本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(Ｉ)
【化１】


(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば２型糖尿病の治療に適している。
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本発明は、離脱基を有する不飽和化合物と求核性化合物とを反応させることによる、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合の形成方法に関する。更に特に、本発明は、窒素系有機誘導体のアリール化を含む、炭素−窒素結合の形成に関する。本発明方法は、離脱基を有する不飽和化合物とこの離脱基に置換し、そうしてＣ−Ｃ結合又はＣ−ＨＥ結合を作ることができる炭素原子又はヘテロ原子（ＨＥ）を提供する求核性化合物とを反応させることにより、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合を形成することからなる。本発明は、この反応を、有効量の銅をベースにする触媒並びに少なくとも１種の、少なくとも１個のイミン官能基及び少なくとも１個の、キレート化原子としての追加窒素原子を含有する配位子の存在下で行うことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、可能性のある抗真菌剤としての式Ｉの新規アゾール誘導体に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬品組成物に関するものでもあり、哺乳類好ましくはヒトの真菌感染症の治療および／または予防における使用にも関する。
【化１】


式Ｉ
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本発明は、血栓または炎症性障害を治療するための方法であって、これを必要とする患者に、治療的に有効量の少なくとも１つの式（Ｉ）または式（Ｖ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^１１、Ｘ^１、Ｘ^２、およびＸ^３は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、式Ｉの範囲内の化合物も提供し、これらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物の調製方法。

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式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用である１，３，５−フェニル置換誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療でのこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、高血糖、肥満、インシュリン抵抗性、動脈硬化症、異常脂血症、高脂血症、高血圧、および代謝症候群の治療に有用である化学構造式I


の2,5-ジアリール1,2,4-トリアゾール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、化学構造式Iの2,5-ジアリール1,2,4-トリアゾール誘導体は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11β-HSD-1)の選択的阻害剤である。前記化合物は、糖尿病、高血糖、肥満、インシュリン抵抗性、動脈硬化症、異常脂血症、高脂血症、高血圧、および代謝症候群の治療に有用である。また、11β-HSD-1の阻害剤である化学構造式II


の新規化合物が開示されている。 （もっと読む）

本発明は化学式(I)、Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-X-N(R⁶R⁷)の化合物に関し、こ式中、Z、R^1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）、


（式中、Ｘが水素、ハロゲン原子、ニトロ、Ｃ_１−６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ_１−６アルキルスルフィニル、Ｃ_１−６アルキルスルフェニルもしくはＣ_１−６アルキルスルホニルを表し、Ｒ^１がＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルチオ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルスルフィニル−Ｃ_１−６アルキルもしくはＣ_１−６アルキルスルホニル−Ｃ_１−６アルキルを表し、ＹがハロゲンもしくはＣ_１−６アルキルを表し、ｍが０もしくは１を表し、ＡがＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＣＨ_２もしくはＣＨ（ＣＨ_３）を表し、並びにＱが、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み、場合により置換されていてもよい、５もしくは６員複素環基を表す）、の新規ベンゼンジカルボキサミド、これらの調製方法、これらの中間体およびこれらの殺虫剤としての使用。
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