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国際特許分類[C07D239/54]の内容

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【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


(式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである) (もっと読む)


【課題】優れたdUTPase阻害活性を有し、例えば抗腫瘍薬、及び抗腫瘍薬の効果増強剤等として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)


(式中、Xは、酸素原子若しくはビニル基に置換されていてもよいC2〜4アルキレン基、2価の芳香族炭化水素基、又は2価の不飽和複素環基を示し、YはCH又はNを示し、R1及びR2は、同一又は相異なって、水素原子、C1〜6アルキル基、C3〜6シクロアルキル基、芳香族炭化水素基又は不飽和複素環基を示し、R3は水素原子又は芳香族炭化水素基を示し、R4は水素原子又はハロゲン原子を示す。)で表されるウラシル化合物又はその塩。 (もっと読む)


式(I)(式中、R、RおよびRは、本明細書中に定義の通りである)を有する化合物は、改善されたバイオアベイラビリティーを有するC型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。更に開示するのは、HCV感染を処置するおよびHCV複製を阻害する組成物および方法である。

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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「GnRH」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 (もっと読む)


【課題】男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するGnRHレセプターアンタゴニストの提供。
【解決手段】化合物(1)。ここでn、R1a、R1b、R1C、R2a、R2b、R、R、R、RおよびXは、置換基を表す。その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。
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式I(式中、R、R、R、R、X、X、X及びXは、本明細書で定義されるとおりである)を有する化合物は、C型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。また、HCV感染症を処置するための及びHCVの複製を阻害するための、組成物及び方法が開示される。

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本発明は複素環置換のジフェニル尿素類誘導体及びその用途を開示し、一般式[1]または[2]に示される化合物またはその薬学的に許容される塩であって、Aがモノ置換または多置換のキノリン、イソキノリン、キナゾリン、ピロールまたはピリミジニルで、前記置換基がハロゲン、C1−5アルキル基、C1−5ハロゲン化アルキル基、C1−5アルコキシ基、C1−5ハロゲン化アルコキシ基、C1−5アルキルアミノ、C1−5ハロゲン化アルキルアミノ、アミノ基またはニトロ基で、RがC1−5アルキル基で、Rが水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの1種または複数種から選ばれ、Rが水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの1種または複数種から選ばれる。本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩は腫瘍または白血病の治療に用いることができる。
【化1】


【化2】

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式I(式中、R、R、R、R、R5a、R5b、R5c、及びRは、本明細書に定義される通りである)を有する化合物は、C型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。また開示されるのは、HCV感染症を治療して、HCV複製を阻害するための組成物及び方法である。
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本発明は、(a)特にHCVを阻害する化合物およびこの塩類;(b)該化合物および塩類の製造に有用な中間体;(c)該化合物および塩類を含む組成物;(d)中間体、化合物、塩類および組成物を製造する方法;(e)該化合物、塩類および組成物の使用方法;および(f)該化合物、塩類および組成物を含むキットに関する。 (もっと読む)


本発明は、(a)C型肝炎ウイルス(HCV)を阻害するのにとりわけ有用である化合物およびこの塩を調製する方法、(b)該化合物および塩の調製に有用な中間体、(c)該化合物または塩を含む医薬組成物、ならびに(d)こうした組成物の使用方法を対象とする。 (もっと読む)


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