本発明は、新規の窒素原子含有ヘテロ環化合物またはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法およびそれを含む癌治療用薬学組成物に関する。本発明に係る化合物は、活性酸素種によるＤＮＡ損傷を誘導してｃ−ａｂｌおよびｐ５３を活性化させ、ＲｈｏＢを誘導させてアポトーシスを誘発し、ミトコンドリアを経由するシグナルの調節異常により、生存に関連したＢｃｌ２量が下方に調節されて細胞死を起すことにより、腫瘍細胞の成長を抑制し、アポトーシスを誘発させる。よって、本発明に係る組成物は癌疾患治療に有用に利用できる。
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本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＵＢＣ１３−ＵＥＶ相互作用に対する阻害活性を有し、抗腫瘍療法あるいはＵＢＣ１３酵素を含む代謝経路、転写因子ＮＦ−κＢを含む代謝経路、またはＰＣＮＡもしくはＲＡＤ６を含む経路に関連する疾病の治療および／または予防を目的とする医薬組成物の製造において使用することができる化合物（Ｉ）［式中、Ｒはヘテロシクリル基であり；Ｒ_１およびＲ_２は、独立に、Ｈまたはアルキルであり；Ｒ_３はＨ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；Ｒ_４およびＲ_５は、独立に、Ｈまたはアルキルであり；ｑは０および１から選択される数である］；およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体に関する。
Ｒ−（ＣＲ_１Ｒ_２）ｑ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ_３）−Ｃ（Ｒ_４Ｒ_５）−ＣＯ−ＮＨ_２
（Ｉ） （もっと読む）

特定の置換されているベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

ある種の置換ベンズアミド化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体が媒介する疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

特定の置換されているブチルおよびブチニルベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

式(I)で示される化合物およびその製薬上許容される塩。ただし、式中、R²、R³、R⁴、およびR⁵は、独立して、H、C_1〜7アルコキシ、アミノ、ハロ、またはヒドロキシよりなる群から選択され、Yは、-CRR^C2-(CH₂)_m-(ここで、mは0または1であり、R^C1は、H、CH₃、およびCF₃から選択され、かつR^C2は、HおよびCH₃から選択され、またはR^C1およびR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって1,1-シクロプロピレン基の式（A）を形成する)であり、R^N1およびR^N2は、独立して、HおよびR(ここで、Rは、場合により置換されていてもよい、C_1〜10アルキル、C_3〜20ヘテロシクリル、およびC_5〜20アリールである)から選択され、またはR^N1およびR^N2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されていてもよい5〜7員の窒素含有ヘテロ環を形成し、Hetは、式（ii）(ここで、Y¹およびY³は、独立して、CHおよびNから選択され、Y²は、CXおよびNから選択され、かつXは、H、Cl、またはFである)である。
【化１】

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本発明は、一般に、新規な治療用化合物及びＡＸＯＲ１０９アゴニスト、並びにこれらを製造する方法及びこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ａ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、ｍおよびｎは明細書および請求項において定義される通りである］で示される新規なジアゼパン誘導体、およびこれらの生理学的に許容されうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体および／またはＣＣＲ−３受容体の拮抗剤であり、医薬として使用できる。
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R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R^6a、R^6b、R⁷、およびyが本明細書に定義された通りである、式Iの環-拘束アミノ酸代用物、式Iの環-拘束アミノ酸代用物を合成する方法、複数のアミノ酸残基および1つもしくは複数の式Iの環-拘束アミノ酸代用物を含む線状または環状化合物における使用を含む式Iの環-拘束アミノ酸代用物の使用の方法ならびに複数のアミノ酸残基および1つもしくは複数の式Iの環-拘束アミノ酸代用物を含む線状または環状化合物。

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