(ipilimumab)、PBS119、BIT-225、UBT-8147、ITI-367、AFX-400、BL-1050、GRN-139951、GRN-140655、AX-38679、RGB-340638、PPI-340638、PPI-367及びALG889からなる群より選ばれる、方法。
【請求項３０】
実質的に本願において記述されている、新規の化合物。
【請求項３１】
請求項1乃至20のいずれか一つにおいて、
実質的に本願において記述され、例示されている、化合物。
【請求項３２】
実質的に本願で記載したような、新規の医薬学組成物、又は医薬品の調整のための用途。
【請求項３３】
請求項1乃至20のいずれか一つにおいて、
治療剤である、化合物。
【請求項３４】
患者のHIV逆転写酵素を阻害するための医薬品の調整のための請求項1乃至20のいずれか一つによる化合物の用途。
【請求項３５】
患者のHIV感染を治療又は予防するための医薬品の製造のための請求項1乃至20のいずれか一つによる化合物の用途。
【請求項３６】
患者のAIDS又はAIDS関連の合併症(ARC)を治療するための医薬品の製造のための、請求項1乃至20のいずれか一つによる化合物の用途。
【請求項３７】
請求項34において、
上記医薬品が一つ以上の付加的な活性薬剤をさらに含む、用途。
【請求項３８】
請求項35において、
上記医薬品が一つ以上の付加的な活性薬剤をさらに含む、用途。
【請求項３９】
請求項36において、
上記医薬品が一つ以上の付加的な活性薬剤をさらに含む、用途。
【請求項４０】
請求項37において、
上記一つ以上の付加的な活性薬剤が、HIVプロテアーゼ阻害剤、HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤-CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、G6PD及びNADH−オキシダーゼ阻害剤-CCR5阻害剤-CCR8阻害剤、エントリー阻害剤、RNアーゼH阻害剤、成熟阻害剤、薬物動態学的改善剤、他のHIV治療薬物及びこれらの混合物からなる群より選ばれる、用途。
【請求項４１】
請求項38において、
上記一つ以上の付加的な活性薬剤が、HIVプロテアーゼ阻害剤、HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤-CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、G6PD及びNADH-オキシダーゼ阻害剤-CCR5阻害剤-CCR8阻害剤、エントリー阻害剤、RNアーゼH阻害剤、成熟阻害剤、薬物動態学的改善剤、他のHIV治療薬物及びこれらの混合物からなる群より選ばれる、用途。
【請求項４２】
請求項39において、
上記一つ以上の付加的な活性薬剤が、HIVプロテアーゼ阻害剤、HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤-CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、G6PD及びNADH−オキシダーゼ阻害剤-CCR5阻害剤-CCR8阻害剤、エントリー阻害剤、RNアーゼH阻害剤、成熟阻害剤、薬物動態学的改善剤、他のHIV治療薬物及びこれらの混合物からなる群より選ばれる、用途。
【請求項４３】
請求項40において、
(1)上記HIVプロテアーゼ阻害剤が、アンプレナビル(アジェネラーゼ)、アタザナビル(レイアタッツ)、ホスアンプレナビル(レクシヴァ)、インジナビル(クリキシバン)、ロピナビル、リトナビル(ノービア)、ネルフィナビル(ビラセプト)、サキナビル(インビラーゼ)、チプラナビル(アプティバス)、ブレカナビル、ダルナビル(プリジスタ)、TMC-126, TMC-114, モゼナビル(DMP-450)、JE-2147(AG1776), L-756423,R00334649, KNI-272, DPC-681, DPC-684, DG17, GS-8374, MK-8122(PPL-100), DG35,AG1859, SPI-256, TMC 52390, PL-337, SM-322377, SM-309515, GRL-02031,-CRS-074,-CRS-075,KB-98及びA-790742からなる群より選択され、
(2)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン(レスクリプター)、エファビレンツ(サスティバ)、ネビラピン(ビラミューン)、(+)-カラノリドA,カラノリドB、エトラビリン(インテレンス)、GW5634,DPC-083, DPC-961, DPC-963, MIV-150, MIV-160, MIV-170, ダピビリン(TMC-120)、リルピビリン(TMC-278)、BILR355 BS, VRX 840773, UK-453061, RDEA806, RDEA 427, RDEA 640, IDX 899,ANX-201(Thiovir)、R-1206,LOC-dd, IQP-0410(SJ-3366), YM-215389, YM-228855,-CMX-052 及びCMX-182からなる群より選ばれ、
(3)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、ジドブジン(レトロビル)、エムトリシタビン(エムトリバ)、ジダノシン(ヴァイデックス)、スタブジン(ゼリット)、ザルシタビン(ハイビット)、ラミブジン(エピビル)、アバカビル(ザイアジェン)、アムドキソビル、エルブシタビン(ACH126443)、アロブジン(MIV-310)、MIV-210、ラシビル(ラセミFTC、PSI-5004)、D-d4FC、phosphazide、ホジブジンチドキシル、apricitibine(AVX754、SPD-754)、GS-7340、KP-1461、AVX756-OBP-601、ジオキソランチミン、TMC-254072、INK-20、PPI-801、PPI-802、MIV-410、4’-Ed4T、B-108及びfosalvudinetidoxil(HDP 99.0003)からなる群より選ばれ、
(4)上記HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤が、テノホビルジソプロキシルfumarate(ビリアード)及びアデホビルジピボキシルからなる群より選択され、
(5)上記HIVインテグラーゼ阻害剤が、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5-ジカフェオイルキナ酸、3,5-ジカフェオイルキナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェイン酸フェニルエチルエステル、カフェイン酸フェニルエチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S-1360、zintevir(AR-177)、L-870812、L-870810、ラルテグラビル(INSENTRESS、MK-0518)、elvitegravir(GS-9137)、BMS-538158、GSK364735C、BMS-707035、MK-2048、GSK-3495752(S-349572)、GSK-265744(S-265744)、GSK-247303(S-247303)、S-1360(GW810871)、1,5-DCQA、INH-001、INT-349、V-165、RIN-25、BFX-1001、BFX-1002、BFX-1003、RSC-1838、BCH-33040及びBA011からなる群より選ばれ、
(6)上記gp41阻害剤が、エンフビリチド(Fuzeon)、sifuvirtide、MPI-451936、FB006M、A-329029及びTRI-1144からなる群より選ばれ、
(7)上記CXCR4阻害剤が、AMD-070、KRH-3955(CS-3955)、AMD-9370、AMD-3451、RPI-MN、MSX-122、及びPOL-2438からなる群より選ばれ、
(8)上記エントリー阻害剤が、SP01A、PA-161、SPC3、TNX-355、DES6、SP-10、SP-03-CT-319及びCT-326からなる群より選ばれ、
(9)上記gp120阻害剤が、BMS-488043及びそのプロドラッグ、BlockAide-CR、KPC-2及びMNLP62からなる群より選ばれ、
(10)上記G6PD及びNADH−オキシダーゼ阻害剤が、immuntinであり、
(11)上記CCR5阻害剤が、アプラビロク-Nifeviroc、ビクリビロック(SCH-417690)、マラビロク(selzentry)、PRO-140、PRO-542、INCB15050、INCB9471、PF-232798、SCH-532706、GSK-706769、TAK-652、TAK-220、ESN-196、RO-1752、ZM-688523、AMD-887、YM-370749-NIBR-1282、SCH-350634、ZM-688523及びCCR5mAb004からなる群より選ばれ、
(12)上記CCR8阻害剤が、ZK-756326であり、
(13)上記RNアーゼH阻害剤が-ODN-93及びODN-112からなる群より選ばれ、
(14)上記成熟阻害剤が、bebirimat(PA-457)、PA-040、MPC-9055(vicecon、MPI-49839)、ACH-100703及びACH-100706からなる群より選ばれ、
(15)上記薬動学的改善剤が、BAS-100、SPI-452、PF-4194477、TMC-41629及びロキシスロマイシンからなる群より選ばれ、
(16)上記他のHIV治療薬物が、REP9、SP-01A、TNX-355、DES6-ODN-93-ODN-112、VGV-1、アンプリジェン、HRG214、サイトロン、VGX-410、VGX-820、KD-247、AMZ0026-CYT99007、A-221HIV、HPH-116、DEBIO-025、BAY50-4798、MDX010(ipilimumab)、PBS119、BIT-225、UBT-8147、ITI-367、AFX-400、BL-1050、GRN-139951、GRN-140655、AX-38679、RGB-340638、PPI-340638、PPI-367及びALG889からなる群より選ばれる、用途。
【請求項４４】
請求項41において、
(1)上記HIVプロテアーゼ阻害剤が、アンプレナビル(アジェネラーゼ)、アタザナビル(レイアタッツ)、ホスアンプレナビル(レクシヴァ)、インジナビル(クリキシバン)、ロピナビル、リトナビル(ノービア)、ネルフィナビル(ビラセプト)、サキナビル(インビラーゼ)、チプラナビル(アプティバス)、ブレカナビル、ダルナビル(プリジスタ)、TMC-126、TMC-114、モゼナビル(DMP-450)、JE-2147(AG1776)、L-756423、R00334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684、DG17、GS-8374、MK-8122(PPL-100)、DG35、AG1859、SPI-256、TMC 52390、PL-337、SM-322377、SM-309515、GRL-02031-CRS-074-CRS-075、KB-98及びA-790742からなる群より選択され、
(2)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン(レスクリプター)、エファビレンツ(サスティバ)、ネビラピン(ビラミューン)、(+)-カラノリドA、カラノリドB、エトラビリン(インテレンス)、GW5634、DPC-083、DPC-961、DPC-963、MIV-150、MIV-160、MIV-170、ダピビリン(TMC-120)、リルピビリン(TMC-278)、BILR355 BS、VRX840773、UK-453061、RDEA806、RDEA427、RDEA640、IDX899、ANX-201(Thiovir)、R-1206、LOC-dd、IQP-0410(SJ-3366)、YM-215389、YM-228855-CMX-052及びCMX-182からなる群より選ばれ、
(3)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、ジドブジン(レトロビル)、エムトリシタビン(エムトリバ)、ジダノシン(ヴァイデックス)、スタブジン(ゼリット)、ザルシタビン(ハイビット)、ラミブジン(エピビル)、アバカビル(ザイアジェン)、アムドキソビル、エルブシタビン(ACH126443)、アロブジン(MIV-310)、MIV-210、ラシビル(ラセミFTC、PSI-5004)、D-d4FC、phosphazide、ホジブジンチドキシル、apricitibine(AVX754,SPD-754)、GS-7340、KP-1461、AVX756-OBP-601、ジオキソランチミン、TMC-254072、INK-20、PPI-801、PPI-802、MIV-410、4’-Ed4T、B-108及びfosalvudinetidoxil(HDP 99.0003)からなる群より選ばれ、
(4)上記HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤が、テノホビルジソプロキシルfumarate(ビリアード)及びアデホビルジピボキシルからなる群より選択され、
(5)上記HIVインテグラーゼ阻害剤が、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5-ジカフェオイルキナ酸、3,5-ジカフェオイルキナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェイン酸フェニルエチルエステル、カフェイン酸フェニルエチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S-1360、zintevir(AR-177)、L-870812、L-870810、ラルテグラビル(INSENTRESS、MK-0518)、elvitegravir(GS-9137)、BMS-538158、GSK364735C、BMS-707035、MK-2048、GSK-3495752(S-349572)、GSK-265744(S-265744)、GSK-247303(S-247303)、S-1360(GW810871)、1,5-DCQA、INH-001、INT-349、V-165、RIN-25、BFX-1001、BFX-1002、BFX-1003、RSC-1838、BCH-33040及びBA011からなる群より選ばれ、
(6)上記gp41阻害剤が、エンフビリチド(Fuzeon)、sifuvirtide、MPI-451936、FB006M、A-329029及びTRI-1144からなる群より選ばれ、
(7)上記CXCR4阻害剤が、AMD-070、KRH-3955(CS-3955)、AMD-9370、AMD-3451、RPI-MN、MSX-122、及びPOL-2438からなる群より選ばれ、
(8)上記エントリー阻害剤が、SP01A、PA-161、SPC3、TNX-355、DES6、SP-10、SP-03-CT-319及びCT-326からなる群より選ばれ、
(9)上記gp120阻害剤が、BMS-488043及びそのプロドラッグ、BlockAide-CR、KPC-2及びMNLP62からなる群より選ばれ、
(10)上記G6PD及びNADH-オキシダーゼ阻害剤が、immuntinであり、
(11)上記CCR5阻害剤が、アプラビロク-Nifeviroc、ビクリビロック(SCH-417690)、マラビロク(selzentry)、PRO-140、PRO-542、INCB15050、INCB9471、PF-232798、SCH-532706、GSK-706769、TAK-652、TAK-220、ESN-196、RO-1752、ZM-688523、AMD-887、YM-370749-NIBR-1282、SCH-350634、ZM-688523及びCCR5mAb004からなる群より選ばれ、
(12)上記CCR8阻害剤が、ZK-756326であり、
(13)上記RNアーゼH阻害剤が-ODN-93及びODN-112からなる群より選ばれ、
(14)上記成熟阻害剤がbebirimat(PA-457)、PA-040、MPC-9055(vicecon、MPI-49839)、ACH-100703及びACH-100706からなる群より選ばれ、
(15)上記薬物動態学的改善剤が、BAS-100、SPI-452、PF-4194477、TMC-41629及びロキシスロマイシンからなる群より選ばれ、
(16)上記他のHIV治療薬物がREP9、SP-01A、TNX-355、DES6-ODN-93-ODN-112、VGV-1、アンプリジェン、HRG214、サイトロン、VGX-410、VGX-820、KD-247、AMZ0026-CYT99007、A-221HIV、HPH-116、DEBIO-025、BAY50-4798、MDX010(ipilimumab)、PBS119、BIT-225、UBT-8147、ITI-367、AFX-400、BL-1050、GRN-139951、GRN-140655、AX-38679、RGB-340638、PPI-340638、PPI-367及びALG889からなる群より選ばれる、用途。
【請求項４５】
請求項42において、
(1)上記HIVプロテアーゼ阻害剤が、アンプレナビル(アジェネラーゼ)、アタザナビル(レイアタッツ)、ホスアンプレナビル(レクシヴァ)、インジナビル(クリキシバン)、ロピナビル、リトナビル(ノービア)、ネルフィナビル(ビラセプト)、サキナビル(インビラーゼ)、チプラナビル(アプティバス)、ブレカナビル、ダルナビル(プリジスタ)、TMC-126、TMC-114、モゼナビル(DMP-450)、JE-2147(AG1776)、L-756423、R00334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684, DG17、GS-8374、MK-8122(PPL-100)、DG35、AG1859、SPI-256、TMC 52390、PL-337、SM-322377、SM-309515、GRL-02031-CRS-074-CRS-075、KB-98及びA-790742からなる群より選択され、
(2)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン(レスクリプター)、エファビレンツ(サスティバ)、ネビラピン(ビラミューン)、(+)-カラノリドA,カラノリドB、エトラビリン(インテレンス)、GW5634、DPC-083、DPC-961、DPC-963、MIV-150、MIV-160、MIV-170、ダピビリン(TMC-120)、リルピビリン(TMC-278)、BILR355 BS、VRX840773、UK-453061、RDEA806、RDEA427、RDEA640、IDX899、ANX-201(Thiovir)、R-1206、LOC-dd、IQP-0410(SJ-3366)、YM-215389、YM-228855-CMX-052及びCMX-182からなる群より選ばれ、
(3)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、ジドブジン(レトロビル)、エムトリシタビン(エムトリバ)、ジダノシン(ヴァイデックス)、スタブジン(ゼリット)、ザルシタビン(ハイビット)、ラミブジン(エピビル)、アバカビル(ザイアジェン)、アムドキソビル、エルブシタビン(ACH126443)、アロブジン(MIV-310)、MIV-210、ラシビル(ラセミFTC、PSI-5004)、D-d4FC、phosphazide、ホジブジンチドキシル、apricitibine(AVX754、SPD-754)、GS-7340、KP-1461、AVX756-OBP-601、ジオキソランチミン、TMC-254072、INK-20、PPI-801、PPI-802、MIV-410、4’-Ed4T、B-108及びfosalvudinetidoxil(HDP 99.0003)からなる群より選ばれ、
(4)上記HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤が、テノホビルジソプロキシルfumarate(ビリアード)及びアデホビルジピボキシルからなる群より選択され、
(5)上記HIVインテグラーゼ阻害剤が、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5-ジカフェオイルキナ酸、3,5-ジカフェオイルキナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェイン酸フェニルエチルエステル、カフェイン酸フェニルエチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S-1360,zintevir(AR-177)、L-870812、L-870810,ラルテグラビル(INSENTRESS,MK-0518), elvitegravir(GS-9137), BMS-538158, GSK364735C、BMS-707035、MK-2048、GSK-3495752(S-349572)、GSK-265744(S-265744)、GSK-247303(S-247303)、S-1360(GW810871)、1,5-DCQA、INH-001、INT-349、V-165、RIN-25、BFX-1001、BFX-1002、BFX-1003、RSC-1838、BCH-33040及びBA011からなる群より選ばれ、
(6)上記gp41阻害剤が、エンフビリチド(Fuzeon)、sifuvirtide、MPI-451936、FB006M、A-329029及びTRI-1144からなる群より選ばれ、
(7)上記CXCR4阻害剤が、AMD-070、KRH-3955(CS-3955)、AMD-9370、AMD-3451、RPI-MN、MSX-122、及びPOL-2438からなる群より選ばれ、
(8)上記エントリー阻害剤が、SP01A、PA-161、SPC3、TNX-355、DES6、SP-10、SP-03-CT-319及びCT-326からなる群より選ばれ、
(9)上記gp120阻害剤が、BMS-488043及びそのプロドラッグ、BlockAide-CR、KPC-2及びMNLP62からなる群より選ばれ、
(10)上記G6PD及びNADH-オキシダーゼ阻害剤が、immuntinであり、
(11)上記CCR5阻害剤が、アプラビロク-Nifeviroc、ビクリビロック(SCH-417690)、マラビロク(selzentry)、PRO-140、PRO-542、INCB15050、INCB9471、PF-232798、SCH-532706、GSK-706769、TAK-652、TAK-220、ESN-196、RO-1752、ZM-688523、AMD-887、YM-370749-NIBR-1282、SCH-350634、ZM-688523及びCCR5mAb004からなる群より選ばれ、
(12)上記CCR8阻害剤が、ZK-756326であり、
(13)上記RNアーゼH阻害剤が-ODN-93及びODN-112からなる群より選ばれ、
(14)上記成熟阻害剤が、bebirimat(PA-457)、PA-040、MPC-9055(vicecon、MPI-49839)、ACH-100703及びACH-100706からなる群より選ばれ、
(15)上記薬物動態学的改善剤が、BAS-100、SPI-452、PF-4194477、TMC-41629及びロキシスロマイシンからなる群より選ばれ、
(16)上記他のHIV治療薬物が、REP9、SP-01A、TNX-355、DES6-ODN-93-ODN-112、VGV-1、アンプリジェン、HRG214、サイトロン、VGX-410、VGX-820、KD-247、AMZ0026-CYT99007、A-221HIV、HPH-116、DEBIO-025、BAY50-4798、MDX010(ipilimumab)、PBS119、BIT-225、UBT-8147、ITI-367、AFX-400、BL-1050、GRN-139951、GRN-140655、AX-38679,、RGB-340638、PPI-340638、PPI-367及びALG889からなる群より選ばれる、用途。
【請求項１】
下記化学式Ｉの化合物、又はその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物及び／又はエステルであり、
【化１】
上記式において、
X及びYは独立してO又はSであり、
Aは共有結合、-O-, -S-, -NR5-, -C(O)-,-C(S)-, -C(NR8)-, 又は-C(R6)2-で、
Dは共有結合、アルキレン、アルケニレン、又はアルキニレンで、
R1はH、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリル、-OH、アルコキシ、-O-アシル、チオアルキル、シリルオキシ、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、-CN, -C(O)-N(R7)2,-O-C(O)-N(R7)2, -N(R7)-C(O)-N(R7)2,-C(O)-Oアルキル、-C(O)-OH,-O-C(O)-Oアルキル、-N(R7)-C(O)-Oアルキル、シリルオキシ、-O-アルキレン-OH、-O-アルキレン-O-アシル、又は-S(O)2-N(R7)2で、
R2はハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、置換されたアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アルコキシカルボニル、-N(R7)2、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリルアルキル、又は置換されアリルアルキルで、
R3はアリル又はヘテロアリルで、
R4はH、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリルアルキル、又は置換されたアリルアルキルで、
R5はH、アルキル、置換されたアルキル、アリルアルキル、置換されたアリルアルキル、-OH、アシル、又は置換されたアシルで、
R6は各々独立してH、アルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、又はハロで、
R7は各々独立してH、アルキル、アリル、置換されたアリル、アリルアルキル、置換されたアリルアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリル、又は置換されたヘテロアリルで、
R8はH、アルキル、アリル、置換されたアリル-OH、又はアルコキシで、
Zは各々独立してハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アジド、シアノ、ホルミル、アルキル、置換されたアルキル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アルコキシ、置換されたアルコキシ、アルコキシカルボニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、シクロアルケニル、置換されたシクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリル、アリル、置換されたアリル、及びオキサイドからなる群より選ばれ、
-Nは0乃至4の整数であるが、
ただし、
(a)X及びYがいずれもOで、R4がHで、Aが-O-, -S-, -C(O)-, -CH(OH)-又は-CH2-で、R3がフェニルで、Dが-CH2-の場合、R1はアルコキシではなく、
(b)X及びYがいずれもOで、Aが-S-、-O-、又は-C(O)-で、R3がフェニルでｎが2であり、Zが各々アルキルで、Dが-CH2-で、R2がアルキルで、R4がHの場合、R1は非置換されたシクロアルキル、非置換されたへテロシクロアルキル、又は非置換されたヘテロアリルではなく、
(c)X及びYがいずれもOで、Aが-C(O)-, -O-,又は-NH-で、Dが-CH2-で、R2がアルキルで、R3がフェニルで-ｎが2で、R4がHの場合、R1はピリジル、ピリミジル及びピリダジルからなる群より選ばれた置換又は非置換のヘテロアリルではなく、
(d)X及びYがいずれもOで-Nが0又は2で、Zが各々アルキルで、A-R3がベンジル、ベンゾイル、チオフェニル、又はフェノキシルであり、R4がHで、R2がエチル又はイソプロピルの場合、Dはアルケニレン又はアルキニレンではなく、-D-R1はアルキル、ヒドロキシアルキル又は-アルキレン-C(O)-Oアルキルではなく、
(e)R4及び-D-R1のうち一つのみHである。
【請求項２】
下記化学式Iaの化合物、又はその医薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び／又はエステルであり、
【化２】
上記式において、
X及びYは独立してO又はSであり、
Aは共有結合、-O-、-S-、-NR5-、-C(O)-、-C(S)-、-C(NR8)-、又は-C(R6)2-であり、
Dは共有結合、アルキレン、アルケニレン、又はアルキニレンであり、
R1はH、ハロ、アルキル、ハロアルキル、置換されたシクロアルキル、置換されたヘテロシクリル、-OH、-O-アシル、チオアルキル、シリルオキシ、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル-CN, -C(O)-N(R7)2、-O-C(O)-N(R7)2、-N(R7)-C(O)-N(R7)2、-C(O)-Oアルキル、-C(O)-OH、-O-C(O)-Oアルキル、-N(R7)-C(O)-Oアルキル、シリルオキシ、-O-アルキレン-OH、-O-アルキレン-O-アシル、又は-S(O)2-N(R7)2であり、
R2はハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、置換されアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アルコキシカルボニル、-N(R7)2、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、アリルアルキル、又は置換されたアリルアルキルであり、
R3はアリル又はヘテロアリルであり、
R4はH、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリルアルキル、又は置換されたアリルアルキルであり、
R5はH、アルキル、置換されたアルキル、アリルアルキル、置換されたアリルアルキル、-OH、アシル、又は置換されたアシルであり、
R6は各々独立してH、アルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、又はハロであり、
R7は各々独立してH、アルキル、アリル、置換されたアリル、アリルアルキル、置換されたアリルアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ヘテロアリル、又は置換されたヘテロアリルであり、
R8はH、アルキル、アリル、置換されたアリル-OH、又はアルコキシであり、
Z1は各々独立してハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アジド、シアノ、ホルミル、アルキル、置換されたアルキル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アルコキシ、置換されたアルコキシ、アルコキシカルボニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、シクロアルケニル、置換されたシクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリル、アリル、置換されたアリル、及びオキサイドからなる群より選ばれ、
Z2はハロ、ニトロ、ヒドロキシル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アジド、シアノ、ホルミル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アルコキシ、置換されたアルコキシ、アルコキシカルボニル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、シクロアルケニル、置換されたシクロアルケニル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリル、アリル、置換されたアリル、及びオキサイドからなる群より選ばれ、
-Nは0乃至3の整数であり、
ただし、R4及び-D-R1のうち一つのみHである。
【請求項３】
請求項1において、
Aが、-C(R6)2-である、化合物。
【請求項４】
請求項3において、
Aが、-C(O)-である、化合物。
【請求項５】
請求項1乃至4のいずれか１つにおいて、
R2が、アルキル又はハロアルキルである、化合物。
【請求項６】
請求項1乃至5のいずれか1つにおいて、
Dが、共有結合又はアルキレンである、化合物。
【請求項７】
請求項1及び3乃至6のいずれか1つにおいて、
R1が、H、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、又は置換されたシクロアルキルである、化合物。
【請求項８】
請求項1乃至7のいずれか1つにおいて、
ｎが少なくとも1以上であり、Z、Z1又はZ2のうち少なくとも一つ以上が-CNである、化合物。
【請求項９】
請求項1乃至6のいずれか1つにおいて、
Dが、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、
R1が、H、ハロ、アルキル、置換されたアルキル、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、-OH, アルコキシ、-CN, -C(O)-N(R7)2、-O-アルキレン-OH、-O-アルキレン-O-アシル、-S(O)2-N(R7)2、-O-C(O)-N(R7)2、-C(O)-Oアルキル、又は-C(O)-OHである、化合物。
【請求項１０】
請求項1乃至9のいずれか1つにおいて、
Aが、共有結合、-C(NR8)-、 -O- 又は-NR5-であり、
Dが、共有結合又はアルキレンであり、
R2が、アルキルである、化合物。
【請求項１１】
請求項1乃至10のいずれか1つにおいて、
R1が、H又はアルキルである、化合物。
【請求項１２】
請求項1において、
X及びYがいずれもＯで、
R3がフェニルであり、
Zが、各々-CH3、-CN、-CH=CH-CN、-CH2-CH2-CN、及びＣｌからなる群より独立的に選ばれ、
-ｎが、2であり、
Aが、-C(O)-、-C(N-OH)-、-CF2-、-CHF-、-CH(OCH3)-、-CH(CN)-、-O-、及び-NH-からなる群より独立して選ばれ、
D-R1が、H、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換されたシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、-アルキレン-C(O)-N(R7)2、アルキレン-S(O2)-N(R7)2-、-アルキレン-O-C(O)-N(R7)2、-アルキレン-C(O)-Oアルキル, -アルキレン-C(O)-OH、-アルケニレン-C(O)-Oアルキル, -アルケニレン-C(O)-N(R7)2、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、シクロアルキルアルキニル、置換されたシクロアルキルアルキニル、シクロアルキルアルケニル、及び置換されたシクロアルキルアルケニルからなる群より選ばれる、化合物。
【請求項１３】
請求項1及び3乃至18のいずれが1つにおいて、
R3-(Z)2が、下記式からなる群より選ばれる、化合物。
【化３】
【請求項１４】
請求項12において、
D-R1が、H、-CH3、-CH2CH3,-CH2CH2CH3、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CF3、シクロプロピル-CH2-、-CH2CH2-OH、-CH2CH2CH2-OH、-CH2CH2CH2CH2-OH、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH2CH2CN、-CH2C(O)NH2、-CH2CH2C(O)NH2、-CH2CH2CH2C(O)NH2、-CH2OCH2CH3、-CH2CH2-O-CH2CH3、-CH2CH2CH2-O-CH2CH3、-CH2CH2CH2CH2-O-CH2CH3、-CH2-O-CH3、-CH2CH2-O-CH3、-CH2CH2CH2-O-CH3、-CH2CH2CH2CH2-O-CH3、-CH2-C≡CH、-CH2-C≡C-CH3、-CH2-C≡C-シクロプロピル、-CH2-C≡C-CH2-OH、-シス-CH2CH=CH-CH3、トランス-CH2CH=CH-CH3、-CH2CH=C(CH3)2、-CH2CH2CH=C(CH3)2、-CH2CH2C(CH3)=CH2、-CH2CCl=CH(CH3)、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH=CH2、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-OCH3、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-OH、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-NH(PMB)、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-NH2、-CH2-CH2-O-C(O)-OCH3、-CH2-CH=CH-C(O)-OCH2CH3、及び-CH2-CH=CH-C(O)-NH2からなる群より選ばれる、化合物。
【請求項１５】
請求項13において、
D-R1 が、H, -CH3, -CH2CH3、 -CH2CH2CH3、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CF3、シクロプロピル-CH2-、-CH2CH2-OH、-CH2CH2CH2-OH、-CH2CH2CH2CH2-OH、-CH2CN、-CH2CH2CN、-CH2C(O)NH2、-CH2CH2C(O)NH2、-CH2CH2CH2C(O)NH2、-CH2-O-CH2CH3、-CH2CH2-O-CH2CH3、-CH2CH2CH2-O-CH2CH3、-CH2CH2CH2CH2-O-CH2CH3、-CH2-O-CH3、-CH2CH2-O-CH3、-CH2CH2CH2-O-CH3、-CH2CH2CH2CH2-O-CH3、-CH2-C≡CH、-CH2-C≡C-CH3、-CH2-C≡C-シクロプロピル、-CH2-C≡C-CH2-OH、シス-CH2CH=CH-CH3、トランス-CH2CH=CH-CH3、-CH2CH=C(CH3)2、-CH2CH2CH=C(CH3)2、-CH2CH2C(CH3)=CH2、-CH2CCl=CH(CH3)、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH=CH2、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-OCH3、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-OH、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-NH(PMB)、-CH2-シクロプロピレン-CH2-C(O)-NH2、-CH2-CH2-O-C(O)-OCH3、-CH2-CH=CH-C(O)-OCH2CH3、及び-CH2-CH=CH-C(O)-NH2からなる群より選ばれた、化合物。
【請求項１６】
請求項1において、
X及びYがいずれもOであり、
Aが、共有結合であり、
Zが、各々、-CH3, -CN 及びClからなる群より独立的に選ばれ、
ｎが、2であり、
D-R1が、H又はアルキルである、化合物。
【請求項１７】
請求項1乃至16のいずれか一つにおいて、
R3が、下記式からなる群より選ばれた、化合物。
【化４】
【請求項１８】
請求項17において、
D-R1が、H、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH3、及び-CH2CH2CH2CH3からなる群より選ばれる、化合物。
【請求項１９】
請求項1において、下記式からなる群より選ばれる化合物、又はその医薬学的に許容可能な塩、溶媒化合物及び／又はエステル。
【化５−１】
【化５−２】
【化５−３】
【化５−４】
【化５−５】
【化５−６】
【化５−７】
【化５−８】
【請求項２０】
請求項1において、下記式からなる群より選ばれた、化合物、又はその医薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び／又はエステル。
【化６−１】
【化６−２】
【請求項２１】
請求項1乃至20のいずれか1つにおける化合物の治療有効量、及び医薬学的に許容可能な担体を含む、医薬学組成物。
【請求項２２】
請求項21において、
一つ以上の付加的な活性薬剤をさらに含む、医薬学組成物。
【請求項２３】
請求項22において、
上記一つ以上の付加的な活性薬剤が、HIVプロテアーゼ阻害剤、HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤-CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、G6PD及びNADH-オキシダーゼ阻害剤-CCR5阻害剤-CCR8阻害剤、エントリー阻害剤、RNアーゼH阻害剤、成熟阻害剤、薬物動態学的改善剤、他のHIV治療薬物及びこれらの混合物からなる群より選ばれる、医薬学組成物。
【請求項２４】
請求項23において、
(1)上記HIVプロテアーゼ阻害剤が、アンプレナビル(アジェネラーゼ)、アタザナビル(レイアタッツ)、ホスアンプレナビル(レクシヴァ)、インジナビル(クリキシバン)、ロピナビル、リトナビル(ノービア)、ネルフィナビル(ビラセプト)、サキナビル(インビラーゼ)、チプラナビル(アプティバス)、ブレカナビル、ダルナビル(プリジスタ)、TMC-126、TMC-114、モゼナビル(DMP-450)、JE-2147(AG1776)、L-756423、R00334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684、DG17、GS-8374、MK-8122(PPL-100)、DG35、AG1859、SPI-256、TMC 52390、PL-337、SM-322377、SM-309515、GRL-02031-CRS-074-CRS-075、KB-98及びA-790742からなる群より選択され、
(2)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン(レスクリプター)、エファビレンツ(サスティバ)、ネビラピン(ビラミューン)、(+)-カラノリドA,カラノリドB、エトラビリン(インテレス)、GW5634、DPC-083、DPC-961、DPC-963、MIV-150、MIV-160、MIV-170、ダピビリン(TMC-120)、リルピビリン(TMC-278)、BILR355 BS、VRX840773、UK-453061、RDEA806、RDEA427、RDEA640、IDX899、ANX-201(Thiovir)、R-1206、LOC-dd、IQP-0410(SJ-3366)、YM-215389、YM-228855-CMX-052及びCMX-182からなる群より選ばれ、
(3)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤がジドブジン(レトロビル)、エムトリシタビン(エムトリバ)、ジダノシン(ヴァイデックス)、スタブジン(ゼリット)、ザルシタビン(ハイビット)、ラミブジン(エピビル)、アバカビル(ザイアジェン)、アムドキソビル、エルブシタビン(ACH126443)、アロブジン(MIV-310)、MIV-210、ラシビル(ラセミFTC、PSI-5004)、D-d4FC、phosphazide、ホジブジンチドキシル、apricitibine(AVX754,SPD-754)、GS-7340、KP-1461、AVX756-OBP-601、ジオキソランチミン、TMC-254072、INK-20、PPI-801、PPI-802、MIV-410、4’-Ed4T、B-108及びfosalvudinetidoxil(HDP 99.0003)からなる群より選ばれ、
(4)上記HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤が、テノホビルジソプロキシルfumarate(ビリアード)及びアデホビルジピボキシルからなる群より選択され、
(5)上記HIVインテグラーゼ阻害剤が、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5-ジカフェオイルキナ酸、3,5-ジカフェオイルキナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェイン酸フェニルエチルエステル、カフェイン酸フェニルエチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S-1360、zintevir(AR-177)、L-870812、L-870810、ラルテグラビル(INSENTRESS、MK-0518)、elvitegravir(GS-9137)、BMS-538158、GSK364735C、BMS-707035、MK-2048、GSK-3495752(S-349572)、GSK-265744(S-265744)、GSK-247303(S-247303)、S-1360(GW810871)、1,5-DCQA、INH-001、INT-349、V-165、RIN-25、BFX-1001、BFX-1002、BFX-1003、RSC-1838、BCH-33040及びBA011からなる群より選ばれ、
(6)上記gp41阻害剤が、エンフビリチド(Fuzeon)、sifuvirtide,MPI-451936, FB006M, A-329029 及びTRI-1144からなる群より選ばれ、
(7)上記CXCR4阻害剤が、AMD-070,KRH-3955(CS-3955), AMD-9370, AMD-3451, RPI-MN, MSX-122, 及びPOL-2438からなる群より選ばれ、
(8)上記エントリー阻害剤が、SP01A,PA-161, SPC3, TNX-355, DES6, SP-10, SP-03,-CT-319及び-CT-326からなる群より選ばれ、
(9)上記gp120阻害剤がBMS-488043及びそのプロドラッグ、BlockAide-CR,KPC-2及びMNLP62からなる群より選ばれ、
(10)上記G6PD及びNADH−オキシダーゼ阻害剤が、immuntinであり、
(11)上記CCR5阻害剤が、アプラビロク-Nifeviroc,ビクリビロック(SCH-417690),マラビロク(selzentry),PRO-140, PRO-542, INCB15050, INCB9471, PF-232798, SCH-532706, GSK-706769,TAK-652, TAK-220, ESN-196, RO-1752, ZM-688523, AMD-887, YM-370749,-NIBR-1282,SCH-350634, ZM-688523及びCCR5mAb004からなる群より選ばれ、
(12)上記CCR8阻害剤が、ZK-756326であり、
(13)上記RNアーゼH阻害剤が-ODN-93及びODN-112からなる群より選ばれ、
(14)上記成熟阻害剤が、bebirimat(PA-457),PA-040, MPC-9055(vicecon, MPI-49839), ACH-100703及びACH-100706からなる群より選ばれ、
(15)上記薬物動態学的改善剤が、BAS-100、SPI-452、PF-4194477、TMC-41629及びロキシスロマイシンからなる群より選ばれ、
(16)上記他のHIV治療薬物が、REP9、SP-01A、TNX-355、DES6-ODN-93-ODN-112、VGV-1、アンプリジェン、HRG214、サイトロン、VGX-410、VGX-820、KD-247、AMZ0026-CYT99007、A-221HIV、HPH-116、DEBIO-025、BAY50-4798、MDX010(ipilimumab)、PBS119、BIT-225、UBT-8147、ITI-367、AFX-400、BL-1050、GRN-139951、GRN-140655、AX-38679、RGB-340638、PPI-340638、PPI-367及びALG889からなる群より選ばれる、医薬学組成物。
【請求項２５】
請求項1乃至20のいずれか一つによる化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び／又はエステルを含む第1医薬学組成物、及び
HIVプロテアーゼ阻害剤、HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤-CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、G6PD及びNADH-オキシダーゼ阻害剤-CCR5阻害剤-CＣＲ8阻害剤、エントリー阻害剤、RNアーゼH阻害剤、成熟阻害剤、薬物動態学的改善剤、他のHIV治療薬物及びこれらの混合物からなる群より選ばれる一つ以上の付加的な活性薬剤を含む第2薬学組成物を含む併用薬物(combination pharmaceuticalagent)。
【請求項２６】
請求項25において、
(1)上記HIVプロテアーゼ阻害剤が、アンプレナビル(アジェネラーゼ)、アタザナビル(レイアタッツ)、ホスアンプレナビル(レクシヴァ)、インジナビル(クリキシバン)、ロピナビル、リトナビル(ノービア)、ネルフィナビル(ビラセプト)、キナビル(invirase)、チプラナビル(アプティバス)、ブレカナビル, ダルナビル(プリジスタ)、TMC-126、TMC-114、mozenavir(DMP-450)、JE-2147(AG1776)、L-756423、R00334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684、DG17、GS-8374、MK-8122(PPL-100)、DG35、AG 1859、SPI-256、TMC 52390、PL-337、SM-322377、SM-309515、GRL-02031-CRS-074-CRS-075、KB-98及びA-790742からなる群より選ばれ、
(2)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤がカプラビリン、エミビリン、デラビルジン(レスクリプター)、エファビレンツ(サスティバ)、ネビラピン(ビラミューン)、(+)-カラノライドA、カラノライドB、 エトラビリン(インテレンス)、GW5634、DPC-083、DPC-961、DPC-963、MIV-150、MIV-160、MIV-170、ダピビリン(TMC-120)、リルピビリン(TMC-278)、BILR 355 BS、VRX 840773、UK-453061、RDEA806、RDEA 427、RDEA 640、IDX 899、ANX-201(Thiovir)、R-1206、LOC-DD、IQP-0410(SJ-3366)、YM-215389、YM-228855-CMX-052及びCMX-182からなる群より選ばれ、
(3)上記HIVヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、ジドブジン(レトロビル)、エムトリシタビン(エムトリバ)、ジダノシン(ヴァイデンクス)、スタブジン(ゼリット)、ザルシタビン(ハイビット)、ラミブジン(エピビル)、アバカビル(ザイアジェン)、アムドキソビル、エルブシタビン(ACH 126443)、アロブジン(MIV-310)、MIV-210、ラシビル(ラセミFTC、PSI-5004)、D-d4FC、Phospahzide、ホジブジンチドキシル、apricitibine(AVX754、SPD-754)、GS-7340、KP-1461、AVX756-OBP-601、ジオキソランチミン、TMC-254072、INK-20、PPI-801、PPI-802、MIV-410、4`-Ed4T、B-108及びfosalvudine tidoxil(HDP99.0003)からなる群より選ばれ、
(4)上記HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤が、テノホビルジソプロキシルフマル酸(ビリアード)及びアデホビルジピボキシルからなる群より選ばれ、
(5)上記HIVインテグラーゼ阻害剤が、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5-ジカフェオイルキナ酸、3,5-ジカフェオイルキナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェイン酸フェニルエチルエステル、カフェイン酸フェニルエチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S-1360、zintevir(AR-177)、L-870812、L-870810、ラルテグラビル(INSENTRESS、MK-0518)、elvitegravir(GS-9137)、BMS-538158、GSK364735C、BMS-707035、MK-2048、GSK-3495752(S-349572)、GSK-265744(S-265744)、GSK-247303(S-247303)、S-1360(GW810871)、1,5-DCQA、INH-001、INT-349、V-165、RIN-25、BFX-1001、BFX-1002、BFX-1003、RSC-1838、BCH-33040及びBA011からなる群より選ばれ、
(6)上記gp41阻害剤が、エンフビリチド(Fuzeon)、sifuvirtide、MPI-451936、FB006M、A-329029及びTRI-1144からなる群より選ばれ、
(7)上記CXCR4阻害剤が、AMD-070、KRH-3955(CS-3955)、AMD-9370、AMD-3451、RPI-MN、MSX-122、及びPOL-2438からなる群より選ばれ、
(8)上記エントリー阻害剤が、SP01A、PA-161、SPC3、TNX-355、DES6、SP-10、SP-03-CT-319及びCT-326からなる群より選ばれ、
(9)上記gp120阻害剤が、BMS-488043及びそのプロドラッグ、BlockAide-CR、KPC-2及びMNLP62からなる群より選ばれ、
(10)上記G6PD及びNADH−オキシダーゼ阻害剤が、immuntinであり、
(11)上記CCR5阻害剤が、アプラビロク-Nifeviroc、ビクリビロック(SCH-417690)、マラビロク(selzentry)、PRO-140、PRO-542、INCB15050、INCB9471、PF-232798、SCH-532706、GSK-706769、TAK-652、TAK-220、ESN-196、RO-1752、ZM-688523、AMD-887、YM-370749-NIBR-1282、SCH-350634、ZM-688523及びCCR5mAb004からなる群より選ばれ、
(12)上記CCR8阻害剤が、ZK-756326であり、
(13)上記RNアーゼH阻害剤が-ODN-93及びODN-112からなる群より選ばれ、
(14)上記成熟阻害剤が、bebirimat(PA-457)、PA-040、MPC-9055(vicecon、MPI-49839)、ACH-100703及びACH-100706からなる群より選ばれ、
(15)上記薬動学的改善剤が、BAS-100、SPI-452、PF-4194477、TMC-41629及びロキシスロマイシンからなる群より選ばれ、
(16)上記他のHIV治療薬物が、REP9、SP-01A、TNX-355、DES6-ODN-93-ODN-112、VGV-1、アンプリジェン、HRG214、サイトリン、VGX-410、VGX-820、KD-247、AMZ0026-CYT99007、A-221HIV、HPH-116、DEBIO-025、BAY50-4798、MDX010(ipilimumab)、PBS119、BIT-225、UBT-8147、ITI-367、AFX-400、BL-1050、GRN-139951、GRN-140655、AX-38679、RGB-340638、PPI-340638、PPI-367及びALG889からなる群より選ばれる、併用薬物。
【請求項２７】
レトロウイルスを、請求項1乃至請求項20のいずれか一つによる化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び／又はエステルと接触させることを含む、レトロウイルス複製の阻害方法。
【請求項２８】
請求項27において、
レトロウイルスを、一つ以上のHIVプロテアーゼ阻害剤、HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤-CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、G6PD及びNADH−オキシダーゼ阻害剤-CCR5阻害剤-CCR8阻害剤、エントリー阻害剤、RNアーゼH阻害剤、成熟阻害剤、薬物動態学的改善剤、他のHIV治療薬物及びこれらの混合物からなる群より選ばれる一つ以上の付加的な活性薬剤と接触させることをさらに含む、方法。
【請求項２９】
請求項28において、
(1)上記HIVプロテアーゼ阻害剤が、アンプレナビル(アジェネラーゼ)、アタザナビル(レイアタッツ)、ホスアンプレナビル(レクシヴァ)、インジナビル(クリキシバン)、ロピナビル、リトナビル(ノービア)、ネルフィナビル(ビラセプト)、サキナビル(インビラーゼ)、チプラナビル(アプティバス)、ブレカナビル、ダルナビル(プリジスタ)、TMC-126、TMC-114、モゼナビル(DMP-450)、JE-2147(AG1776)、L-756423、R00334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684、DG17、GS-8374、MK-8122(PPL-100)、DG35、AG1859、SPI-256、TMC 52390、PL-337、SM-322377、SM-309515、GRL-02031-CRS-074-CRS-075、KB-98及びA-790742からなる群より選択され、
(2)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン(レスクリプター)、エファビレンツ(サスティバ)、ネビラピン(ビラミューン)、(+)-カラノリドA、カラノリドB、エトラビリン(インテレンス)、GW5634、DPC-083、DPC-961、DPC-963、MIV-150、MIV-160、MIV-170、ダピビリン(TMC-120)、リルピビリン(TMC-278)、BILR355 BS、VRX840773、UK-453061、RDEA806、RDEA427、RDEA640、IDX899、ANX-201(Thiovir)、R-1206、LOC-dd、IQP-0410(SJ-3366)、YM-215389、YM-228855-CMX-052及びCMX-182からなる群より選ばれ、
(3)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、ジドブジン(レトロビル)、エムトリシタビン(エムトリバ)、ジダノシン(ヴァイデックス)、スタブジン(ゼリット)、ザルシタビン(ハイビット)、ラミブジン(エピビル)、アバカビル(ザイアジェン)、アムドキソビル、エルブシタビン(ACH126443)、アロブジン(MIV-310)、MIV-210、ラシビル(ラセミFTC、PSI-5004)、D-d4FC、phosphazide、ホジブジンチドキシル、apricitibine(AVX754、SPD-754)、GS-7340、KP-1461、AVX756-OBP-601、ジオキソランチミン、TMC-254072、INK-20、PPI-801、PPI-802、MIV-410、4’-Ed4T、B-108及びfosalvudinetidoxil(HDP 99.0003)からなる群より選ばれ、
(4)上記HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤が、テノホビルジソプロキシルfumarate(ビリアード)及びアデホビルジピボキシルからなる群より選択され、
(5)上記HIVインテグラーゼ阻害剤が、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5-ジカフェオイルキナ酸、3,5-ジカフェオイルキナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェイン酸フェニルエチルエステル、カフェイン酸フェニルエチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S-1360、zintevir(AR-177)、L-870812、L-870810、ラルテグラビル(INSENTRESS、MK-0518)、elvitegravir(GS-9137)、BMS-538158、GSK364735C、BMS-707035、MK-2048、GSK-3495752(S-349572)、GSK-265744(S-265744)、GSK-247303(S-247303)、S-1360(GW810871)、1,5-DCQA、INH-001、INT-349、V-165、RIN-25、BFX-1001、BFX-1002、BFX-1003、RSC-1838、BCH-33040及びBA011からなる群より選ばれ、
(6)上記gp41阻害剤が、エンフビリチド(Fuzeon)、sifuvirtide、MPI-451936、FB006M、A-329029及びTRI-1144からなる群より選ばれ、
(7)上記CXCR4阻害剤が、AMD-070、KRH-3955(CS-3955)、AMD-9370、AMD-3451、RPI-MN,MSX-122、及びPOL-2438からなる群より選ばれ、
(8)上記エントリー阻害剤が、SP01A,PA-161, SPC3, TNX-355、DES6、SP-10、SP-03-CT-319及びCT-326からなる群より選ばれ、
(9)上記gp120阻害剤が、BMS-488043及びそのプロドラッグ、BlockAide-CR、KPC-2及びMNLP62からなる群より選ばれ、
(10)上記G6PD及びNADH-オキシダーゼ阻害剤が、immuntinであり、
(11)上記CCR5阻害剤が、アプラビロク-Nifeviroc、ビクリビロック(SCH-417690)、マラビロク(selzentry)、PRO-140、PRO-542、INCB15050、INCB9471、PF-232798、SCH-532706、GSK-706769、TAK-652、TAK-220、ESN-196、RO-1752、ZM-688523、AMD-887、YM-370749-NIBR-1282、SCH-350634、ZM-688523及びCCR5mAb004からなる群より選ばれ、
(12)上記CCR8阻害剤が、ZK-756326であり、
(13)上記RNアーゼH阻害剤が-ODN-93及びODN-112からなる群より選ばれ、
(14)上記成熟阻害剤が、bebirimat(PA-457),PA-040, MPC-9055(vicecon, MPI-49839)、ACH-100703及びACH-100706からなる群より選ばれ、
(15)上記薬物動態学的改善剤が、BAS-100、SPI-452、PF-4194477、TMC-41629及びロキシスロマイシンからなる群より選ばれ、
(16)上記他のHIV治療薬物が、REP9、SP-01A、TNX-355、DES6-ODN-93-ODN-112、VGV-1、アンプリジェン、HRG214、サイトロン、VGX-410、VGX-820、KD-247、AMZ0026-CYT99007、A-221HIV、HPH-116、DEBIO-025、BAY50-4798、MDX010(ipilimumab)、PBS119、BIT-225、UBT-8147、ITI-367、AFX-400、BL-1050、GRN-139951、GRN-140655、AX-38679、RGB-340638、PPI-340638、PPI-367及びALG889からなる群より選ばれる、方法。
【請求項３０】
実質的に本願において記述されている、新規の化合物。
【請求項３１】
請求項1乃至20のいずれか一つにおいて、
実質的に本願において記述され、例示されている、化合物。
【請求項３２】
実質的に本願で記載したような、新規の医薬学組成物、又は医薬品の調整のための用途。
【請求項３３】
請求項1乃至20のいずれか一つにおいて、
治療剤である、化合物。
【請求項３４】
患者のHIV逆転写酵素を阻害するための医薬品の調整のための請求項1乃至20のいずれか一つによる化合物の用途。
【請求項３５】
患者のHIV感染を治療又は予防するための医薬品の製造のための請求項1乃至20のいずれか一つによる化合物の用途。
【請求項３６】
患者のAIDS又はAIDS関連の合併症(ARC)を治療するための医薬品の製造のための、請求項1乃至20のいずれか一つによる化合物の用途。
【請求項３７】
請求項34において、
上記医薬品が一つ以上の付加的な活性薬剤をさらに含む、用途。
【請求項３８】
請求項35において、
上記医薬品が一つ以上の付加的な活性薬剤をさらに含む、用途。
【請求項３９】
請求項36において、
上記医薬品が一つ以上の付加的な活性薬剤をさらに含む、用途。
【請求項４０】
請求項37において、
上記一つ以上の付加的な活性薬剤が、HIVプロテアーゼ阻害剤、HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤-CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、G6PD及びNADH−オキシダーゼ阻害剤-CCR5阻害剤-CCR8阻害剤、エントリー阻害剤、RNアーゼH阻害剤、成熟阻害剤、薬物動態学的改善剤、他のHIV治療薬物及びこれらの混合物からなる群より選ばれる、用途。
【請求項４１】
請求項38において、
上記一つ以上の付加的な活性薬剤が、HIVプロテアーゼ阻害剤、HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤-CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、G6PD及びNADH-オキシダーゼ阻害剤-CCR5阻害剤-CCR8阻害剤、エントリー阻害剤、RNアーゼH阻害剤、成熟阻害剤、薬物動態学的改善剤、他のHIV治療薬物及びこれらの混合物からなる群より選ばれる、用途。
【請求項４２】
請求項39において、
上記一つ以上の付加的な活性薬剤が、HIVプロテアーゼ阻害剤、HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオシド逆転写酵素阻害剤、HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤、HIVインテグラーゼ阻害剤、gp41阻害剤-CXCR4阻害剤、gp120阻害剤、G6PD及びNADH−オキシダーゼ阻害剤-CCR5阻害剤-CCR8阻害剤、エントリー阻害剤、RNアーゼH阻害剤、成熟阻害剤、薬物動態学的改善剤、他のHIV治療薬物及びこれらの混合物からなる群より選ばれる、用途。
【請求項４３】
請求項40において、
(1)上記HIVプロテアーゼ阻害剤が、アンプレナビル(アジェネラーゼ)、アタザナビル(レイアタッツ)、ホスアンプレナビル(レクシヴァ)、インジナビル(クリキシバン)、ロピナビル、リトナビル(ノービア)、ネルフィナビル(ビラセプト)、サキナビル(インビラーゼ)、チプラナビル(アプティバス)、ブレカナビル、ダルナビル(プリジスタ)、TMC-126, TMC-114, モゼナビル(DMP-450)、JE-2147(AG1776), L-756423,R00334649, KNI-272, DPC-681, DPC-684, DG17, GS-8374, MK-8122(PPL-100), DG35,AG1859, SPI-256, TMC 52390, PL-337, SM-322377, SM-309515, GRL-02031,-CRS-074,-CRS-075,KB-98及びA-790742からなる群より選択され、
(2)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン(レスクリプター)、エファビレンツ(サスティバ)、ネビラピン(ビラミューン)、(+)-カラノリドA,カラノリドB、エトラビリン(インテレンス)、GW5634,DPC-083, DPC-961, DPC-963, MIV-150, MIV-160, MIV-170, ダピビリン(TMC-120)、リルピビリン(TMC-278)、BILR355 BS, VRX 840773, UK-453061, RDEA806, RDEA 427, RDEA 640, IDX 899,ANX-201(Thiovir)、R-1206,LOC-dd, IQP-0410(SJ-3366), YM-215389, YM-228855,-CMX-052 及びCMX-182からなる群より選ばれ、
(3)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、ジドブジン(レトロビル)、エムトリシタビン(エムトリバ)、ジダノシン(ヴァイデックス)、スタブジン(ゼリット)、ザルシタビン(ハイビット)、ラミブジン(エピビル)、アバカビル(ザイアジェン)、アムドキソビル、エルブシタビン(ACH126443)、アロブジン(MIV-310)、MIV-210、ラシビル(ラセミFTC、PSI-5004)、D-d4FC、phosphazide、ホジブジンチドキシル、apricitibine(AVX754、SPD-754)、GS-7340、KP-1461、AVX756-OBP-601、ジオキソランチミン、TMC-254072、INK-20、PPI-801、PPI-802、MIV-410、4’-Ed4T、B-108及びfosalvudinetidoxil(HDP 99.0003)からなる群より選ばれ、
(4)上記HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤が、テノホビルジソプロキシルfumarate(ビリアード)及びアデホビルジピボキシルからなる群より選択され、
(5)上記HIVインテグラーゼ阻害剤が、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5-ジカフェオイルキナ酸、3,5-ジカフェオイルキナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェイン酸フェニルエチルエステル、カフェイン酸フェニルエチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S-1360、zintevir(AR-177)、L-870812、L-870810、ラルテグラビル(INSENTRESS、MK-0518)、elvitegravir(GS-9137)、BMS-538158、GSK364735C、BMS-707035、MK-2048、GSK-3495752(S-349572)、GSK-265744(S-265744)、GSK-247303(S-247303)、S-1360(GW810871)、1,5-DCQA、INH-001、INT-349、V-165、RIN-25、BFX-1001、BFX-1002、BFX-1003、RSC-1838、BCH-33040及びBA011からなる群より選ばれ、
(6)上記gp41阻害剤が、エンフビリチド(Fuzeon)、sifuvirtide、MPI-451936、FB006M、A-329029及びTRI-1144からなる群より選ばれ、
(7)上記CXCR4阻害剤が、AMD-070、KRH-3955(CS-3955)、AMD-9370、AMD-3451、RPI-MN、MSX-122、及びPOL-2438からなる群より選ばれ、
(8)上記エントリー阻害剤が、SP01A、PA-161、SPC3、TNX-355、DES6、SP-10、SP-03-CT-319及びCT-326からなる群より選ばれ、
(9)上記gp120阻害剤が、BMS-488043及びそのプロドラッグ、BlockAide-CR、KPC-2及びMNLP62からなる群より選ばれ、
(10)上記G6PD及びNADH−オキシダーゼ阻害剤が、immuntinであり、
(11)上記CCR5阻害剤が、アプラビロク-Nifeviroc、ビクリビロック(SCH-417690)、マラビロク(selzentry)、PRO-140、PRO-542、INCB15050、INCB9471、PF-232798、SCH-532706、GSK-706769、TAK-652、TAK-220、ESN-196、RO-1752、ZM-688523、AMD-887、YM-370749-NIBR-1282、SCH-350634、ZM-688523及びCCR5mAb004からなる群より選ばれ、
(12)上記CCR8阻害剤が、ZK-756326であり、
(13)上記RNアーゼH阻害剤が-ODN-93及びODN-112からなる群より選ばれ、
(14)上記成熟阻害剤が、bebirimat(PA-457)、PA-040、MPC-9055(vicecon、MPI-49839)、ACH-100703及びACH-100706からなる群より選ばれ、
(15)上記薬動学的改善剤が、BAS-100、SPI-452、PF-4194477、TMC-41629及びロキシスロマイシンからなる群より選ばれ、
(16)上記他のHIV治療薬物が、REP9、SP-01A、TNX-355、DES6-ODN-93-ODN-112、VGV-1、アンプリジェン、HRG214、サイトロン、VGX-410、VGX-820、KD-247、AMZ0026-CYT99007、A-221HIV、HPH-116、DEBIO-025、BAY50-4798、MDX010(ipilimumab)、PBS119、BIT-225、UBT-8147、ITI-367、AFX-400、BL-1050、GRN-139951、GRN-140655、AX-38679、RGB-340638、PPI-340638、PPI-367及びALG889からなる群より選ばれる、用途。
【請求項４４】
請求項41において、
(1)上記HIVプロテアーゼ阻害剤が、アンプレナビル(アジェネラーゼ)、アタザナビル(レイアタッツ)、ホスアンプレナビル(レクシヴァ)、インジナビル(クリキシバン)、ロピナビル、リトナビル(ノービア)、ネルフィナビル(ビラセプト)、サキナビル(インビラーゼ)、チプラナビル(アプティバス)、ブレカナビル、ダルナビル(プリジスタ)、TMC-126、TMC-114、モゼナビル(DMP-450)、JE-2147(AG1776)、L-756423、R00334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684、DG17、GS-8374、MK-8122(PPL-100)、DG35、AG1859、SPI-256、TMC 52390、PL-337、SM-322377、SM-309515、GRL-02031-CRS-074-CRS-075、KB-98及びA-790742からなる群より選択され、
(2)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン(レスクリプター)、エファビレンツ(サスティバ)、ネビラピン(ビラミューン)、(+)-カラノリドA、カラノリドB、エトラビリン(インテレンス)、GW5634、DPC-083、DPC-961、DPC-963、MIV-150、MIV-160、MIV-170、ダピビリン(TMC-120)、リルピビリン(TMC-278)、BILR355 BS、VRX840773、UK-453061、RDEA806、RDEA427、RDEA640、IDX899、ANX-201(Thiovir)、R-1206、LOC-dd、IQP-0410(SJ-3366)、YM-215389、YM-228855-CMX-052及びCMX-182からなる群より選ばれ、
(3)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、ジドブジン(レトロビル)、エムトリシタビン(エムトリバ)、ジダノシン(ヴァイデックス)、スタブジン(ゼリット)、ザルシタビン(ハイビット)、ラミブジン(エピビル)、アバカビル(ザイアジェン)、アムドキソビル、エルブシタビン(ACH126443)、アロブジン(MIV-310)、MIV-210、ラシビル(ラセミFTC、PSI-5004)、D-d4FC、phosphazide、ホジブジンチドキシル、apricitibine(AVX754,SPD-754)、GS-7340、KP-1461、AVX756-OBP-601、ジオキソランチミン、TMC-254072、INK-20、PPI-801、PPI-802、MIV-410、4’-Ed4T、B-108及びfosalvudinetidoxil(HDP 99.0003)からなる群より選ばれ、
(4)上記HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤が、テノホビルジソプロキシルfumarate(ビリアード)及びアデホビルジピボキシルからなる群より選択され、
(5)上記HIVインテグラーゼ阻害剤が、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5-ジカフェオイルキナ酸、3,5-ジカフェオイルキナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェイン酸フェニルエチルエステル、カフェイン酸フェニルエチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S-1360、zintevir(AR-177)、L-870812、L-870810、ラルテグラビル(INSENTRESS、MK-0518)、elvitegravir(GS-9137)、BMS-538158、GSK364735C、BMS-707035、MK-2048、GSK-3495752(S-349572)、GSK-265744(S-265744)、GSK-247303(S-247303)、S-1360(GW810871)、1,5-DCQA、INH-001、INT-349、V-165、RIN-25、BFX-1001、BFX-1002、BFX-1003、RSC-1838、BCH-33040及びBA011からなる群より選ばれ、
(6)上記gp41阻害剤が、エンフビリチド(Fuzeon)、sifuvirtide、MPI-451936、FB006M、A-329029及びTRI-1144からなる群より選ばれ、
(7)上記CXCR4阻害剤が、AMD-070、KRH-3955(CS-3955)、AMD-9370、AMD-3451、RPI-MN、MSX-122、及びPOL-2438からなる群より選ばれ、
(8)上記エントリー阻害剤が、SP01A、PA-161、SPC3、TNX-355、DES6、SP-10、SP-03-CT-319及びCT-326からなる群より選ばれ、
(9)上記gp120阻害剤が、BMS-488043及びそのプロドラッグ、BlockAide-CR、KPC-2及びMNLP62からなる群より選ばれ、
(10)上記G6PD及びNADH-オキシダーゼ阻害剤が、immuntinであり、
(11)上記CCR5阻害剤が、アプラビロク-Nifeviroc、ビクリビロック(SCH-417690)、マラビロク(selzentry)、PRO-140、PRO-542、INCB15050、INCB9471、PF-232798、SCH-532706、GSK-706769、TAK-652、TAK-220、ESN-196、RO-1752、ZM-688523、AMD-887、YM-370749-NIBR-1282、SCH-350634、ZM-688523及びCCR5mAb004からなる群より選ばれ、
(12)上記CCR8阻害剤が、ZK-756326であり、
(13)上記RNアーゼH阻害剤が-ODN-93及びODN-112からなる群より選ばれ、
(14)上記成熟阻害剤がbebirimat(PA-457)、PA-040、MPC-9055(vicecon、MPI-49839)、ACH-100703及びACH-100706からなる群より選ばれ、
(15)上記薬物動態学的改善剤が、BAS-100、SPI-452、PF-4194477、TMC-41629及びロキシスロマイシンからなる群より選ばれ、
(16)上記他のHIV治療薬物がREP9、SP-01A、TNX-355、DES6-ODN-93-ODN-112、VGV-1、アンプリジェン、HRG214、サイトロン、VGX-410、VGX-820、KD-247、AMZ0026-CYT99007、A-221HIV、HPH-116、DEBIO-025、BAY50-4798、MDX010(ipilimumab)、PBS119、BIT-225、UBT-8147、ITI-367、AFX-400、BL-1050、GRN-139951、GRN-140655、AX-38679、RGB-340638、PPI-340638、PPI-367及びALG889からなる群より選ばれる、用途。
【請求項４５】
請求項42において、
(1)上記HIVプロテアーゼ阻害剤が、アンプレナビル(アジェネラーゼ)、アタザナビル(レイアタッツ)、ホスアンプレナビル(レクシヴァ)、インジナビル(クリキシバン)、ロピナビル、リトナビル(ノービア)、ネルフィナビル(ビラセプト)、サキナビル(インビラーゼ)、チプラナビル(アプティバス)、ブレカナビル、ダルナビル(プリジスタ)、TMC-126、TMC-114、モゼナビル(DMP-450)、JE-2147(AG1776)、L-756423、R00334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684, DG17、GS-8374、MK-8122(PPL-100)、DG35、AG1859、SPI-256、TMC 52390、PL-337、SM-322377、SM-309515、GRL-02031-CRS-074-CRS-075、KB-98及びA-790742からなる群より選択され、
(2)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、カプラビリン、エミビリン、デラビルジン(レスクリプター)、エファビレンツ(サスティバ)、ネビラピン(ビラミューン)、(+)-カラノリドA,カラノリドB、エトラビリン(インテレンス)、GW5634、DPC-083、DPC-961、DPC-963、MIV-150、MIV-160、MIV-170、ダピビリン(TMC-120)、リルピビリン(TMC-278)、BILR355 BS、VRX840773、UK-453061、RDEA806、RDEA427、RDEA640、IDX899、ANX-201(Thiovir)、R-1206、LOC-dd、IQP-0410(SJ-3366)、YM-215389、YM-228855-CMX-052及びCMX-182からなる群より選ばれ、
(3)上記HIV非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤が、ジドブジン(レトロビル)、エムトリシタビン(エムトリバ)、ジダノシン(ヴァイデックス)、スタブジン(ゼリット)、ザルシタビン(ハイビット)、ラミブジン(エピビル)、アバカビル(ザイアジェン)、アムドキソビル、エルブシタビン(ACH126443)、アロブジン(MIV-310)、MIV-210、ラシビル(ラセミFTC、PSI-5004)、D-d4FC、phosphazide、ホジブジンチドキシル、apricitibine(AVX754、SPD-754)、GS-7340、KP-1461、AVX756-OBP-601、ジオキソランチミン、TMC-254072、INK-20、PPI-801、PPI-802、MIV-410、4’-Ed4T、B-108及びfosalvudinetidoxil(HDP 99.0003)からなる群より選ばれ、
(4)上記HIVヌクレオチド逆転写酵素阻害剤が、テノホビルジソプロキシルfumarate(ビリアード)及びアデホビルジピボキシルからなる群より選択され、
(5)上記HIVインテグラーゼ阻害剤が、クルクミン、クルクミンの誘導体、チコリ酸、チコリ酸の誘導体、3,5-ジカフェオイルキナ酸、3,5-ジカフェオイルキナ酸の誘導体、アウリントリカルボン酸、アウリントリカルボン酸の誘導体、カフェイン酸フェニルエチルエステル、カフェイン酸フェニルエチルエステルの誘導体、チロホスチン、チロホスチンの誘導体、ケルセチン、ケルセチンの誘導体、S-1360,zintevir(AR-177)、L-870812、L-870810,ラルテグラビル(INSENTRESS,MK-0518), elvitegravir(GS-9137), BMS-538158, GSK364735C、BMS-707035、MK-2048、GSK-3495752(S-349572)、GSK-265744(S-265744)、GSK-247303(S-247303)、S-1360(GW810871)、1,5-DCQA、INH-001、INT-349、V-165、RIN-25、BFX-1001、BFX-1002、BFX-1003、RSC-1838、BCH-33040及びBA011からなる群より選ばれ、
(6)上記gp41阻害剤が、エンフビリチド(Fuzeon)、sifuvirtide、MPI-451936、FB006M、A-329029及びTRI-1144からなる群より選ばれ、
(7)上記CXCR4阻害剤が、AMD-070、KRH-3955(CS-3955)、AMD-9370、AMD-3451、RPI-MN、MSX-122、及びPOL-2438からなる群より選ばれ、
(8)上記エントリー阻害剤が、SP01A、PA-161、SPC3、TNX-355、DES6、SP-10、SP-03-CT-319及びCT-326からなる群より選ばれ、
(9)上記gp120阻害剤が、BMS-488043及びそのプロドラッグ、BlockAide-CR、KPC-2及びMNLP62からなる群より選ばれ、
(10)上記G6PD及びNADH-オキシダーゼ阻害剤が、immuntinであり、
(11)上記CCR5阻害剤が、アプラビロク-Nifeviroc、ビクリビロック(SCH-417690)、マラビロク(selzentry)、PRO-140、PRO-542、INCB15050、INCB9471、PF-232798、SCH-532706、GSK-706769、TAK-652、TAK-220、ESN-196、RO-1752、ZM-688523、AMD-887、YM-370749-NIBR-1282、SCH-350634、ZM-688523及びCCR5mAb004からなる群より選ばれ、
(12)上記CCR8阻害剤が、ZK-756326であり、
(13)上記RNアーゼH阻害剤が-ODN-93及びODN-112からなる群より選ばれ、
(14)上記成熟阻害剤が、bebirimat(PA-457)、PA-040、MPC-9055(vicecon、MPI-49839)、ACH-100703及びACH-100706からなる群より選ばれ、
(15)上記薬物動態学的改善剤が、BAS-100、SPI-452、PF-4194477、TMC-41629及びロキシスロマイシンからなる群より選ばれ、
(16)上記他のHIV治療薬物が、REP9、SP-01A、TNX-355、DES6-ODN-93-ODN-112、VGV-1、アンプリジェン、HRG214、サイトロン、VGX-410、VGX-820、KD-247、AMZ0026-CYT99007、A-221HIV、HPH-116、DEBIO-025、BAY50-4798、MDX010(ipilimumab)、PBS119、BIT-225、UBT-8147、ITI-367、AFX-400、BL-1050、GRN-139951、GRN-140655、AX-38679,、RGB-340638、PPI-340638、PPI-367及びALG889からなる群より選ばれる、用途。
【公表番号】特表２０１０−５３２３５０（Ｐ２０１０−５３２３５０Ａ）
【公表日】平成２２年１０月７日（２０１０．１０．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１４８００（Ｐ２０１０−５１４８００）
【出願日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００７９２５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００５６７４
【国際公開日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【出願人】（５０４４７３２７８）コレア リサーチ インスティテュート オブ ケミカル テクノロジー (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１０月７日（２０１０．１０．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００７９２５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００５６７４
【国際公開日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【出願人】（５０４４７３２７８）コレア リサーチ インスティテュート オブ ケミカル テクノロジー (4)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]