本発明は、ミトコンドリアＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰａｓｅインヒビターなどのグアニジンベースのＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰａｓｅインヒビターのファミリ、その発見方法、および特定の機能障害を治療するためのその治療薬としての用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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本明細書には、組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子が開示されている。開示された化合物は、血管石灰化、動脈石灰化、およびその他の心臓血管疾患を治療、予防、または軽減するために使用される。一実施形態において、本開示の化合物は、以下のものを含むことができる：Ａ）２個以上の窒素原子を含む環；Ｂ）アリールスルホンアミド；および、Ｃ）ＩＣ_５０が２０μＭ以下である組織非特異的なアルカリホスファターゼを阻害する化合物であって、一つ以上のアリールホスホン酸ユニットまたはホスホン酸ユニットを含むもの。
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【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】広範囲の害虫に対して優れた防除効果を示す（３−硫黄原子置換フェニル）へテロアリール誘導体またはその塩を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１：アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基；Ａ：ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、（ヒドロキシイミノ）メチル基、（アルコキシイミノ）メチル基、ヘテロアリール基、シアノ基；Ｘ：ハロゲン原子；ｍ：０乃至３；ｎ：０又は１；Ｑ：へテロアリール基）
で表される（３−硫黄原子置換フェニル）へテロアリール誘導体またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、更に、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^１はヘテロ原子を少なくとも２個含有する５員の単環式複素環、６員の単環式芳香複素環、またはフェニル、シクロヘキシルまたは５員もしくは６員の複素環と縮合していてヘテロ原子を少なくとも２個含有する５員の複素環を表し、かつ前記複素環は各々が場合により置換されていてもよく、Ｒ^２はＲ^３を表し、Ｒ^３はＣ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニルまたは６員の芳香複素環は場合により置換されていてもよい］
で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の化合物（ＩＩ）、（ＩＩＩ）を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−を表し、ＺはＣ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルから選択される二価基を表し、かつ前記Ｃ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルの各々は場合により置換されていてもよく、かつＣ_１−６アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ_１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−または−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^１はアダマンタニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリール^１またはＨｅｔ^１を表し、Ｒ^２はＣ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたは複素環は場合により置換されていてもよく、Ｒ^７は水素；ハロ；Ｃ_１−４アルキル；ヒドロキシルで置換されているＣ_１−４アルキルを表す］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をＤＧＡＴ阻害剤としての薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ar¹、Ar²、R¹及びR²は特許請求の範囲において示された意味を有する）のジ（ヘテロ）アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Ｉの化合物は、心筋のＡＴＰ感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明の方法は、トリアゾロン（２０）の新しい製造方法における有用な中間体である、アルキルスルファニル置換トリアゾール（２）の改良製造方法を提供する。
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