増殖性疾患の治療のための、チューブリンポリマー化の１，２，３−トリアゾール系抑制剤
本発明は、構造式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートおよびプロドラッグに関し、式中Ra、RbおよびR2は本明細書で定義される。これらの化合物はチューブリンポリマー化および/または対象の血管系を抑制し、癌のような増殖性疾患の治療に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(VII)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグに細胞を接触させるステップを含む、細胞中のチューブリンポリマー化を抑制する方法であって、
式中、RkまたはRiの1つは-Hであり、他方は
であり、
環EまたはFの1つは3つまたは4つの置換基で置換され、他方は1つ以上の置換基で置換され、
Rkが-Hの場合は、環Eが4-アミノフェニルではない、方法。
【請求項２】
下記式の1つで示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグに細胞を接触させるステップを含む、細胞中のチューブリンポリマー化を抑制する方法であって、
式中、ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり、
各発現に対するR7およびR8は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
R19は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-0S(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり、
pは1または2である、方法。
【請求項３】
下記式(IV)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグに細胞を接触させるステップを含む、細胞中のチューブリンポリマー化を抑制する方法であって、
式中、RgまたはRhの1つは-Hであり、他方は
であり、X1、X2、X3、X4およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3およびX4はそれぞれ独立してNまたはCR14であり、
R14は-Hまたは置換基であり、
環Bは1つから3つの置換基で随意に置換され、
環Cは、1つまたは2つの置換基で随意に置換される、方法。
【請求項４】
下記式(XIX)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグに細胞を接触させるステップを含む、細胞中のチューブリンポリマー化を抑制する方法であって、
式中、R86またはR87の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Dは1つから3つの置換基で随意に置換され、
XはOまたはNR20であり、
X1、X2、X3、X4およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3、X4およびX5はそれぞれ独立して、NまたはCR14であり、
各発現に対するR7およびR8は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
R14、R15およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基であり、
R20は-H、任意選択で置換されたアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7または-C(O)NR10R11である、方法。
【請求項５】
下記式(I)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグに細胞を接触させるステップを含む、細胞中のチューブリンポリマー化を抑制する方法であって、
式中、Rbは-Hであり、Raはアクリジニルではないという条件で、Raは任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
R2は任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールである、方法。
【請求項６】
下記式(VII)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の増殖性疾患を治療または予防する方法であって、
式中、RkまたはRlの1つは-Hであり、他方は
であり、
環EまたはFの1つは3つまたは4つの置換基で置換され、他方は1つ以上の置換基で置換され、
Rkが-Hの場合、環Eは4-アミノフェニルではない、方法。
【請求項７】
下記式の1つで示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の増殖性疾患を治療または予防する方法であって、
式中、ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
各発現に対するR7およびR8は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
R19は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
pは1または2である、方法。
【請求項８】
下記式(IV)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の増殖性疾患を治療または予防する方法であって、
式中、RgまたはRhの1つは-Hであり、他方は
であり、
X1、X2、X3、X4およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3およびX4はそれぞれ独立してNまたはCR14であり、
R14は-Hまたは置換基であり、
環Bは1つから3つの置換基で随意に置換され、
環Cは1つまたは2つの置換基で随意に置換される、方法。
【請求項９】
下記式(XIX)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の増殖性疾患を治療または予防する方法であって、
式中、R86またはR87の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Dは1つから3つの置換基で随意に置換され、
XはOまたはNR20であり、
X1、X2、X3、X4およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3、X4およびX5はそれぞれ独立して、NまたはCR14であり、
各発現に対するR7およびR8は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
R14、R15およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基であり、
R20は-H、任意選択で置換されたアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7または-C(O)NR10R11である、方法。
【請求項１０】
下記式(I)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の増殖性疾患を治療または予防する方法であって、
式中、Rbは-Hであり、Raはアクリジニルではないという条件で、Raは任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
R2は任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールである、方法。
【請求項１１】
下記式(I)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグに新生血管系を接触させるステップを含む、新生血管系中の血流を遮断、閉塞または他の様式で妨害する方法であって、
式中、Raがアクリジニルではないという条件で、RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意選択で置換されたアリール、または任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
R2は任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールである、方法。
【請求項１２】
下記式(I)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の黄斑変性症を治療または予防する方法であって、
式中、Raがアクリジニルではないという条件で、RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意選択で置換されたアリール、または任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
R2は任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールである、方法。
【請求項１３】
下記式(IA)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象内のチューブリンポリマー化を抑制する方法であって、
式中、RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意選択で置換されたアリール、または任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である、方法。
【請求項１４】
下記式(IA)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の増殖性疾患を治療または予防する方法であって、
式中、RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意選択で置換されたアリール、または任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である、方法。
【請求項１５】
化合物が下記式(IA)で示され、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRZ、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である、請求項11記載の方法。
【請求項１６】
化合物が下記式(IA)で示され、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRZ、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である、請求項12記載の方法。
【請求項１７】
下記式(IB)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象内のチューブリンポリマー化を抑制する方法であって、
式中、RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意選択で置換されたアリール、または任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルである、方法。
【請求項１８】
下記式(IB)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の増殖性疾患を治療または予防する方法であって、
式中、RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意選択で置換されたアリール、または任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルである、方法。
【請求項１９】
化合物が下記式(IB)で示され、
式中、Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルである、請求項11記載の方法。
【請求項２０】
化合物が下記式(IB)で示され、
式中、Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルである、請求項12記載の方法。
【請求項２１】
下記式(VII)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、RkまたはRlの1つは-Hであり、他方は
であり、
環EまたはFの1つは3つまたは4つの置換基で置換され、他方は1つ以上の置換基で置換され、
Rkが-Hの場合、環Eは4-アミノフェニルではない、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項２２】
化合物が下記構造式(III)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは?OCH2CH2O-を形成する、請求項21記載の化合物。
【請求項２３】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
化合物が下記構造式(VIII)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RmまたはRnの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは?OCH2CH2O-を形成する、請求項21記載の化合物。
【請求項２５】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項24記載の化合物。
【請求項２６】
化合物が下記構造式(IX)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、ROまたはRpの1つは-Hであり、他方は
であり、
R4、R5、R6およびR17はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは-OCH2CH2O-を形成する、請求項21記載の化合物。
【請求項２７】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、
R4、R5およびR17はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項26記載の化合物。
【請求項２８】
化合物が下記構造式(X)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RqまたはRrの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R5、R6およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは?OCH2CH2O-を形成する、請求項21記載の化合物。
【請求項２９】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、
R4、R5およびR18はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
化合物が下記構造式(XI)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RsまたはRtの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4、R5、R6およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、またはR6およびR9が共に、-OCH2O-または?OCH2CH2O-を形成する、請求項21記載の化合物。
【請求項３１】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、
R3、R4、R5およびR18はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項30記載の化合物。
【請求項３２】
下記式(XIV)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R76またはR77の1つは-Hであり、他方は
であり、
X6、X7、X8、X9およびX10の少なくとも1つがNであり、X6、X7、X8、X9およびX10の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X6、X7、X8、X9およびX10はそれぞれ独立してNまたはCR14であり、
R14は-Hまたは置換基であり、
環Bは1つから3つの置換基で随意に置換され、
環Cは1つまたは2つの置換基で随意に置換される、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項３３】
化合物が下記構造式(V)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RiまたはRjの1つは-Hであり、他方は
であり、
R6はハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、またはR6およびR9が共に、-OCH2O-または?OCH2CH2O-を形成し、
R13は-H、アルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、-OH、-NH2、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである、請求項32記載の化合物。
【請求項３４】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシである、請求項33記載の化合物。
【請求項３５】
下記式(XIX)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R86またはR87の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Dは1つから3つの置換基で随意に置換され、
XはOまたはNR20であり、
X1、X2、X3、X4およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3、X4およびX5はそれぞれ独立して、NまたはCR14であり、
R14、R15およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基であり、
R20は、-H、任意選択で置換されたアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7または-C(O)NR10R11であり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか、または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルまたは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
pは1または2である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項３６】
化合物が下記式(VI)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、R72またはR73の1つは-Hであり、他方は
であり、
XはOまたはNR20であり、
環Dは1つから3つの置換基で随意に置換され、
R6はハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
各発現に対するR8は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
R15およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基である、請求項35記載の化合物。
【請求項３７】
環Dは、非置換であるか、またはハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11から独立して選択される1つから3つの置換基によって置換され、
R15およびR16はそれぞれ独立して-H、またはハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11から成る群より選択される置換基であり、
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシである、請求項36記載の化合物。
【請求項３８】
XはNR20であり、
環Dは非置換であり、
R20は-Hまたは低級アルキルであり、
R15およびR16は-Hである、請求項37記載の化合物。
【請求項３９】
XはOであり、
環Dは非置換であり、
R15およびR16は-Hである、請求項37記載の化合物。
【請求項４０】
下記式の1つで示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
各発現に対するR7およびR8はそれぞれ独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
R19は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
pは1または2である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項４１】
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、メチル、エチルまたはメトキシである、請求項40記載の化合物。
【請求項４２】
下記式(XV)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R78またはR79の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Gは1つから5つの置換基で随意に置換され、
環Hは1つから3つの置換基で随意に置換され、
環Iは1つまたは2つの置換基で随意に置換され、
X9またはX10の少なくとも1つがNであるということを条件に、X11およびX12はそれぞれ独立してNまたはCR14であり、
R14は-Hまたは置換基である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項４３】
下記式(XVII)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R82またはR83の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Jは3つまたは4つの置換基で置換され、
X1、X2、X3、X4およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3、X4およびX5はそれぞれ独立して、NまたはCR14であり、
R14は-Hまたは置換基である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項４４】
下記式(VIIA)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、RkまたはRlの1つは-Hであり、他方は
であり、
環Eは1つ以上の置換基で置換され、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項４５】
化合物が下記構造式(IIIA)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項44記載の化合物。
【請求項４６】
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項45記載の化合物。
【請求項４７】
RxはRaa、-C(O)YRZまたは-C(O)NH-Raaである、請求項45記載の化合物。
【請求項４８】
RxはRaaである、請求項47記載の化合物。
【請求項４９】
Raaは、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、システイン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、アルギニン、ヒスチジン、リジンまたはプロリンである、請求項48記載の化合物。
【請求項５０】
Y1は、PEG、HPMAコポリマー-メタクリロイル-Gly-Phe-Leu-Gly-エチレンジアミン、またはHPMAコポリマー-メタクリロイル-Gly-Phe-Leu-Gly-OHである、請求項45記載の化合物。
【請求項５１】
R3、R4およびR5はそれぞれメトキシであり、
RXはRaaであり、
Ryは-Hであり、
Rwはメトキシである、請求項45記載の化合物。
【請求項５２】
化合物が下記構造式(VIIIA)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RmまたはRnの1つは-Hであり、他方は
であり、
R6は独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは?OCH2CH2O-を形成する、請求項44記載の化合物。
【請求項５３】
化合物が下記式(IXA)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RoまたはRpの1つは-Hであり、他方は
R4、R5およびR17はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項44記載の化合物。
【請求項５４】
化合物が下記式(XA)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RqまたはRrの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R5およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項44記載の化合物。
【請求項５５】
化合物が下記式(XIA)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RsまたはRtの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4、R5およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項44記載の化合物。
【請求項５６】
下記式(IVA)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、RgまたはRhの1つは-Hであり、他方は
であり、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1であり、
環Bは1つから3つの置換基で随意に置換され、
環Cは1つまたは2つの置換基で随意に置換される、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項５７】
化合物が下記構造式(VA)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RiまたはRjの1つは-Hであり、他方は
であり、
R13は-H、アルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、-OH、-NH2、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである、請求項56記載の化合物。
【請求項５８】
下記式(XIXA)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R86またはR87の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Dは1つから3つの置換基で随意に置換され、
XはOまたはNR20であり、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1であり、
R15およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基であり、
R20は-H、任意選択で置換されたアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7または-C(O)NR10R11であり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
pは1または2である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項５９】
下記式(XVIIA)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R82またはR83の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Jは3つまたは4つの置換基で置換され、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項６０】
化合物が下記式(XVIIIA)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、R84またはR85の1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
各発現に対するR8は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
pは1または2である、請求項59記載の化合物。
【請求項６１】
下記式(VIIB)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、RkまたはRlの1つは-Hであり、他方は
であり、
環Eは1つ以上の置換基で置換され、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項６２】
化合物が下記構造式(IIIB)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項61記載の化合物。
【請求項６３】
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項62記載の化合物。
【請求項６４】
R3、R4、R5およびRWはそれぞれメトキシである、請求項62記載の化合物。
【請求項６５】
化合物が下記構造式(VIIIB)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RmまたはRnの1つは-Hであり、他方は
であり、
R6はハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは-OCH2CH2O-を形成する、請求項61記載の化合物。
【請求項６６】
化合物が下記式(IXB)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり
式中、RoまたはRpの1つは-Hであり、他方は
であり、
R4、R5およびR17はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項61記載の化合物。
【請求項６７】
化合物が下記式(XB)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RqまたはRrの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R5およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項61記載の化合物。
【請求項６８】
化合物が下記式(XIB)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RsまたはRtの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4、R5およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項61記載の化合物。
【請求項６９】
下記式(IVB)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、RgまたはRhの1つは-Hであり、他方は
であり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
環Bは1つから3つの置換基で随意に置換され、
環Cは、1つまたは2つの置換基で随意に置換される、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項７０】
化合物が下記構造式(VB)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RiまたはRjの1つは-Hであり、他方は
であり、
R13は-H、アルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、-OH、-NH2、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである、請求項69記載の化合物。
【請求項７１】
下記式(XIXB)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R86またはR87の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Dは1つから3つの置換基で随意に置換され、
XはOまたはNR20であり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
R15およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基であり、
R20は-H、任意選択で置換されたアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7または-C(O)NR10R11であり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
pは1または2である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項７２】
下記式(XVIIB)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R82またはR83の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Jは3つまたは4つの置換基で置換され、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項７３】
化合物が下記式(XVIIIB)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、R84またはR85の1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
各発現に対するR8は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
pは1または2である、請求項72記載の化合物。
【請求項７４】
請求項21、44または61のいずれか一項記載の薬学的に許容される担体および化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項７５】
1つ以上の付加的な治療薬をさらに含む、請求項74記載の薬学的組成物。
【請求項１】
下記式(VII)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグに細胞を接触させるステップを含む、細胞中のチューブリンポリマー化を抑制する方法であって、
式中、RkまたはRiの1つは-Hであり、他方は
であり、
環EまたはFの1つは3つまたは4つの置換基で置換され、他方は1つ以上の置換基で置換され、
Rkが-Hの場合は、環Eが4-アミノフェニルではない、方法。
【請求項２】
下記式の1つで示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグに細胞を接触させるステップを含む、細胞中のチューブリンポリマー化を抑制する方法であって、
式中、ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり、
各発現に対するR7およびR8は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
R19は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-0S(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7、または-S(O)pNR10R11であり、
pは1または2である、方法。
【請求項３】
下記式(IV)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグに細胞を接触させるステップを含む、細胞中のチューブリンポリマー化を抑制する方法であって、
式中、RgまたはRhの1つは-Hであり、他方は
であり、X1、X2、X3、X4およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3およびX4はそれぞれ独立してNまたはCR14であり、
R14は-Hまたは置換基であり、
環Bは1つから3つの置換基で随意に置換され、
環Cは、1つまたは2つの置換基で随意に置換される、方法。
【請求項４】
下記式(XIX)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグに細胞を接触させるステップを含む、細胞中のチューブリンポリマー化を抑制する方法であって、
式中、R86またはR87の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Dは1つから3つの置換基で随意に置換され、
XはOまたはNR20であり、
X1、X2、X3、X4およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3、X4およびX5はそれぞれ独立して、NまたはCR14であり、
各発現に対するR7およびR8は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
R14、R15およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基であり、
R20は-H、任意選択で置換されたアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7または-C(O)NR10R11である、方法。
【請求項５】
下記式(I)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグに細胞を接触させるステップを含む、細胞中のチューブリンポリマー化を抑制する方法であって、
式中、Rbは-Hであり、Raはアクリジニルではないという条件で、Raは任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
R2は任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールである、方法。
【請求項６】
下記式(VII)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の増殖性疾患を治療または予防する方法であって、
式中、RkまたはRlの1つは-Hであり、他方は
であり、
環EまたはFの1つは3つまたは4つの置換基で置換され、他方は1つ以上の置換基で置換され、
Rkが-Hの場合、環Eは4-アミノフェニルではない、方法。
【請求項７】
下記式の1つで示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の増殖性疾患を治療または予防する方法であって、
式中、ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
各発現に対するR7およびR8は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
R19は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
pは1または2である、方法。
【請求項８】
下記式(IV)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の増殖性疾患を治療または予防する方法であって、
式中、RgまたはRhの1つは-Hであり、他方は
であり、
X1、X2、X3、X4およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3およびX4はそれぞれ独立してNまたはCR14であり、
R14は-Hまたは置換基であり、
環Bは1つから3つの置換基で随意に置換され、
環Cは1つまたは2つの置換基で随意に置換される、方法。
【請求項９】
下記式(XIX)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の増殖性疾患を治療または予防する方法であって、
式中、R86またはR87の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Dは1つから3つの置換基で随意に置換され、
XはOまたはNR20であり、
X1、X2、X3、X4およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3、X4およびX5はそれぞれ独立して、NまたはCR14であり、
各発現に対するR7およびR8は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
R14、R15およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基であり、
R20は-H、任意選択で置換されたアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7または-C(O)NR10R11である、方法。
【請求項１０】
下記式(I)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の増殖性疾患を治療または予防する方法であって、
式中、Rbは-Hであり、Raはアクリジニルではないという条件で、Raは任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
R2は任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールである、方法。
【請求項１１】
下記式(I)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグに新生血管系を接触させるステップを含む、新生血管系中の血流を遮断、閉塞または他の様式で妨害する方法であって、
式中、Raがアクリジニルではないという条件で、RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意選択で置換されたアリール、または任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
R2は任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールである、方法。
【請求項１２】
下記式(I)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の黄斑変性症を治療または予防する方法であって、
式中、Raがアクリジニルではないという条件で、RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意選択で置換されたアリール、または任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
R2は任意選択で置換されたアリールまたは任意選択で置換されたヘテロアリールである、方法。
【請求項１３】
下記式(IA)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象内のチューブリンポリマー化を抑制する方法であって、
式中、RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意選択で置換されたアリール、または任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である、方法。
【請求項１４】
下記式(IA)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の増殖性疾患を治療または予防する方法であって、
式中、RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意選択で置換されたアリール、または任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である、方法。
【請求項１５】
化合物が下記式(IA)で示され、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRZ、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である、請求項11記載の方法。
【請求項１６】
化合物が下記式(IA)で示され、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRZ、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である、請求項12記載の方法。
【請求項１７】
下記式(IB)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象内のチューブリンポリマー化を抑制する方法であって、
式中、RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意選択で置換されたアリール、または任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルである、方法。
【請求項１８】
下記式(IB)で示される有効量の化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグを対象へ投与するステップを含む、対象の増殖性疾患を治療または予防する方法であって、
式中、RaまたはRbの1つは-Hであり、他方は任意選択で置換されたアリール、または任意選択で置換されたヘテロアリールであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルである、方法。
【請求項１９】
化合物が下記式(IB)で示され、
式中、Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルである、請求項11記載の方法。
【請求項２０】
化合物が下記式(IB)で示され、
式中、Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルである、請求項12記載の方法。
【請求項２１】
下記式(VII)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、RkまたはRlの1つは-Hであり、他方は
であり、
環EまたはFの1つは3つまたは4つの置換基で置換され、他方は1つ以上の置換基で置換され、
Rkが-Hの場合、環Eは4-アミノフェニルではない、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項２２】
化合物が下記構造式(III)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは?OCH2CH2O-を形成する、請求項21記載の化合物。
【請求項２３】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
化合物が下記構造式(VIII)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RmまたはRnの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは?OCH2CH2O-を形成する、請求項21記載の化合物。
【請求項２５】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項24記載の化合物。
【請求項２６】
化合物が下記構造式(IX)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、ROまたはRpの1つは-Hであり、他方は
であり、
R4、R5、R6およびR17はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは-OCH2CH2O-を形成する、請求項21記載の化合物。
【請求項２７】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、
R4、R5およびR17はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項26記載の化合物。
【請求項２８】
化合物が下記構造式(X)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RqまたはRrの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R5、R6およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは?OCH2CH2O-を形成する、請求項21記載の化合物。
【請求項２９】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、
R4、R5およびR18はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
化合物が下記構造式(XI)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RsまたはRtの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4、R5、R6およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、またはR6およびR9が共に、-OCH2O-または?OCH2CH2O-を形成する、請求項21記載の化合物。
【請求項３１】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシであり、
R3、R4、R5およびR18はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項30記載の化合物。
【請求項３２】
下記式(XIV)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R76またはR77の1つは-Hであり、他方は
であり、
X6、X7、X8、X9およびX10の少なくとも1つがNであり、X6、X7、X8、X9およびX10の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X6、X7、X8、X9およびX10はそれぞれ独立してNまたはCR14であり、
R14は-Hまたは置換基であり、
環Bは1つから3つの置換基で随意に置換され、
環Cは1つまたは2つの置換基で随意に置換される、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項３３】
化合物が下記構造式(V)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RiまたはRjの1つは-Hであり、他方は
であり、
R6はハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、またはR6およびR9が共に、-OCH2O-または?OCH2CH2O-を形成し、
R13は-H、アルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、-OH、-NH2、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである、請求項32記載の化合物。
【請求項３４】
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシである、請求項33記載の化合物。
【請求項３５】
下記式(XIX)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R86またはR87の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Dは1つから3つの置換基で随意に置換され、
XはOまたはNR20であり、
X1、X2、X3、X4およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3、X4およびX5はそれぞれ独立して、NまたはCR14であり、
R14、R15およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基であり、
R20は、-H、任意選択で置換されたアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7または-C(O)NR10R11であり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか、または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルまたは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
pは1または2である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項３６】
化合物が下記式(VI)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、R72またはR73の1つは-Hであり、他方は
であり、
XはOまたはNR20であり、
環Dは1つから3つの置換基で随意に置換され、
R6はハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
各発現に対するR8は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
R15およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基である、請求項35記載の化合物。
【請求項３７】
環Dは、非置換であるか、またはハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11から独立して選択される1つから3つの置換基によって置換され、
R15およびR16はそれぞれ独立して-H、またはハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11から成る群より選択される置換基であり、
R6は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、-OH、-SH、-NH2、ハロ、低級ジアルキルアミノ、低級アルキルアミノ、ニトロ、シアノ、ピリジニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、オキサゾリル、-SP(O)(OR12)2、-OP(O)(OR12)2、-OC(O)R12、-OS(O)2(OR12)、テトラゾリル、1-メチル-テトラゾリル、-NHC(O)R12または-NHC(O)CH(R21)NH2であり、各発現に対するR12は独立して-Hまたは低級アルキルであり、R21はHまたはアミノ酸側鎖であり、
R9は-H、ハロ、-OH、-SH、-NH2、カルボキシ、-OP(O)(OR12)2、-SP(O)(OR12)2、-NHC(O)R12、-NHC(O)CH(R21)NH2、-OS(O)2(OR12)、低級アルコキシカルボニルまたは低級アルコキシである、請求項36記載の化合物。
【請求項３８】
XはNR20であり、
環Dは非置換であり、
R20は-Hまたは低級アルキルであり、
R15およびR16は-Hである、請求項37記載の化合物。
【請求項３９】
XはOであり、
環Dは非置換であり、
R15およびR16は-Hである、請求項37記載の化合物。
【請求項４０】
下記式の1つで示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
各発現に対するR7およびR8はそれぞれ独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
R19は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
pは1または2である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項４１】
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、メチル、エチルまたはメトキシである、請求項40記載の化合物。
【請求項４２】
下記式(XV)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R78またはR79の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Gは1つから5つの置換基で随意に置換され、
環Hは1つから3つの置換基で随意に置換され、
環Iは1つまたは2つの置換基で随意に置換され、
X9またはX10の少なくとも1つがNであるということを条件に、X11およびX12はそれぞれ独立してNまたはCR14であり、
R14は-Hまたは置換基である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項４３】
下記式(XVII)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R82またはR83の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Jは3つまたは4つの置換基で置換され、
X1、X2、X3、X4およびX5の少なくとも2つがCR14であるという条件で、X1、X2、X3、X4およびX5はそれぞれ独立して、NまたはCR14であり、
R14は-Hまたは置換基である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項４４】
下記式(VIIA)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、RkまたはRlの1つは-Hであり、他方は
であり、
環Eは1つ以上の置換基で置換され、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項４５】
化合物が下記構造式(IIIA)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項44記載の化合物。
【請求項４６】
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項45記載の化合物。
【請求項４７】
RxはRaa、-C(O)YRZまたは-C(O)NH-Raaである、請求項45記載の化合物。
【請求項４８】
RxはRaaである、請求項47記載の化合物。
【請求項４９】
Raaは、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、システイン、メチオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、アルギニン、ヒスチジン、リジンまたはプロリンである、請求項48記載の化合物。
【請求項５０】
Y1は、PEG、HPMAコポリマー-メタクリロイル-Gly-Phe-Leu-Gly-エチレンジアミン、またはHPMAコポリマー-メタクリロイル-Gly-Phe-Leu-Gly-OHである、請求項45記載の化合物。
【請求項５１】
R3、R4およびR5はそれぞれメトキシであり、
RXはRaaであり、
Ryは-Hであり、
Rwはメトキシである、請求項45記載の化合物。
【請求項５２】
化合物が下記構造式(VIIIA)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RmまたはRnの1つは-Hであり、他方は
であり、
R6は独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは?OCH2CH2O-を形成する、請求項44記載の化合物。
【請求項５３】
化合物が下記式(IXA)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RoまたはRpの1つは-Hであり、他方は
R4、R5およびR17はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項44記載の化合物。
【請求項５４】
化合物が下記式(XA)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RqまたはRrの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R5およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項44記載の化合物。
【請求項５５】
化合物が下記式(XIA)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RsまたはRtの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4、R5およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項44記載の化合物。
【請求項５６】
下記式(IVA)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、RgまたはRhの1つは-Hであり、他方は
であり、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1であり、
環Bは1つから3つの置換基で随意に置換され、
環Cは1つまたは2つの置換基で随意に置換される、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項５７】
化合物が下記構造式(VA)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RiまたはRjの1つは-Hであり、他方は
であり、
R13は-H、アルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、-OH、-NH2、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである、請求項56記載の化合物。
【請求項５８】
下記式(XIXA)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R86またはR87の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Dは1つから3つの置換基で随意に置換され、
XはOまたはNR20であり、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1であり、
R15およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基であり、
R20は-H、任意選択で置換されたアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7または-C(O)NR10R11であり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
pは1または2である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項５９】
下記式(XVIIA)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R82またはR83の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Jは3つまたは4つの置換基で置換され、
Rxは(Raa)m、-Raa-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)(CH2)nC(O)OH、-C(O)YRz、-C(O)NH-Raaまたは-(Raa)qC(O)(Y1)であり、
Ryは-Hまたは低級アルキルであり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
Raaはアミノ酸残基またはアミノ酸残基の類似体であり、
YはCH2、OまたはNHであり、
RzはAlk-NH2、Alk-C(O)OH、HetまたはY1であり、
Alkは任意選択で置換されたアルキレンであり、
Hetは任意選択で置換されたヘテロアルキルであり、
Y1は分子量が60,000ダルトン未満の水溶性ポリマーであり、
nは1、2、3または4であり、
mは1から10の整数であり、
qは0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項６０】
化合物が下記式(XVIIIA)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、R84またはR85の1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
各発現に対するR8は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
pは1または2である、請求項59記載の化合物。
【請求項６１】
下記式(VIIB)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、RkまたはRlの1つは-Hであり、他方は
であり、
環Eは1つ以上の置換基で置換され、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項６２】
化合物が下記構造式(IIIB)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、ReまたはRfの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項61記載の化合物。
【請求項６３】
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、低級アルキル、低級アルコキシまたは-OHである、請求項62記載の化合物。
【請求項６４】
R3、R4、R5およびRWはそれぞれメトキシである、請求項62記載の化合物。
【請求項６５】
化合物が下記構造式(VIIIB)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RmまたはRnの1つは-Hであり、他方は
であり、
R6はハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
R9は-H、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7もしくは-S(O)pNR10R11であるか；またはR6およびR9が共に-OCH2O-もしくは-OCH2CH2O-を形成する、請求項61記載の化合物。
【請求項６６】
化合物が下記式(IXB)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり
式中、RoまたはRpの1つは-Hであり、他方は
であり、
R4、R5およびR17はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項61記載の化合物。
【請求項６７】
化合物が下記式(XB)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RqまたはRrの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R5およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項61記載の化合物。
【請求項６８】
化合物が下記式(XIB)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RsまたはRtの1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4、R5およびR18はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11である、請求項61記載の化合物。
【請求項６９】
下記式(IVB)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、RgまたはRhの1つは-Hであり、他方は
であり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
環Bは1つから3つの置換基で随意に置換され、
環Cは、1つまたは2つの置換基で随意に置換される、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項７０】
化合物が下記構造式(VB)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、RiまたはRjの1つは-Hであり、他方は
であり、
R13は-H、アルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、-OH、-NH2、アルキルアミノまたはジアルキルアミノである、請求項69記載の化合物。
【請求項７１】
下記式(XIXB)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R86またはR87の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Dは1つから3つの置換基で随意に置換され、
XはOまたはNR20であり、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
R15およびR16はそれぞれ独立して、-Hまたは置換基であり、
R20は-H、任意選択で置換されたアルキル、-C(O)R7、-C(O)OR7または-C(O)NR10R11であり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
pは1または2である、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項７２】
下記式(XVIIB)で示される化合物：
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであって、
式中、R82またはR83の1つは-Hであり、他方は
であり、
環Jは3つまたは4つの置換基で置換され、
Rwは-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、ニトロ、アルキルエステルまたはヒドロキシルであり、
各発現に対するR7は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルである、化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグ。
【請求項７３】
化合物が下記式(XVIIIB)：
で示されるか、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレートもしくはプロドラッグであり、
式中、R84またはR85の1つは-Hであり、他方は
であり、
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、ハロ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、任意選択で置換されたヘテロアラルキル、シアノ、ニトロ、グアニジノ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、-OR7、-NR10R11、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)NR10R11、-NR8C(O)R7、-OP(O)(OR7)2、-SP(O)(OR7)2、-SR7、-S(O)pR7、-OS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR8S(O)pR7または-S(O)pNR10R11であり、
各発現に対するR8は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、または任意選択で置換されたヘテロアラルキルであり、
各発現に対するR10およびR11は独立して、-H、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルケニル、任意選択で置換されたアルキニル、任意選択で置換されたシクロアルキル、任意選択で置換されたシクロアルケニル、任意選択で置換されたヘテロシクリル、任意選択で置換されたアリール、任意選択で置換されたヘテロアリール、任意選択で置換されたアラルキル、もしくは任意選択で置換されたヘテロアラルキルであるか；または結合する窒素と共に、R10およびR11は任意選択で置換されたヘテロシクリルもしくは任意選択で置換されたヘテロアリールを形成し、
pは1または2である、請求項72記載の化合物。
【請求項７４】
請求項21、44または61のいずれか一項記載の薬学的に許容される担体および化合物を含む、薬学的組成物。
【請求項７５】
1つ以上の付加的な治療薬をさらに含む、請求項74記載の薬学的組成物。
【公表番号】特表２００９−５０５９６０（Ｐ２００９−５０５９６０Ａ）
【公表日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２４０５２（Ｐ２００８−５２４０５２）
【出願日】平成１８年７月２４日（２００６．７．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２８８０１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１４１９８
【国際公開日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年２月１２日（２００９．２．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年７月２４日（２００６．７．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２８８０１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１４１９８
【国際公開日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
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