有機アジドおよびアルキンからの１，５−二置換１，２，３−トリアゾールおよび１，４，５−三置換１，２，３−トリアゾールの位置選択的合成のための便利な方法は、触媒のルテニウムを使用する。 （もっと読む）

【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

構造：


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は本明細書に定義する）をもつ化合物はＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。これらの化合物とその医薬的に許容可能な塩はＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩は場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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本発明は、構造式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートおよびプロドラッグに関し、式中R_a、R_bおよびR₂は本明細書で定義される。これらの化合物はチューブリンポリマー化および/または対象の血管系を抑制し、癌のような増殖性疾患の治療に有用である。

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本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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特定の新規フェニルアルキル置換アゾール誘導体は、予想外の殺虫活性を有している。これらの化合物は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、及び、Ｒ〜Ｒ^１１は、包括的に、本明細書中で、充分に説明されている］によって表される。さらにまた、殺虫剤として適合性を有する少なくとの１種類の担体と一緒に殺虫有効量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を含み、また、場合により有効量の少なくとも１種類の第２の化合物も含んでいてよい組成物も開示されており、さらに、昆虫が存在しているか又は存在していると考えられる場所に該組成物を施用することを含む昆虫の防除方法も開示されている。
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【課題】対称性トリアジン誘導体の提供。
【解決手段】 紫外線の損傷効果に対するヒト及び動物の毛及び肌の保護のための、式（１）
【化１】


（式中、
Ａは、式（１ａ）
【化２】


で表される基；又は式（１ｂ）
【化３】


で表される基を表わし、
Ｒ₁及びＲ₅は、互いに独立して、水素原子；炭素原子数１ないし１８のアルキル基；又は炭素原子数６ないし１２のアリール基を表わし；
Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、互いに独立して、水素原子；又は式（１ｃ）
【化４】


で表わされる基を表わし、
ここで、基Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄の少なくとも１つは、式（１ｃ）で表わされる基を表わし；
Ｒ₆、Ｒ₇、Ｒ₈、Ｒ₉及びＲ₁₀は、互いに独立して、水素原子；ヒドロキシ基；炭素原子数１ないし１８のアルキル基；炭素原子数１ないし１８のアルコキシ基；炭素原子数６ないし１２のアリール基；炭素原子数６ないし１２のアリールオキシ基；炭素原子数１ないし１８のアルキルチオ基；カルボキシ基；−ＣＯＯＭ；炭素原子数１ないし１８のアルキルカルボキシル基；アミノカルボニル基；又は、モノ−又はジ−炭素原子数１ないし１８のアルキルアミノ基を表わし；
Ｍは、アルカリ金属イオンを表わし；
ｘは、１又は２を表わし；
ｙは、２ないし１０の数を表わす。）で表される化合物の使用を開示する。
式（Ｉ）で表わされる化合物は、化粧品製剤のための非常に効果的な紫外線吸収剤であり、かつ、それらの物理的性質に依存して、微粉状態又は溶解状態で使用され得る。
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医薬、殊にヘルペスウイルス科のウイルス感染に伴う各種疾患、具体的には、水痘帯状疱疹ウイルス感染に伴う水痘（水疱瘡）、潜伏した水痘帯状疱疹ウイルスの回帰感染に伴う帯状疱疹、ＨＳＶ−１感染に伴う口唇ヘルペスやヘルペス脳炎、ＨＳＶ−２感染に伴う性器ヘルペス等の、各種ヘルペスウイルス感染症の予防もしくは治療に有用な新規化合物の提供。 フェニル基の４位が特定の５〜６員ヘテロアリール基で置換されたＮ−｛２−［（４−置換フェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド誘導体は良好な抗ウイルス活性を有しており、低用量の経口投与により上記疾患の治療を可能とした。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、高いＨＣＶの複製阻害活性を有するため、ウイルス感染症、特にＨＣＶの感染による肝臓疾患の予防及び治療に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供することを目的とし、式（Ｉ）：


〔式中、Ａは、−（ＣＨ_２）_ｎ−など；Ｂは、−（Ｃ＝Ｏ）−など；Ｄは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ′など；Ｅは、水素原子など；Ｇは、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｊなど；結合Ｑは、単結合または二重結合；Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は、同一又は異なって、水素原子などを示す〕
で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、または製薬上許容されうるそれらの塩に関する。
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