蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて，蛋白質キナーゼ，例えば，Ｂ−Ｒａｆ，ｃ−Ｒａｆ−１，Ｆｍｓ，Ｊｎｋ１，Ｊｎｋ２，Ｊｎｋ３，およびＫｉｔキナーゼ，およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
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本発明は、本明細書に定義されている式ＩａもしくはＩｂの化合物または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療されうる障害または状態を治療する方法ならびに治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動および酸分泌の過剰および減弱からなる群から選択される障害または状態を治療するための方法を対象とする。
【化１】

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【課題】 本発明の課題は、簡便な方法によって、3-アミノイソオキサゾールや3-アミノイソオキサゾール塩酸塩に比べて危険性が極めて少ない3-アミノイソオキサゾールの硫酸塩及びその製法を提供することにある。
【解決手段】 本発明の課題は、一般式（１）
【化１】


（式中、ｎは、１又は２である。）
で示される3-アミノイソオキサゾールの硫酸塩によって解決される。
本発明の課題は、又、塩基の存在下、一般式（２）
【化２】


（式中、Ｒは、アルキル基を示す。）
で示される3-アルコキシアクリロニトリルとヒドロキシルアミン（又はその酸塩）とを反応させて3-アミノイソオキサゾールを生成させた後、次いで、硫酸を反応させることを特徴とする、3-アミノイソオキサゾールの硫酸塩の製法によっても解決される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｘ、ＹおよびＺは定義されたとおりである）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、Ａβ−ペプチドの産生の阻害において活性を有する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む、医薬組成物および哺乳動物における疾患（例えば神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））の処置方法に関する。
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ある種の置換スルホンアミド誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、リゾフォスファチジン酸（ＬＰＡ：ｌｙｓｏｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｉｃ ａｃｉｄ）の生理活性を阻害する作用を有し、ＬＰＡの生理活性の阻害がその予防や治療に有用な疾患、例えばＬＰＡ受容体の関与する疾患の予防・治療剤として有用な化合物、より詳細には、式Ｉ：


〔式中、環Ａはイソオキサゾール等を示し、Ｒ１は置換または無置換のアリール基等を示し、Ｒ２は水素原子等を示し、Ｒ３は置換または無置換のアルキル基等を示す。〕で表されるアゾール化合物またはその医薬的に許容し得る塩を提供する。
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ＳＭＰ−１１４またはその薬学的に許容しうる塩を有効成分として含有し、ＡＵＣ_０−２４値が少なくとも約２．７μｇ・ｈｒ／ｍＬ以上になるように設計された関節リウマチの慢性炎症抑制、関節破壊抑制、関節変形進行抑制、または身体機能改善のための医薬組成物であり、ＳＭＰ−１１４またはその薬学的に許容しうる塩の１日当たり投与量が約２０〜１２０ｍｇである経口用医薬組成物を提供する。当該医薬組成物は、優れた免疫異常改善作用と慢性炎症改善作用を有し、副作用が少ない関節リウマチの治療剤あるいは予防剤として有用かつ臨床適用可能な医薬組成物となりうる。 （もっと読む）

式(I)[式中、R²、R³、R⁴およびR⁵は独立して、H、C_1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され；nは1または2であり；R^N1およびR^N2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC_1-10アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールであり；またはR^N1およびR^N2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し；Hetは、(i) [式中、Y¹およびY³は独立してCHおよびNから選択され、Y²はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである]；および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩を提供する。
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ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）