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国際特許分類[C07D239/54]の内容

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【課題】新規なマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素阻害剤の提供。
【解決手段】例えば、次式(1C)


[式中、Aは、結合、C1−6アルキルまたはCH=CH−C1−4アルキルを表し、Bは、O,S,SO,SO2,CO等の結合を表し、Dは、結合、またはC1−6アルキルを表し、Eは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し、R18は、ハロ、シアノ、ニトロ等を表し、mは0または整数1,2もしくは3を表す]で代表される化合物。 (もっと読む)


【課題】優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で代表される、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するため化合物。
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【課題】3-フェニル(チオ)ウラシル類およびジチオウラシル類の製造方法の提供。
【解決手段】下記式において、X、X、Ar及びAを有するカルバメート類と、X、R、R及びRを有するエナミン類を反応させる、3-フェニル(チオ)ウラシル類およびジチオウラシル類の製造方法。(式中、X、X、Xは酸素または硫黄を表し、Arはフェニル残基を表し、Aはアミノ残基を表し、R、R及びRは水素等を表す。)
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【課題】新規マトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)阻害剤の提供。
【解決手段】次式(I)


で示される化合物。具体的化合物として、5-ビフェニル-4-イル-2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イルエチル]-3-ヒドロキシペンタン酸、5-ビフェニル-4-イル-3-ヒドロキシ-2-[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)エチル]ペンタン酸等が例示され、自己免疫疾患または炎症性疾患の治療に有効である。 (もっと読む)


【課題】優れたデオキシウリジントリホスファターゼ(dUTPase)の阻害活性を有し、抗腫瘍薬等として有用なウラシル化合物又はその塩の提供。
【解決手段】下式


〔式中、Xは、炭素数1〜6のアルキレン基又は炭素数2〜6のアルケニレン基を示し、アミド構造に隣接する該アルキレン鎖のメチレン基が不飽和複素環基に置換されていてもよく;R1及びR2は、同一又は相異なって、水素原子、炭素数1〜6のアルキル基又は置換基を有していてもよいアラルキル基を示すか、又は、隣接する窒素原子と一緒になって、置換基を有していてもよい含窒素飽和複素環を示す。〕で表されるウラシル化合物又はその塩。 (もっと読む)


【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)


本発明は、カテコールO−メチルトランスフェラーゼ(COMT)の阻害剤であって、COMT酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な4−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびCOMTが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


【課題】優れた除草活性を有する化合物の製造中間体を提供すること。
【解決手段】式


[式中、Wは酸素原子、硫黄原子、イミノ基またはC1−C3アルキルイミノ基を表し、R17は酸素原子または硫黄原子を表し、X1はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基を表し、X2は水素原子またはハロゲン原子を表す。]で示される化合物等は、優れた除草効果が得られるウラシル化合物の製造中間体として有用である。 (もっと読む)


特定の化学物質を本明細書において提供する。また、少なくとも1種類の化学物質、および1種類以上の薬学的に許容され得るビヒクルを含む医薬組成物も提供する。KMO活性の阻害に応答性である特定の疾患および障害に苦しんでいる患者の処置方法であって、かかる患者に、該疾患または障害の徴候または症状が低減されるのに有効な量の少なくとも1種類の化学物質を投与する工程を包含する方法を記載し、開示する。このような疾患としては、ハンティングトン病などの神経変性障害が挙げられる。また、少なくとも1種類の化学物質を単独の活性薬剤として投与すること、または少なくとも1種類の化学物質を1種類以上の他の治療用薬剤と併用して投与することを含む処置方法も記載する。また、KMO活性を阻害し得る化合物のスクリーニング方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】新規な黄色アニオン性染料、その製造方法、その製造に必要な特定の新規中間体、および天然または合成材料、特に紙を染色するためのこの染料の提供。
【解決手段】ジアミノベンズアニリドをベースにした下式の特定のビスアゾ染料。


〔R1は、水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、またはSO3Hを表し、R2は、SO3HまたはCO2Hを表し、R3は、水素、C1〜C4アルキル基、ハロゲン、ヒドロキシ、C1〜C4アルコキシ、カルボキシ、NH2、またはNHC1〜C4アルキルを表し、R3aは、水素、またはNH2を表し、そしてA1およびA2は、特定のピラゾロンおよび特定のフェノール系誘導体。〕 (もっと読む)


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