式（１）の化合物であって、Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、およびＺが説明文中に定義された通りである化合物、これら化合物を調製するための方法、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、および糖尿病を治療するためのこれら化合物の使用、およびこれら化合物を含む医薬品組成物。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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【化１】


本発明は、糖尿病、肥満、高脂血症及びアテローム性動脈硬化疾患のような疾患の処置において有用な新規なインダン酢酸誘導体に関する。本発明はインダン酢酸誘導体の製造において有用な中間体及び式（Ｉ）の製造方法にも関する。
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本発明は、放射性核種で標識した生理活性ベクターを含む放射性診断薬及び放射性治療薬に関する。本発明は、さらに、Ｃｕ（Ｉ）触媒の存在下での式（Ｉ）の化合物と式（ＩＩ）の化合物Ｒ^＊−Ｌ２−Ｎ３（ＩＩ）、又は式（ＩＩＩ）の化合物と式（ＩＶ）の化合物との反応を含む、ペプチドのようなベクターの標識法及び標識試薬に関する。得られる標識コンジュゲートは、例えば放射性医薬品、さらに具体的には陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）もしくは単一光子放射型コンピュータ断層撮影（ＳＰＥＣＴ）用の診断薬又は放射線療法のための放射性医薬品として有用である。
【化１】


【化２】
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本発明は、式IaおよびIbで示される新規化合物に関し、


該化合物は例えば炎症、眼疾患または癌の治療に有用である。
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CNSおよびアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットが記載される。CNSおよびアミロイド関連疾患を検出、診断、モニターおよび治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットも記載される。とりわけ、特定の能動輸送体を用いて脳に浸透するようにされたCNS薬物候補を選択するためのパラメーターを提供するため、フェニルアラニン誘導体のような改変血液脳関門（BBB）ベクターが記載される。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)の化合物を開示する。
【化１】


式中、Ar₁、Ｘ、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆は、本出願で定義される。本発明の化合物は、炎症プロセスに関与するサイトカインの産生を阻害するので、慢性炎症性疾患のような炎症に関わる病気及び病的状態の治療に有用である。これら化合物の製造方法及びこれら化合物を含む医薬組成物をも開示する。
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本発明は、式（I）で表される特定の新規化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物およびプロドラッグを目的とする。本発明は、グルコース代謝、脂質代謝およびインスリン分泌などのPPARによって仲介される多くの疾患、特に2型糖尿病、高インスリン血症、高脂血症、高尿酸血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患の一つまたは複数の危険因子、X症候群、高トリグリセリド血症、高血糖症、肥満および摂食障害を治療またはコントロールするための、そのような化合物およびそのような化合物を含む薬学的組成物の製造法および使用法も目的とする。 （もっと読む）

金属を触媒とするクリックケミストリーライゲーション法を用いて、アジドを末端アセチレンと結合させて、トリアゾールを得る。多くの場合、この反応順序により、アジドと末端アルキレンが位置特異的にライゲートされて、１，４−二基置換［１，２，３］−トリアゾールのみが得られる。 （もっと読む）

本発明は、抗糖尿病薬および抗肥満症として有用であって、そして構造式：
【化１】


で示される化合物（但し、糖尿病および肥満症を処置するのに有用な構造式（ＩＩ）で示される具体的な化合物を除く）を提供する。上記式（Ｉ）中、ｍは、０、１または２であり；ｎは、０、１または２であり；Ｑは、ＣまたはＮであり；Ａは(ＣＨ_２)_ｘ（式中、ｘは１〜５である）であるか、Ａは鎖中のいずれかの場所にアルケニル結合またはアルキニル結合を含有する(ＣＨ_２)_ｘ^１（ｘ^１は１〜５である）であるか、あるいは、Ａは−(ＣＨ_２)_ｘ^２−Ｏ−(ＣＨ_２)_ｘ^３−（式中、ｘ^２およびｘ^３の少なくとも１つは０以外であるという条件で、ｘ^２は０〜５であり、そしてｘ^３は０〜５である）であり；Ｂは、結合または(ＣＨ_２)_ｘ（式中、ｘ^４は１〜５である）であり；Ｘは、ＣＨまたはＮであり；Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６の少なくとも１つはＮであり；そしてＸ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６の少なくとも１つはＣであるという条件で、Ｘ_２は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_３は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_４は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_５は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり；Ｘ_６は、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである。また、上記式（ＩＩ）中、Ｘ_２は、Ｎであり；Ｘ_３は、Ｃであり；Ｘ_４は、ＯまたはＳであり；Ｚは、ｏまたは結合であり；Ｒ^１は、Ｈまたは結合であり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノであり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂおよびＲ^２ｃは同じかまたは異なってもよく、これらはＨ、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノから選ばれ；そして、Ｒ^３およびＹは本明細書中に定義する通りである。
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