トリアゾール置換アミノベンゾフェノン化合物
本発明は、式IaおよびIbで示される新規化合物に関し、
該化合物は例えば炎症、眼疾患または癌の治療に有用である。
該化合物は例えば炎症、眼疾患または癌の治療に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式IaまたはIb：
【化１】
［式中、
R1はメチル、クロロ、ブロモまたはメトキシであり；
R2はクロロまたはメチルであり；
R3はC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アミノ、ウレイド、チオウレイド、C1-6アルキルカルボニルオキシ、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルコキシカルボニルオキシ、C1-6アルコキシスルホニルオキシ、C1-6アルコキシカルバモイルまたはC1-6アミノカルボニルであり、そのそれぞれは、適宜ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、CONH2、ニトロ、オキソ、-S(O)2NH2、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、ウレイド、チオウレイド、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-4アルコキシカルバモイル、C1-4アミノカルボニル、C1-4アルキルチオ、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、アミノ、イミノ、C1-4アミノスルホニル、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C1-4アルコキシイミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルキルスルホニル、C1-6ヘテロアリール、C1-6ヘテロシクロアルキルまたはC2-6ヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される１以上の、同じまたは異なる置換基で置換されていてもよく、ここに、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、ウレイド、チオウレイド、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-4アルコキシカルバモイル、C1-4アミノカルボニル、C1-4アルキルチオ、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、アミノ、イミノ、C1-4アミノスルホニル、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C1-4アルコキシイミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルキルスルホニル、C1-6ヘテロアリール、C1-6ヘテロシクロアルキルまたはC2-6ヘテロシクロアルケニルは、適宜ハロゲン、ヒドロキシ、-NH2、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、CONH2、ニトロ、オキソ、-S(O)2NH2、C1-4アルキルまたはC1-4ヒドロキシアルキルからなる群から選択される１以上の、同じまたは異なる置換基でさらに置換されていてもよく、あるいはR3は水素、ヒドロキシまたはカルボキシであり；
R4、R5、R6、R7およびR8は互いに独立して、水素、ハロゲン、-NH2、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、シアノ、アセチル、アセトアミド、メチルまたはエチルであり；
但し、該化合物は[4-(2-アミノフェニル)アミノ)-2-クロロフェニル]-[2-メチル-5-[1-[2-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ]エチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]フェニル]メタノンまたは[4-[(2-アミノフェニル)アミノ]-2-クロロフェニル]-[5-[1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]-2-メチルフェニル]メタノンではない］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２】
R3がC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニル、ウレイドまたはC1-6アミノカルボニルであり、そのそれぞれが、適宜ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、CONH2、ニトロ、オキソ、-S(O)2NH2、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、ウレイド、チオウレイド、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-4アルコキシカルバモイル、C1-4アミノカルボニル、C1-4アルキルチオ、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、アミノ、イミノ、C1-4アミノスルホニル、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C1-4アルコキシイミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルキルスルホニル、C1-6ヘテロアリール、C1-6ヘテロシクロアルキルまたはC2-6ヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される、１以上の、同じまたは異なる置換基で置換されていてもよく、その最後２７はハロゲン、ヒドロキシ、-NH2、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、CONH2、ニトロ、オキソ、-S(O)2NH2、C1-4アルキルまたはC1-4ヒドロキシアルキルからなる群から選択される１以上の、同じまたは異なる置換基でさらに置換されていてもよく、あるいはR3が水素、ヒドロキシまたはカルボキシである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R4、R5、R6、R7およびR8が互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、メチルまたはエチルである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
R5、R6およびR7が互いに独立して、水素、ハロゲン、-NH2、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、シアノ、アセチル、アセトアミド、メチルまたはエチルであり、R4およびR8が互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、シアノ、アセチル、アセトアミド、メチルまたはエチルである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
R4、R5、R6、R7およびR8が互いに独立して、水素、フルオロまたはクロロである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項６】
R4、R5、R6、R7またはR8の少なくとも３つが水素である、請求項１〜５のいずれか記載の化合物。
【請求項７】
R5、R7およびR8が水素であるか、またはR5、R6、R7およびR8が水素であるか、またはR4、R5、R7およびR8が水素である、請求項１〜６のいずれか記載の化合物。
【請求項８】
R4、R7およびR8、またはR6、R7およびR8、またはR4、R6、R7およびR8、またはR4、R6およびR8、またはR4、R6およびR7が水素である、請求項１〜６のいずれか記載の化合物。
【請求項９】
R1がメチルであり、R2がクロロである、請求項１〜８のいずれか記載の化合物。
【請求項１０】
R3がC1-4アルキル、C1-4アルケニルまたはC1-4ヒドロキシアルキルであり、そのそれぞれが、適宜ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、-NH2、カルボキシ、CONH2、ニトロ、オキソ、-S(O)2NH2、C1-2ヒドロキシアルキル、C1-2アルコキシ、C1-2アルコキシカルボニル、C1-2ウレイド、C1-2チオウレイド、C1-2アルキルカルボニルオキシ、C1-2アルコキシカルボニルオキシ、C1-2アルコキシスルホニルオキシ、C1-2アルコキシカルバモイル、C1-2アミノカルボニル、C1-2アルキルチオ、C1-2アミノ、C1-2イミノ、C1-2アミノスルホニル、C1-2アミノカルボニルオキシ、C1-2アルキルスルホニルアミノ、C1-2アルコキシイミノ、C1-2アルキルカルボニルアミノ、C1-2アルキルスルホニル、C2-5ヘテロアリール、C2-5ヘテロシクロアルキル、C3-5ヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される、１以上の、同じまたは異なる置換基で置換されていてもよく、その最後の２２が、適宜ヒドロキシ、-NH2、カルボキシ、CONH2、オキソまたはC1-3アルキルからなる群から選択される、１以上の、同じまたは異なる置換基でさらに置換されていてもよい、請求項１〜９のいずれか記載の化合物。
【請求項１１】
R3がC1-3アルキル、C1-3アルケニルまたはC1-3ヒドロキシアルキルであり、そのそれぞれが、適宜ヒドロキシ、-NH2、カルボキシ、クロロ、CONH2、オキソ、-S(O)2NH2、C1-2ヒドロキシアルキル、C1-2アルコキシ、C1-2アルコキシカルボニル、C0-2ウレイド、C1-2アミノカルボニル、C1-2アミノ、C1-2アルキルスルホニルアミノ、C2-5ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、１以上の、同じまたは異なる置換基で置換されていてもよく、その最後の８が適宜ヒドロキシまたはC1-2アルキルからなる群から選択される、１以上の、同じまたは異なる置換基でさらに置換されていてもよい、請求項１〜１０のいずれか記載の化合物。
【請求項１２】
R3がメチル、エチル、プロピル、プロペニルであり、そのすべてがヒドロキシ、CONH2、オキソ、ジエチルアミノ、エチルアミノカルボニル、メチル、ヒドロキシメチル、ピロリジニル、モルホリニル、クロロ、H2N-C(O)-NH-、メトキシカルボニル、メトキシ、-NH2、エトキシカルボニル、エトキシ、メチルスルホニルアミノ、-S(O)2NH2、テトラヒドロピラニル、[1,3]-ジオキソラニル、エチルアミノ、ピペラジニルからなる群から選択される１、２、３または４の、同じまたは異なる置換基で置換されており、その最後の４が、適宜メチルまたはエチルからなる群から選択される、１、２、３または４の、同じまたは異なる置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１１のいずれか記載の化合物。
【請求項１３】
R3が2-ヒドロキシエチル、3-ヒドロキシプロピル、カルバモイルメチル、2,3-ジヒドロキシプロピル、2-(メチルスルホニルアミノ)エチル、スルホニルアミノプロピル、2,2-ジメチル-[1,3]ジオキソラン-4-イルメチル、2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)エチル、3-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)プロピル、エトキシカルボニルメチル、カルボキシメチル、エチルアミノカルボニルメチル、(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)アミノカルボニルメチル、1-ピロリジン-1-イル-エタノン、1-モルホリン-4-イル-エタノン、2-クロロエチル、1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル、アセチル、1-アミノ-1-メチル-エチル、メトキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシメチル、3-ヒドロキシ-プロペニル、2-アミノ-エチル、メチル尿素、2-モルホリン-4-イル-エチル、(4-メチル-ピペラジン-1-イル)エチル、2-ジエチルアミノ-エチル、2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)エチル、プロピルアミノエチルまたはジエチルアミンである、請求項１〜１２のいずれか記載の化合物。
【請求項１４】
一般式Iaである、請求項１〜１３のいずれか記載の化合物。
【請求項１５】
一般式Ibである、請求項１〜１３のいずれか記載の化合物。
【請求項１６】
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-(2-メチル-5-{1-[2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)エチル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル}フェニル)メタノン（化合物101）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2-ヒドロキシ-エチル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物102）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-(2-メチル-5-{1-[3-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)プロピル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル}フェニル)メタノン（化合物103）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(3-ヒドロキシ-プロピル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物104）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2,2-ジメチル-[1,3]ジオキソラン-4-イルメチル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物105）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2,3-ジヒドロキシ-プロピル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物106）、
2-(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)アセトアミド（化合物107）、
3-(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)プロパン-1-スルホン酸アミド（化合物108）、
N-[2-(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)エチル]メタンスルホンアミド（化合物109）、
(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)酢酸エチルエステル（化合物110）、
(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)酢酸（化合物111）、
2-(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-N-エチル-アセトアミド（化合物112）、
2-(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-N-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)アセトアミド（化合物113）、
2-(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-1-ピロリジン-1-イル-エタノン（化合物114）、
2-(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-1-モルホリン-4-イル-エタノン（化合物115）、
[2-クロロ-4-(4-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物116）、
(2-クロロ-4-o-トリルアミノ-フェニル)-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物117）、
[2-クロロ-4-(2-クロロ-4-フルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物118）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-(2-メトキシ-5-{1-[2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)エチル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル}フェニル)メタノン（化合物119）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2-ヒドロキシ-エチル)-1H-,[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メトキシ-フェニル}メタノン（化合物120）、
[2-クロロ-4-(4-フルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-(2-メチル-5-{1-[2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)エチル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル}フェニル)メタノン（化合物121）、
[2-クロロ-4-(4-フルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2-ヒドロキシ-エチル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物122）、
[2-クロロ-4-(4-フルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2,2-ジメチル-[1,3]ジオキソラン-4-イルメチル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物123）、
[2-クロロ-4-(4-フルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2,3-ジヒドロキシ-プロピル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物124）、
2-(4-{3-[2-クロロ-4-(4-フルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)アセトアミド（化合物125）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2-クロロ-エチル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物126)
[2-クロロ-4-(4-フルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物127）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物128）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物129）、
1-(1-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル)エタノン（化合物130）、
{5-[4-(1-アミノ-1-メチル-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]メタノン（化合物131）、
1-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸メチルエステル（化合物132）、
1-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸（化合物133）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-[5-(4-ヒドロキシメチル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-2-メチル-フェニル]メタノン（化合物134）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(3-ヒドロキシ-プロペニル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物135）、
{5-[4-(2-アミノ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]メタノン（化合物136）、
(1-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメチル)ウレア（化合物137）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{2-メチル-5-[4-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]フェニル}メタノン（化合物138）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-(2-メチル-5-{4-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)エチル]-[1,2,3]トリアゾール-1-イル}フェニル)メタノン（化合物139）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ジエチルアミノ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物140）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-(5-{4-[2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)エチル]-[1,2,3]トリアゾール-1-イル}-2-メチル-フェニル)メタノン（化合物141）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{2-メチル-5-[4-(2-プロピルアミノ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]フェニル}メタノン（化合物142）、
[2-クロロ-4-(4-フルオロ-2-メチル-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物143）、
[2-クロロ-4-(2-メトキシ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物144）、
[2-クロロ-4-(4-クロロ-2-メチル-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物145）、
[2-クロロ-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物146）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-エチルアミノ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物147）、
[4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)-2-メチル-フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物148）、
[4-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニルアミノ)-2-メチル-フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物149）、
{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}-(2-メチル-4-フェニルアミノ-フェニル)メタノン（化合物150）、
1-[3-(4-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-ベンゾイル}-3-メチル-フェニルアミノ)フェニル]エタノン（化合物151）、
3-(4-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-ベンゾイル}-3-メチル-フェニルアミノ)ベンゾニトリル（化合物152）、
{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}-[2-メチル-4-(3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)フェニル]メタノン（化合物153）、
[4-(3,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)-2-メチル-フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物154）、
[4-(3,4-ジメチル-フェニルアミノ)-2-メチル-フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物155）、
[4-(3-クロロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2-メチル-フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物156）、
[4-(3,4-ジクロロ-フェニルアミノ)-2-メチル-フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物157）、
N-[3-(4-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-ベンゾイル}-3-メチル-フェニルアミノ)フェニル]アセトアミド（化合物158）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{2-クロロ-5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]フェニル}メタノン（化合物159）、
[2-クロロ-4-(3-フルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物160）、
[2-クロロ-4-(3-クロロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物161）、
(2-クロロ-4-m-トリルアミノ-フェニル)-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物162）、
[2-クロロ-4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物163）、
[2-クロロ-4-(2,3-ジクロロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物164）、
[2-クロロ-4-(3,5-ジメチル-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物165）、
[2-クロロ-4-(2,5-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物166）および
[2-クロロ-4-(3,5-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物167）
からなる群から選択される、請求項１〜１３のいずれか記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルを医薬的に許容されるビヒクルまたは賦形剤と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項１８】
グルココルチコイド、ビタミンD類似体、抗ヒスタミン剤、血小板活性化因子（PAF）アンタゴニスト、抗コリン剤、メチルキサンチン、β-アドレナリン作動薬、COX-2阻害剤、サリチル酸塩、インドメタシン、フルフェナメート、ナプロキセン、チメガジン、金塩、ペニシラミン、血清コレステロール降下薬、レチノイド、亜鉛塩およびサリチルアゾスルファピリジンからなる群から選択される、別の活性成分をさらに含む、請求項１７記載の組成物。
【請求項１９】
医薬としての使用のための請求項１〜１６のいずれか記載の化合物。
【請求項２０】
抗炎症薬または抗癌剤としての使用のための請求項１〜１６のいずれか記載の化合物。
【請求項２１】
炎症性疾患もしくは病態または眼疾患もしくは病態の予防、治療または改善のための医薬の製造のための請求項１〜１６のいずれか記載の化合物の使用。
【請求項２２】
癌の治療または改善のための医薬の製造のための請求項１〜１６のいずれか記載の化合物の使用。
【請求項２３】
医薬がグルココルチコイド、ビタミンD類似体、抗ヒスタミン剤、血小板活性化因子（PAF）アンタゴニスト、抗コリン剤、メチルキサンチン、β-アドレナリン作動薬、COX-2阻害剤、サリチル酸塩、インドメタシン、フルフェナメート、ナプロキセン、チメガジン、金塩、ペニシラミン、血清コレステロール降下薬、レチノイド、亜鉛塩およびサリチルアゾスルファピリジンからなる群から選択される別の活性成分と一緒に投与するものである、請求項２１記載の使用。
【請求項２４】
炎症性疾患もしくは病態が喘息、アレルギー、関節炎、関節リウマチ、脊椎関節炎、痛風、アテローム性動脈硬化症、慢性的炎症性大腸炎、クローン病、神経学的炎症、炎症性眼疾患、増殖性および炎症性皮膚障害、乾癬、アトピー性皮膚炎、にきび、ブドウ膜炎、敗血症、敗血性ショックまたはにきび、骨粗鬆症である、請求項２１または２３記載の使用。
【請求項２５】
眼疾患が急性黄斑変性症または加齢性黄斑変性症である、請求項２１記載の使用。
【請求項２６】
有効量の請求項１〜１６のいずれか記載の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、炎症性疾患もしくは病態または眼疾患もしくは病態を予防、治療または改善する方法。
【請求項２７】
有効量の請求項１〜１６のいずれか記載の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、癌を治療または改善する方法。
【請求項２８】
グルココルチコイド、ビタミンD類似体、抗ヒスタミン剤、血小板活性化因子（PAF）アンタゴニスト、抗コリン剤、メチルキサンチン、β-アドレナリン作動薬、COX-2阻害剤、サリチル酸塩、インドメタシン、フルフェナメート、ナプロキセン、チメガジン、金塩、ペニシラミン、血清コレステロール降下薬、レチノイド、亜鉛塩およびサリチルアゾスルファピリジンからなる群から選択される、別の活性成分を投与することをさらに含む、請求項２６記載の方法。
【請求項２９】
炎症性疾患もしくは病態が喘息、アレルギー、関節炎、関節リウマチ、脊椎関節炎、痛風、アテローム性動脈硬化症、慢性的炎症性大腸炎、クローン病、神経学的炎症、炎症性眼疾患、増殖性および炎症性皮膚障害、乾癬、アトピー性皮膚炎、にきび、ブドウ膜炎、敗血症、敗血性ショックまたはにきび、および骨粗鬆症である、請求項２６または２８記載の方法。
【請求項３０】
眼疾患が急性黄斑変性症または加齢性黄斑変性症である、請求項２６記載の方法。
【請求項１】
一般式IaまたはIb：
【化１】
［式中、
R1はメチル、クロロ、ブロモまたはメトキシであり；
R2はクロロまたはメチルであり；
R3はC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アミノ、ウレイド、チオウレイド、C1-6アルキルカルボニルオキシ、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルコキシカルボニルオキシ、C1-6アルコキシスルホニルオキシ、C1-6アルコキシカルバモイルまたはC1-6アミノカルボニルであり、そのそれぞれは、適宜ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、CONH2、ニトロ、オキソ、-S(O)2NH2、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、ウレイド、チオウレイド、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-4アルコキシカルバモイル、C1-4アミノカルボニル、C1-4アルキルチオ、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、アミノ、イミノ、C1-4アミノスルホニル、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C1-4アルコキシイミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルキルスルホニル、C1-6ヘテロアリール、C1-6ヘテロシクロアルキルまたはC2-6ヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される１以上の、同じまたは異なる置換基で置換されていてもよく、ここに、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、ウレイド、チオウレイド、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-4アルコキシカルバモイル、C1-4アミノカルボニル、C1-4アルキルチオ、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、アミノ、イミノ、C1-4アミノスルホニル、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C1-4アルコキシイミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルキルスルホニル、C1-6ヘテロアリール、C1-6ヘテロシクロアルキルまたはC2-6ヘテロシクロアルケニルは、適宜ハロゲン、ヒドロキシ、-NH2、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、CONH2、ニトロ、オキソ、-S(O)2NH2、C1-4アルキルまたはC1-4ヒドロキシアルキルからなる群から選択される１以上の、同じまたは異なる置換基でさらに置換されていてもよく、あるいはR3は水素、ヒドロキシまたはカルボキシであり；
R4、R5、R6、R7およびR8は互いに独立して、水素、ハロゲン、-NH2、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、シアノ、アセチル、アセトアミド、メチルまたはエチルであり；
但し、該化合物は[4-(2-アミノフェニル)アミノ)-2-クロロフェニル]-[2-メチル-5-[1-[2-[(テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)オキシ]エチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]フェニル]メタノンまたは[4-[(2-アミノフェニル)アミノ]-2-クロロフェニル]-[5-[1-(2-ヒドロキシエチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]-2-メチルフェニル]メタノンではない］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２】
R3がC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニル、ウレイドまたはC1-6アミノカルボニルであり、そのそれぞれが、適宜ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、CONH2、ニトロ、オキソ、-S(O)2NH2、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、ウレイド、チオウレイド、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-4アルコキシカルバモイル、C1-4アミノカルボニル、C1-4アルキルチオ、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、アミノ、イミノ、C1-4アミノスルホニル、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C1-4アルコキシイミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルキルスルホニル、C1-6ヘテロアリール、C1-6ヘテロシクロアルキルまたはC2-6ヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される、１以上の、同じまたは異なる置換基で置換されていてもよく、その最後２７はハロゲン、ヒドロキシ、-NH2、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、CONH2、ニトロ、オキソ、-S(O)2NH2、C1-4アルキルまたはC1-4ヒドロキシアルキルからなる群から選択される１以上の、同じまたは異なる置換基でさらに置換されていてもよく、あるいはR3が水素、ヒドロキシまたはカルボキシである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R4、R5、R6、R7およびR8が互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、メチルまたはエチルである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
R5、R6およびR7が互いに独立して、水素、ハロゲン、-NH2、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、シアノ、アセチル、アセトアミド、メチルまたはエチルであり、R4およびR8が互いに独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、シアノ、アセチル、アセトアミド、メチルまたはエチルである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
R4、R5、R6、R7およびR8が互いに独立して、水素、フルオロまたはクロロである、請求項１または２記載の化合物。
【請求項６】
R4、R5、R6、R7またはR8の少なくとも３つが水素である、請求項１〜５のいずれか記載の化合物。
【請求項７】
R5、R7およびR8が水素であるか、またはR5、R6、R7およびR8が水素であるか、またはR4、R5、R7およびR8が水素である、請求項１〜６のいずれか記載の化合物。
【請求項８】
R4、R7およびR8、またはR6、R7およびR8、またはR4、R6、R7およびR8、またはR4、R6およびR8、またはR4、R6およびR7が水素である、請求項１〜６のいずれか記載の化合物。
【請求項９】
R1がメチルであり、R2がクロロである、請求項１〜８のいずれか記載の化合物。
【請求項１０】
R3がC1-4アルキル、C1-4アルケニルまたはC1-4ヒドロキシアルキルであり、そのそれぞれが、適宜ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、-NH2、カルボキシ、CONH2、ニトロ、オキソ、-S(O)2NH2、C1-2ヒドロキシアルキル、C1-2アルコキシ、C1-2アルコキシカルボニル、C1-2ウレイド、C1-2チオウレイド、C1-2アルキルカルボニルオキシ、C1-2アルコキシカルボニルオキシ、C1-2アルコキシスルホニルオキシ、C1-2アルコキシカルバモイル、C1-2アミノカルボニル、C1-2アルキルチオ、C1-2アミノ、C1-2イミノ、C1-2アミノスルホニル、C1-2アミノカルボニルオキシ、C1-2アルキルスルホニルアミノ、C1-2アルコキシイミノ、C1-2アルキルカルボニルアミノ、C1-2アルキルスルホニル、C2-5ヘテロアリール、C2-5ヘテロシクロアルキル、C3-5ヘテロシクロアルケニルからなる群から選択される、１以上の、同じまたは異なる置換基で置換されていてもよく、その最後の２２が、適宜ヒドロキシ、-NH2、カルボキシ、CONH2、オキソまたはC1-3アルキルからなる群から選択される、１以上の、同じまたは異なる置換基でさらに置換されていてもよい、請求項１〜９のいずれか記載の化合物。
【請求項１１】
R3がC1-3アルキル、C1-3アルケニルまたはC1-3ヒドロキシアルキルであり、そのそれぞれが、適宜ヒドロキシ、-NH2、カルボキシ、クロロ、CONH2、オキソ、-S(O)2NH2、C1-2ヒドロキシアルキル、C1-2アルコキシ、C1-2アルコキシカルボニル、C0-2ウレイド、C1-2アミノカルボニル、C1-2アミノ、C1-2アルキルスルホニルアミノ、C2-5ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される、１以上の、同じまたは異なる置換基で置換されていてもよく、その最後の８が適宜ヒドロキシまたはC1-2アルキルからなる群から選択される、１以上の、同じまたは異なる置換基でさらに置換されていてもよい、請求項１〜１０のいずれか記載の化合物。
【請求項１２】
R3がメチル、エチル、プロピル、プロペニルであり、そのすべてがヒドロキシ、CONH2、オキソ、ジエチルアミノ、エチルアミノカルボニル、メチル、ヒドロキシメチル、ピロリジニル、モルホリニル、クロロ、H2N-C(O)-NH-、メトキシカルボニル、メトキシ、-NH2、エトキシカルボニル、エトキシ、メチルスルホニルアミノ、-S(O)2NH2、テトラヒドロピラニル、[1,3]-ジオキソラニル、エチルアミノ、ピペラジニルからなる群から選択される１、２、３または４の、同じまたは異なる置換基で置換されており、その最後の４が、適宜メチルまたはエチルからなる群から選択される、１、２、３または４の、同じまたは異なる置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１１のいずれか記載の化合物。
【請求項１３】
R3が2-ヒドロキシエチル、3-ヒドロキシプロピル、カルバモイルメチル、2,3-ジヒドロキシプロピル、2-(メチルスルホニルアミノ)エチル、スルホニルアミノプロピル、2,2-ジメチル-[1,3]ジオキソラン-4-イルメチル、2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)エチル、3-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)プロピル、エトキシカルボニルメチル、カルボキシメチル、エチルアミノカルボニルメチル、(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)アミノカルボニルメチル、1-ピロリジン-1-イル-エタノン、1-モルホリン-4-イル-エタノン、2-クロロエチル、1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル、アセチル、1-アミノ-1-メチル-エチル、メトキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシメチル、3-ヒドロキシ-プロペニル、2-アミノ-エチル、メチル尿素、2-モルホリン-4-イル-エチル、(4-メチル-ピペラジン-1-イル)エチル、2-ジエチルアミノ-エチル、2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)エチル、プロピルアミノエチルまたはジエチルアミンである、請求項１〜１２のいずれか記載の化合物。
【請求項１４】
一般式Iaである、請求項１〜１３のいずれか記載の化合物。
【請求項１５】
一般式Ibである、請求項１〜１３のいずれか記載の化合物。
【請求項１６】
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-(2-メチル-5-{1-[2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)エチル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル}フェニル)メタノン（化合物101）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2-ヒドロキシ-エチル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物102）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-(2-メチル-5-{1-[3-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)プロピル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル}フェニル)メタノン（化合物103）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(3-ヒドロキシ-プロピル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物104）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2,2-ジメチル-[1,3]ジオキソラン-4-イルメチル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物105）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2,3-ジヒドロキシ-プロピル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物106）、
2-(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)アセトアミド（化合物107）、
3-(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)プロパン-1-スルホン酸アミド（化合物108）、
N-[2-(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)エチル]メタンスルホンアミド（化合物109）、
(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)酢酸エチルエステル（化合物110）、
(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)酢酸（化合物111）、
2-(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-N-エチル-アセトアミド（化合物112）、
2-(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-N-(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)アセトアミド（化合物113）、
2-(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-1-ピロリジン-1-イル-エタノン（化合物114）、
2-(4-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-1-モルホリン-4-イル-エタノン（化合物115）、
[2-クロロ-4-(4-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物116）、
(2-クロロ-4-o-トリルアミノ-フェニル)-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物117）、
[2-クロロ-4-(2-クロロ-4-フルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物118）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-(2-メトキシ-5-{1-[2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)エチル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル}フェニル)メタノン（化合物119）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2-ヒドロキシ-エチル)-1H-,[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メトキシ-フェニル}メタノン（化合物120）、
[2-クロロ-4-(4-フルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-(2-メチル-5-{1-[2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)エチル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル}フェニル)メタノン（化合物121）、
[2-クロロ-4-(4-フルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2-ヒドロキシ-エチル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物122）、
[2-クロロ-4-(4-フルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2,2-ジメチル-[1,3]ジオキソラン-4-イルメチル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物123）、
[2-クロロ-4-(4-フルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2,3-ジヒドロキシ-プロピル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物124）、
2-(4-{3-[2-クロロ-4-(4-フルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)アセトアミド（化合物125）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[1-(2-クロロ-エチル)-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物126)
[2-クロロ-4-(4-フルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物127）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物128）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物129）、
1-(1-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル)エタノン（化合物130）、
{5-[4-(1-アミノ-1-メチル-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]メタノン（化合物131）、
1-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸メチルエステル（化合物132）、
1-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-カルボン酸（化合物133）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-[5-(4-ヒドロキシメチル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-2-メチル-フェニル]メタノン（化合物134）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(3-ヒドロキシ-プロペニル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物135）、
{5-[4-(2-アミノ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]メタノン（化合物136）、
(1-{3-[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)ベンゾイル]-4-メチル-フェニル}-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメチル)ウレア（化合物137）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{2-メチル-5-[4-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]フェニル}メタノン（化合物138）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-(2-メチル-5-{4-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)エチル]-[1,2,3]トリアゾール-1-イル}フェニル)メタノン（化合物139）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ジエチルアミノ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物140）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-(5-{4-[2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)エチル]-[1,2,3]トリアゾール-1-イル}-2-メチル-フェニル)メタノン（化合物141）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{2-メチル-5-[4-(2-プロピルアミノ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]フェニル}メタノン（化合物142）、
[2-クロロ-4-(4-フルオロ-2-メチル-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物143）、
[2-クロロ-4-(2-メトキシ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物144）、
[2-クロロ-4-(4-クロロ-2-メチル-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物145）、
[2-クロロ-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物146）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-エチルアミノ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物147）、
[4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)-2-メチル-フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物148）、
[4-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニルアミノ)-2-メチル-フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物149）、
{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}-(2-メチル-4-フェニルアミノ-フェニル)メタノン（化合物150）、
1-[3-(4-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-ベンゾイル}-3-メチル-フェニルアミノ)フェニル]エタノン（化合物151）、
3-(4-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-ベンゾイル}-3-メチル-フェニルアミノ)ベンゾニトリル（化合物152）、
{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}-[2-メチル-4-(3-トリフルオロメチル-フェニルアミノ)フェニル]メタノン（化合物153）、
[4-(3,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)-2-メチル-フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物154）、
[4-(3,4-ジメチル-フェニルアミノ)-2-メチル-フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物155）、
[4-(3-クロロ-2-メチル-フェニルアミノ)-2-メチル-フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物156）、
[4-(3,4-ジクロロ-フェニルアミノ)-2-メチル-フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物157）、
N-[3-(4-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-ベンゾイル}-3-メチル-フェニルアミノ)フェニル]アセトアミド（化合物158）、
[2-クロロ-4-(2,4-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{2-クロロ-5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]フェニル}メタノン（化合物159）、
[2-クロロ-4-(3-フルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物160）、
[2-クロロ-4-(3-クロロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物161）、
(2-クロロ-4-m-トリルアミノ-フェニル)-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物162）、
[2-クロロ-4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物163）、
[2-クロロ-4-(2,3-ジクロロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物164）、
[2-クロロ-4-(3,5-ジメチル-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物165）、
[2-クロロ-4-(2,5-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物166）および
[2-クロロ-4-(3,5-ジフルオロ-フェニルアミノ)フェニル]-{5-[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-2-メチル-フェニル}メタノン（化合物167）
からなる群から選択される、請求項１〜１３のいずれか記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１〜１６のいずれか記載の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルを医薬的に許容されるビヒクルまたは賦形剤と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項１８】
グルココルチコイド、ビタミンD類似体、抗ヒスタミン剤、血小板活性化因子（PAF）アンタゴニスト、抗コリン剤、メチルキサンチン、β-アドレナリン作動薬、COX-2阻害剤、サリチル酸塩、インドメタシン、フルフェナメート、ナプロキセン、チメガジン、金塩、ペニシラミン、血清コレステロール降下薬、レチノイド、亜鉛塩およびサリチルアゾスルファピリジンからなる群から選択される、別の活性成分をさらに含む、請求項１７記載の組成物。
【請求項１９】
医薬としての使用のための請求項１〜１６のいずれか記載の化合物。
【請求項２０】
抗炎症薬または抗癌剤としての使用のための請求項１〜１６のいずれか記載の化合物。
【請求項２１】
炎症性疾患もしくは病態または眼疾患もしくは病態の予防、治療または改善のための医薬の製造のための請求項１〜１６のいずれか記載の化合物の使用。
【請求項２２】
癌の治療または改善のための医薬の製造のための請求項１〜１６のいずれか記載の化合物の使用。
【請求項２３】
医薬がグルココルチコイド、ビタミンD類似体、抗ヒスタミン剤、血小板活性化因子（PAF）アンタゴニスト、抗コリン剤、メチルキサンチン、β-アドレナリン作動薬、COX-2阻害剤、サリチル酸塩、インドメタシン、フルフェナメート、ナプロキセン、チメガジン、金塩、ペニシラミン、血清コレステロール降下薬、レチノイド、亜鉛塩およびサリチルアゾスルファピリジンからなる群から選択される別の活性成分と一緒に投与するものである、請求項２１記載の使用。
【請求項２４】
炎症性疾患もしくは病態が喘息、アレルギー、関節炎、関節リウマチ、脊椎関節炎、痛風、アテローム性動脈硬化症、慢性的炎症性大腸炎、クローン病、神経学的炎症、炎症性眼疾患、増殖性および炎症性皮膚障害、乾癬、アトピー性皮膚炎、にきび、ブドウ膜炎、敗血症、敗血性ショックまたはにきび、骨粗鬆症である、請求項２１または２３記載の使用。
【請求項２５】
眼疾患が急性黄斑変性症または加齢性黄斑変性症である、請求項２１記載の使用。
【請求項２６】
有効量の請求項１〜１６のいずれか記載の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、炎症性疾患もしくは病態または眼疾患もしくは病態を予防、治療または改善する方法。
【請求項２７】
有効量の請求項１〜１６のいずれか記載の化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む、癌を治療または改善する方法。
【請求項２８】
グルココルチコイド、ビタミンD類似体、抗ヒスタミン剤、血小板活性化因子（PAF）アンタゴニスト、抗コリン剤、メチルキサンチン、β-アドレナリン作動薬、COX-2阻害剤、サリチル酸塩、インドメタシン、フルフェナメート、ナプロキセン、チメガジン、金塩、ペニシラミン、血清コレステロール降下薬、レチノイド、亜鉛塩およびサリチルアゾスルファピリジンからなる群から選択される、別の活性成分を投与することをさらに含む、請求項２６記載の方法。
【請求項２９】
炎症性疾患もしくは病態が喘息、アレルギー、関節炎、関節リウマチ、脊椎関節炎、痛風、アテローム性動脈硬化症、慢性的炎症性大腸炎、クローン病、神経学的炎症、炎症性眼疾患、増殖性および炎症性皮膚障害、乾癬、アトピー性皮膚炎、にきび、ブドウ膜炎、敗血症、敗血性ショックまたはにきび、および骨粗鬆症である、請求項２６または２８記載の方法。
【請求項３０】
眼疾患が急性黄斑変性症または加齢性黄斑変性症である、請求項２６記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５２３１１５（Ｐ２００８−５２３１１５Ａ）
【公表日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４５８３６（Ｐ２００７−５４５８３６）
【出願日】平成１７年１１月２８日（２００５．１１．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＤＫ２００５／０００７５７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６３５８５
【国際公開日】平成１８年６月２２日（２００６．６．２２）
【出願人】（３９１００８８８１）レオ・ファーマ・アクティーゼルスカブ (13)
【氏名又は名称原語表記】ＬＥＯ Ｐｈａｒｍａ Ａ／Ｓ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１１月２８日（２００５．１１．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＤＫ２００５／０００７５７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６３５８５
【国際公開日】平成１８年６月２２日（２００６．６．２２）
【出願人】（３９１００８８８１）レオ・ファーマ・アクティーゼルスカブ (13)
【氏名又は名称原語表記】ＬＥＯ Ｐｈａｒｍａ Ａ／Ｓ
【Ｆターム（参考）】
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