国際特許分類[C07D243/08]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として2個の窒素原子のみを有する7員環からなる複素環式化合物 (267) | 1,4位に窒素原子を有するもの (249) | 他の環と縮合していないもの (116)
国際特許分類[C07D243/08]に分類される特許
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ポリヒドロキシル化置換基を有するキレート化部分を含む磁気共鳴画像法(MRI)用高緩和能造影剤
本発明は、通例用いられるT1一般的血管外剤(NSA)の特性に類似する薬物動態学的特性を示すが、高緩和能によってさらに特徴付けられる、キレート化骨格部分が1つまたはそれ以上のポリヒドロキシル化鎖の存在によって高度に官能基化される式(I):A(LR)v (I)[式中、Aは、直線または環式キレート化骨格部分である;Rは独立して、Hまたは2−30個のヒドロキシル基によって置換された直鎖または分枝鎖アルキル鎖(鎖は必要に応じて、−O−、−NH−、−N<、−CO−、−CONH−、−NHCO−、−CON<または>NCO−から選ばれる1つまたはそれ以上の基によって中断される)を含むC2−C70アミノポリオール部分であり、必要に応じて、1つまたはそれ以上の C4−C10環式単位によって置換される;Lは独立して、直接結合またはAおよびRの間の最大限20個の炭素原子を含む二価の直線もしくは分枝リンカー部分である;vは、1−7の正の整数である;ただし、R基の少なくとも1つは、H以外で4ある]で示されるリガンドまたはこのようなリガンドの生理学的に許容しうる塩である、新規なクラスの常磁性イオン性造影剤に関する。 (もっと読む)
高緩和能造影剤
本発明は、通例用いられるT1一般的血管外剤(NSA)の特性に類似する薬物動態学的特性を示すが、高緩和能によってさらに特徴付けられる、キレート化骨格部分が1つまたはそれ以上のポリヒドロキシル化鎖の存在によって高度に官能基化される、式(I)で示される新規なクラスの常磁性イオン性造影剤に関する。 (もっと読む)
置換されたシクロヘキシル−1,4−ジアミンの酸誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
アルキルピペラジン−及びアルキルホモピペラジン−カルボキシラートの誘導体、その調製方法及びFAAH酵素阻害剤としての同使用
本発明は、一般式(I)を有し
(一般式(I)の式中、nは1又は2;pは1ないし7の整数を表し、Aは、1以上の基X,Y及び又はZから選択され、Xは、場合により置換されたメチレン基;Yは、C2−アルケニレン基(場合により置換される)又はC2−アルキニレン基;ZはC3−7シクロアルキル基;Gは、単結合、O、S、SO,SO2、C=O又はCH(OH)基;R1は、アリール又はヘテロアリール型基を表し、R2は、水素原子又はC1−6アルキル基を表し、R3は、水素原子、又はC1−6アルキル基、C3−7シクロアルキル基、C3−7シクロアルキル−C1−3アルキル基を表す)、塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形状を採る化合物に関する。本発明は、痛み、炎症、神経変性疾患などの治療用のFAAH酵素阻害剤としての使用にも関する。
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新規M3ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 (もっと読む)
アミノ−置換三環系誘導体および使用方法
式(I)の化合物[式中、AおよびBはアミン置換側鎖であり;Y1およびY2は各種三環系核を形成しており;XaおよびXbは本明細書で定義のようにC、CHまたはNであり;Rxは存在しても良い置換基である。]。式(I)の化合物および組成物が想到され、さらには式(I)の化合物および他の三環系誘導体が関与するα7nAChRリガンドによって予防または改善される状態または障害の治療方法も想到される。アミノ置換三環系誘導体の使用方法も、本明細書に記載されている。
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ピペラジン誘導体及び使用方法
選択された化合物は、炎症によって媒介される疾患などのとう痛及び疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造するプロセス及びかかるプロセスに有用な中間体にも関する。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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新規化合物
本発明は、薬理学的活性を有する式(I)の新規なジアゼパニル誘導体、その製法、それを含有する組成物、および神経学的および精神的障害の治療におけるその使用に関する。
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アルカノールおよびシクロアルカノール−アミン誘導体およびその使用方法
本発明は、アルカノイルおよびシクロアルカノイル−アミン誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、緊張性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。
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