抗ウイルス性複素環化合物
式Ｉ（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４は、本明細書で定義されるとおりである）を有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。また、ＨＣＶ感染症を処置するための及びＨＣＶの複製を阻害するための、組成物及び方法が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化４５】
［式中、
Ｘ１は、Ｎであり、そして、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４は、ＣＲ５であるか；あるいは、
Ｘ１及びＸ２は、Ｎであり、そして、Ｘ３及びＸ４は、ＣＲ５であるか；あるいは、
Ｘ１、Ｘ２及びＸ４は、ＣＲ５であり、そして、Ｘ３は、Ｎであるか；あるいは、
Ｘ１及びＸ４は、Ｎであり、そして、Ｘ２及びＸ３は、ＣＲ５であるか；あるいは、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４は、ＣＲ５であり；
Ｒ１は、（ａ）ピリジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル、３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリミジン−４−オン−５−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−５−イル、２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル、２−オキソ−２（Ｈ）−ピリジン−１−イル、６−オキソ−６Ｈ−ピリダジン−１−イル、６−オキソ−６Ｈ−ピリミジン−１−イル及び２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イルからなる群より選択されるヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｘ１（ＣＨ２）１−６ＣＯ２Ｈ又はＸ１−（ＣＨ２）２−６ＮＲｇＲｈにより場合により置換されているか、あるいは；
（ｂ）２−オキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル、２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、２，６−ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル、２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル及び２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル及び２，４−ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イルからなる群より選択される複素環基であり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ又はハロゲンであり；
Ｒ３は、（ａ）アリール、（ｂ）ヘテロアリール、ここで、前記アリール又は前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル、（ＣＨ２）０−３ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ１−６アルキルスルフィニル及びＣ１−６アルキルスルホニルからなる群より選択される１〜３個の置換基で場合により独立して置換されており、あるいは、（ｃ）ＮＲａＲｂ、（ｄ）水素、（ｅ）ハロゲン、（ｆ）−Ｘ（Ｒ７）［Ｃ（Ｒ６）］２−６ＮＲｅＲｆ（式中、Ｘは、Ｏである）若しくはＮＲ７であり、Ｒ７は、水素又はＣ２−４アルキルであり、Ｒ６は、出現ごとに独立して、水素、Ｃ１−３アルキルであるか、あるいは、同じ炭素上の２個のＲ６残基は、Ｃ２−５アルキレンであるか、あるいは、異なる炭素上の２個のＲ６残基は、Ｃ１−４アルキレンである）であり；
Ｒａ及びＲｂは、それらが結合する窒素と一緒になって、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン又は（ＣＨ２）ｎＮＲｅＲｆから独立して選択される１〜３個の基により独立して置換されている環状アミンであり；
Ｒｃ及びＲｄは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アシル、ＳＯ２Ｒ８であり、Ｒ８は、（ａ）Ｃ１−６アルキル、（ｂ）Ｃ１−６ハロアルキル、（ｃ）Ｃ３−７シクロアルキル、（ｄ）Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、（ｅ）Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル又は（ｆ）ＳＯ２［Ｃ（Ｒ９）２］０−６ＮＲｋＲｌ、Ｃ１−３アルキルカルバモイル若しくはＣ１−３ジアルキルカルバモイルであり；
Ｒｅ及びＲｆは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アシル、ＳＯ２Ｒ８であり、Ｒ８は、（ａ）Ｃ１−６アルキル、（ｂ）Ｃ１−６ハロアルキル、（ｃ）Ｃ３−７シクロアルキル、（ｄ）Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、（ｅ）Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル又は（ｆ）ＳＯ２［Ｃ（Ｒ９）２］０−６ＮＲｋＲｌであり；
Ｒｉ及びＲｊは、（ｉ）独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又は（ＣＨ２）２−６ＮＲｇＲｈであるか、あるいは、（ｉｉ）それらが結合する窒素と一緒になって、（ＣＨ２）２Ｘ５（ＣＨ２）２であり、Ｘ５は、Ｏ又はＮＲｋであり、そして、Ｒｋは、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アシル又はＣ１−３アルキルスルホニルであり；
Ｒ４は、水素、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ３−５シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、ＣＨＲ４ａＲ４ｂ又はＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃであり、式中、
（ｉ）Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃは、Ｃ１−３アルキル、ＣＤ３、Ｃ１−２アルコキシ、Ｃ１−２フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、シアノ又はヒドロキシから独立して選択されるか；あるいは、
（ｉｉ）一緒になる場合、Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、一緒になって、Ｃ２−４アルキレンであり、そして、Ｒ４ｃは、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、シアノ又はＣ１−２フルオロアルキルであるか、あるいは、Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、それらが結合する炭素と一緒になって、３−オキセタニル又はテトラヒドロフラン−２−イルであり；
Ｒ５は、出現ごとに独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒｇ及びＲｈは、出現ごとに独立して、水素又はＣ１−３アルキルであり；
Ｒｋ及びＲｌは、（ｉ）出現ごとに独立して、水素又はＣ１−６アルキルであるか、あるいは、（ｉｉ）それらが結合する窒素と一緒になって、Ｒｋ及びＲｌは、環状アミンを形成し；
ｎは、出現ごとに独立して、０〜３である］
で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｘ１が、Ｎであり、そして、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＲ５であり、そして、Ｒ３が、（ａ）少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であるか、あるいは、（ｂ）ＮＲａＲｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルコキシにより場合により置換されている、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル又は２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル又は２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イルであり、そして、Ｒ３が、少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０又は１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、ＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃであり、そして、（ａ）Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、ＣＨ３、ＣＤ３又はフッ素であるか、あるいは、Ｒ４ａ及びＲ４ｂが、一緒になって、Ｃ２アルキレンであり、そして、（ｂ）Ｒ４ｃが、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、シアノ又はＣ１−２フルオロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、ＮＲａＲｂであり、そして、Ｒ４が、ＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃであり、そして、（ａ）Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、ＣＨ３、ＣＤ３又はフッ素であるか、あるいは、Ｒ４ａ及びＲ４ｂが、一緒になって、Ｃ２アルキレンであり、そして、（ｂ）Ｒ４ｃが、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、シアノ又はＣ１−２フルオロアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
ＮＲａＲｂが、一緒になって、（ＣＨ２）ｎＮＲｅＲｆ（式中、ｎは、０〜２である）により置換されている環状アミンであり；そして、Ｒｅ及びＲｆが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ８であり、Ｒ８が、（ａ）Ｃ１−６アルキル、（ｂ）Ｃ１−６ハロアルキル、（ｃ）Ｃ３−７シクロアルキル、（ｄ）Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、（ｅ）Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であり、そして、Ｒ１が、６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−５−イルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であり、そして、Ｒ１が、２−オキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１及びＸ２が、Ｎであり、そして、Ｘ３及びＸ４が、ＣＲ５であり、そして、Ｒ３が、（ａ）少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であるか、あるいは、（ｂ）ＮＲａＲｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルコキシにより場合により置換されている、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル又は２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル又は２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イルであり、そして、Ｒ３が、少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０又は１である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、ＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃであり、そして、（ａ）Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、ＣＨ３、ＣＤ３又はフッ素であるか、あるいは、Ｒ４ａ及びＲ４ｂが、一緒になって、Ｃ２アルキレンであり、そして、（ｂ）Ｒ４ｃが、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、シアノ又はＣ１−２フルオロアルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＮＲａＲｂが、一緒になって、（ＣＨ２）ｎＮＲｅＲｆ（式中、ｎは、０〜２である）により置換されている環状アミンであり；そして、Ｒｅ及びＲｆが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ８であり、Ｒ８が、（ａ）Ｃ１−６アルキル、（ｂ）Ｃ１−６ハロアルキル、（ｃ）Ｃ３−７シクロアルキル、（ｄ）Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、（ｅ）Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルであり、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１、Ｘ２及びＸ４が、ＣＲ５であり、そして、Ｘ３が、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が、（ａ）少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であるか、あるいは、（ｂ）ＮＲａＲｂである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ１及びＸ４が、Ｎであり、そして、Ｘ２及びＸ３が、ＣＲ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、（ａ）少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であるか、あるいは、（ｂ）ＮＲａＲｂである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＲ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、（ａ）少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であるか、あるいは、（ｂ）ＮＲａＲｂである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘ１が、Ｎであり、そして、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＲ５であり、Ｒ１が、２，６−ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル、２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル又は２，４−ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イルであり；そして、Ｒ３が、（ａ）少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であるか、あるいは、（ｂ）ＮＲａＲｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
以下からなるリストから選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩：
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−２−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［７−tert−ブチル−５−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［７−tert−ブチル−５−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［７−tert−ブチル−５−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−３−クロロ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−３−フルオロ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（６−メトキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−３−クロロ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−３−メチル−５−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（６−メトキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−３−フルオロ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［６−tert−ブチル−８−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
３−（３−ブロモ−６−tert−ブチル−５−メトキシ−キノリン−８−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−（６−tert−ブチル−５−メトキシ−キノリン−８−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−アゼチジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（８−ブロモ−６−tert−ブチル−５−メトキシ−キノリン−３−イル）−フェニル］−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［６−tert−ブチル−４−クロロ−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−アゼチジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（２−オキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［８−（２，４−ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル）−５−メトキシ−６−トリフルオロメチル−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［６−tert−ブチル−８−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−［１，１−ジ（メチル−ｄ３）エチル−２，２，２−ｄ３］−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；及び、
Ｎ−｛４−［８−（ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル）−５−メトキシ−６−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド。
【請求項２１】
以下からなるリストから選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩：
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−２−メトキシ−３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−８−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−キノキサリン−２−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メトキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
２−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−安息香酸；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−３−メチル−キノキサリン−２−イル］−３−クロロ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−３−メチル−５−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−３−クロロ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−３−シアノ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−キノキサリン−２−イル］−３−シアノ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−４−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−２−フルオロ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−モルホリン−２−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ピペリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
２−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−５−メタンスルホニルアミノ−安息香酸メチルエステル；
Ｎ−｛４−［８−（４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−５−メトキシ−６−トリフルオロメチル−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［６−tert−ブチル−３−（４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−５−メトキシ−キノリン−８−イル］−アセトアミド；
２−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−５−メタンスルホニルアミノ−安息香酸；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−モルホリン−２−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−３−メチル−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−プロパ−２−イニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−プロピル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ブタ−３−イニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−｛［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−メタンスルホニル−アミノ｝−プロピル）−メタンスルホンアミド；
プロパ−２−エン−１−スルホン酸｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メトキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−アミド；
２，３−ジヒドロキシ−プロパン−１−スルホン酸｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メトキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−アミド；
Ｎ−｛５−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フラン−２−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メトキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ブタ−３−イニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−４，４−ジメチル−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メトキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−３−メチル−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（６−ヒドロキシメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｅ）−４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ブタ−３−エニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（５−フルオロ−２−メトキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メトキシメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；及び、
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［６−tert−ブチル−８−（６−ヒドロキシメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド。
【請求項２２】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染症を処置するための方法であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項２３】
少なくとも一つの免疫系調節剤及び／又はＨＣＶの複製を阻害する少なくとも一つの抗ウイルス剤を共投与することをさらに含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物を送達することによる、細胞におけるＨＣＶの複製を阻害するための方法。
【請求項２５】
ＨＣＶ感染症を処置するための、請求項１に記載される式Ｉで示される化合物の使用。
【請求項２６】
ＨＣＶ感染症を処置するための、少なくとも一つの免疫系調節剤及び／又はＨＣＶの複製を阻害する少なくとも一つの抗ウイルス剤と組み合わせた、式Ｉで示される化合物の請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
ＨＣＶ感染症を処置するための医薬を製造するための、式Ｉで示される化合物の使用。
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物を、少なくとも一つの薬学的に許容しうる担体、希釈剤又は賦形剤と混合して含む組成物。
【請求項１】
式Ｉ：
【化４５】
［式中、
Ｘ１は、Ｎであり、そして、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４は、ＣＲ５であるか；あるいは、
Ｘ１及びＸ２は、Ｎであり、そして、Ｘ３及びＸ４は、ＣＲ５であるか；あるいは、
Ｘ１、Ｘ２及びＸ４は、ＣＲ５であり、そして、Ｘ３は、Ｎであるか；あるいは、
Ｘ１及びＸ４は、Ｎであり、そして、Ｘ２及びＸ３は、ＣＲ５であるか；あるいは、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４は、ＣＲ５であり；
Ｒ１は、（ａ）ピリジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル、３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリミジン−４−オン−５−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−５−イル、２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル、２−オキソ−２（Ｈ）−ピリジン−１−イル、６−オキソ−６Ｈ−ピリダジン−１−イル、６−オキソ−６Ｈ−ピリミジン−１−イル及び２−オキソ−２Ｈ−ピラジン−１−イルからなる群より選択されるヘテロアリール基であり、前記ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アルコキシ−Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｘ１（ＣＨ２）１−６ＣＯ２Ｈ又はＸ１−（ＣＨ２）２−６ＮＲｇＲｈにより場合により置換されているか、あるいは；
（ｂ）２−オキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル、２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル、２−オキソ−ピペリジン−１−イル、２−オキソ−ピロリジン−１−イル、２，６−ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル、２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル及び２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル及び２，４−ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イルからなる群より選択される複素環基であり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ又はハロゲンであり；
Ｒ３は、（ａ）アリール、（ｂ）ヘテロアリール、ここで、前記アリール又は前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル、（ＣＨ２）０−３ＣＯ２Ｈ、ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ１−６アルキルスルフィニル及びＣ１−６アルキルスルホニルからなる群より選択される１〜３個の置換基で場合により独立して置換されており、あるいは、（ｃ）ＮＲａＲｂ、（ｄ）水素、（ｅ）ハロゲン、（ｆ）−Ｘ（Ｒ７）［Ｃ（Ｒ６）］２−６ＮＲｅＲｆ（式中、Ｘは、Ｏである）若しくはＮＲ７であり、Ｒ７は、水素又はＣ２−４アルキルであり、Ｒ６は、出現ごとに独立して、水素、Ｃ１−３アルキルであるか、あるいは、同じ炭素上の２個のＲ６残基は、Ｃ２−５アルキレンであるか、あるいは、異なる炭素上の２個のＲ６残基は、Ｃ１−４アルキレンである）であり；
Ｒａ及びＲｂは、それらが結合する窒素と一緒になって、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン又は（ＣＨ２）ｎＮＲｅＲｆから独立して選択される１〜３個の基により独立して置換されている環状アミンであり；
Ｒｃ及びＲｄは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アシル、ＳＯ２Ｒ８であり、Ｒ８は、（ａ）Ｃ１−６アルキル、（ｂ）Ｃ１−６ハロアルキル、（ｃ）Ｃ３−７シクロアルキル、（ｄ）Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、（ｅ）Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル又は（ｆ）ＳＯ２［Ｃ（Ｒ９）２］０−６ＮＲｋＲｌ、Ｃ１−３アルキルカルバモイル若しくはＣ１−３ジアルキルカルバモイルであり；
Ｒｅ及びＲｆは、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アシル、ＳＯ２Ｒ８であり、Ｒ８は、（ａ）Ｃ１−６アルキル、（ｂ）Ｃ１−６ハロアルキル、（ｃ）Ｃ３−７シクロアルキル、（ｄ）Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、（ｅ）Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキル又は（ｆ）ＳＯ２［Ｃ（Ｒ９）２］０−６ＮＲｋＲｌであり；
Ｒｉ及びＲｊは、（ｉ）独立して、水素、Ｃ１−３アルキル又は（ＣＨ２）２−６ＮＲｇＲｈであるか、あるいは、（ｉｉ）それらが結合する窒素と一緒になって、（ＣＨ２）２Ｘ５（ＣＨ２）２であり、Ｘ５は、Ｏ又はＮＲｋであり、そして、Ｒｋは、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アシル又はＣ１−３アルキルスルホニルであり；
Ｒ４は、水素、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ３−５シクロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−３ハロアルコキシ、ＣＨＲ４ａＲ４ｂ又はＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃであり、式中、
（ｉ）Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃは、Ｃ１−３アルキル、ＣＤ３、Ｃ１−２アルコキシ、Ｃ１−２フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、シアノ又はヒドロキシから独立して選択されるか；あるいは、
（ｉｉ）一緒になる場合、Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、一緒になって、Ｃ２−４アルキレンであり、そして、Ｒ４ｃは、水素、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、シアノ又はＣ１−２フルオロアルキルであるか、あるいは、Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、それらが結合する炭素と一緒になって、３−オキセタニル又はテトラヒドロフラン−２−イルであり；
Ｒ５は、出現ごとに独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ８、Ｒｇ及びＲｈは、出現ごとに独立して、水素又はＣ１−３アルキルであり；
Ｒｋ及びＲｌは、（ｉ）出現ごとに独立して、水素又はＣ１−６アルキルであるか、あるいは、（ｉｉ）それらが結合する窒素と一緒になって、Ｒｋ及びＲｌは、環状アミンを形成し；
ｎは、出現ごとに独立して、０〜３である］
で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｘ１が、Ｎであり、そして、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＲ５であり、そして、Ｒ３が、（ａ）少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であるか、あるいは、（ｂ）ＮＲａＲｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルコキシにより場合により置換されている、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル又は２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル又は２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イルであり、そして、Ｒ３が、少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０又は１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が、ＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃであり、そして、（ａ）Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、ＣＨ３、ＣＤ３又はフッ素であるか、あるいは、Ｒ４ａ及びＲ４ｂが、一緒になって、Ｃ２アルキレンであり、そして、（ｂ）Ｒ４ｃが、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、シアノ又はＣ１−２フルオロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、ＮＲａＲｂであり、そして、Ｒ４が、ＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃであり、そして、（ａ）Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、ＣＨ３、ＣＤ３又はフッ素であるか、あるいは、Ｒ４ａ及びＲ４ｂが、一緒になって、Ｃ２アルキレンであり、そして、（ｂ）Ｒ４ｃが、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、シアノ又はＣ１−２フルオロアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
ＮＲａＲｂが、一緒になって、（ＣＨ２）ｎＮＲｅＲｆ（式中、ｎは、０〜２である）により置換されている環状アミンであり；そして、Ｒｅ及びＲｆが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ８であり、Ｒ８が、（ａ）Ｃ１−６アルキル、（ｂ）Ｃ１−６ハロアルキル、（ｃ）Ｃ３−７シクロアルキル、（ｄ）Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、（ｅ）Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であり、そして、Ｒ１が、６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−５−イルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であり、そして、Ｒ１が、２−オキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１及びＸ２が、Ｎであり、そして、Ｘ３及びＸ４が、ＣＲ５であり、そして、Ｒ３が、（ａ）少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であるか、あるいは、（ｂ）ＮＲａＲｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルコキシにより場合により置換されている、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル又は２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル又は２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イルであり、そして、Ｒ３が、少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０又は１である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、ＣＲ４ａＲ４ｂＲ４ｃであり、そして、（ａ）Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、ＣＨ３、ＣＤ３又はフッ素であるか、あるいは、Ｒ４ａ及びＲ４ｂが、一緒になって、Ｃ２アルキレンであり、そして、（ｂ）Ｒ４ｃが、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、シアノ又はＣ１−２フルオロアルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＮＲａＲｂが、一緒になって、（ＣＨ２）ｎＮＲｅＲｆ（式中、ｎは、０〜２である）により置換されている環状アミンであり；そして、Ｒｅ及びＲｆが、独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ＳＯ２Ｒ８であり、Ｒ８が、（ａ）Ｃ１−６アルキル、（ｂ）Ｃ１−６ハロアルキル、（ｃ）Ｃ３−７シクロアルキル、（ｄ）Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、（ｅ）Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−６アルキルであり、請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１、Ｘ２及びＸ４が、ＣＲ５であり、そして、Ｘ３が、Ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が、（ａ）少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であるか、あるいは、（ｂ）ＮＲａＲｂである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘ１及びＸ４が、Ｎであり、そして、Ｘ２及びＸ３が、ＣＲ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、（ａ）少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であるか、あるいは、（ｂ）ＮＲａＲｂである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＲ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、（ａ）少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であるか、あるいは、（ｂ）ＮＲａＲｂである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘ１が、Ｎであり、そして、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４が、ＣＲ５であり、Ｒ１が、２，６−ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル、２，５−ジオキソ−イミダゾリジン−１−イル又は２，４−ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イルであり；そして、Ｒ３が、（ａ）少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄにより４位が置換されているフェニルであり、ｎが、０であるか、あるいは、（ｂ）ＮＲａＲｂである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
以下からなるリストから選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩：
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−２−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［７−tert−ブチル−５−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［７−tert−ブチル−５−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［７−tert−ブチル−５−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−３−クロロ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−３−フルオロ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（６−メトキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−３−クロロ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−３−メチル−５−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（６−メトキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−３−フルオロ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［６−tert−ブチル−８−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ピペリジン−４−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（５−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
３−（３−ブロモ−６−tert−ブチル−５−メトキシ−キノリン−８−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
３−（６−tert−ブチル−５−メトキシ−キノリン−８−イル）−１Ｈ−ピリジン−２−オン；
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−アゼチジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（８−ブロモ−６−tert−ブチル−５−メトキシ−キノリン−３−イル）−フェニル］−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［６−tert−ブチル−４−クロロ−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−アゼチジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（３−フルオロ−ピリジン−４−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（２−オキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［８−（２，４−ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル）−５−メトキシ−６−トリフルオロメチル−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［６−tert−ブチル−８−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−［１，１−ジ（メチル−ｄ３）エチル−２，２，２−ｄ３］−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；及び、
Ｎ−｛４−［８−（ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル）−５−メトキシ−６−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド。
【請求項２１】
以下からなるリストから選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩：
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−２−メトキシ−３−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−８−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−キノキサリン−２−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メトキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
２−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−安息香酸；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−３−メチル−キノキサリン−２−イル］−３−クロロ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−３−メチル−５−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−３−クロロ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノキサリン−２−イル］−３−シアノ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−キノキサリン−２−イル］−３−シアノ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（３−メチル−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−４−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−２−フルオロ−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−モルホリン−２−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ピペリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
２−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−５−メタンスルホニルアミノ−安息香酸メチルエステル；
Ｎ−｛４−［８−（４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−５−メトキシ−６−トリフルオロメチル−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［６−tert−ブチル−３−（４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−５−メトキシ−キノリン−８−イル］−アセトアミド；
２−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−５−メタンスルホニルアミノ−安息香酸；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−モルホリン−２−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−３−メチル−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−プロパ−２−イニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−プロピル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ブタ−３−イニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−｛［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−メタンスルホニル−アミノ｝−プロピル）−メタンスルホンアミド；
プロパ−２−エン−１−スルホン酸｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メトキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−アミド；
２，３−ジヒドロキシ−プロパン−１−スルホン酸｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メトキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−アミド；
Ｎ−｛５−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−フラン−２−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メトキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ブタ−３−イニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［６−tert−ブチル−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−４，４−ジメチル−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メトキシ−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−３−メチル−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（６−ヒドロキシメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｅ）−４−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ブタ−３−エニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（ジオキソ−テトラヒドロ−ピリミジン−１−イル）−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［６−tert−ブチル−８−（５−フルオロ−２−メトキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［６−tert−ブチル−５−メトキシ−８−（６−メトキシメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−キノリン−３−イル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；及び、
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［６−tert−ブチル−８−（６−ヒドロキシメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−５−メトキシ−キノリン−３−イル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド。
【請求項２２】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染症を処置するための方法であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項２３】
少なくとも一つの免疫系調節剤及び／又はＨＣＶの複製を阻害する少なくとも一つの抗ウイルス剤を共投与することをさらに含む、請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物を送達することによる、細胞におけるＨＣＶの複製を阻害するための方法。
【請求項２５】
ＨＣＶ感染症を処置するための、請求項１に記載される式Ｉで示される化合物の使用。
【請求項２６】
ＨＣＶ感染症を処置するための、少なくとも一つの免疫系調節剤及び／又はＨＣＶの複製を阻害する少なくとも一つの抗ウイルス剤と組み合わせた、式Ｉで示される化合物の請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
ＨＣＶ感染症を処置するための医薬を製造するための、式Ｉで示される化合物の使用。
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物を、少なくとも一つの薬学的に許容しうる担体、希釈剤又は賦形剤と混合して含む組成物。
【公表番号】特表２０１２−５２９４６１（Ｐ２０１２−５２９４６１Ａ）
【公表日】平成２４年１１月２２日（２０１２．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１４４４０（Ｐ２０１２−５１４４４０）
【出願日】平成２２年６月８日（２０１０．６．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５７９５８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４２６５６
【国際公開日】平成２２年１２月１６日（２０１０．１２．１６）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月２２日（２０１２．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月８日（２０１０．６．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５７９５８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４２６５６
【国際公開日】平成２２年１２月１６日（２０１０．１２．１６）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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