本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な一般式Ｉの尿素誘導体およびそれらの塩に関する。本発明の尿素誘導体は、ＶＲ１アンタゴニストとしての優れた活性を有し、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置に、特に泌尿器系障害または疾患、例えば排尿筋過敏（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過敏（排尿筋反射亢進）、特発性排尿筋過敏（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大および下部尿路症状；慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中；並びに、喘息、慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）、風邪、咳、くしゃみ、急性および慢性気管支炎を含む気管支炎、細気管支炎、鼻炎、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、粘膜炎、副鼻腔炎、アレルギー、外来の刺激物、例えば喫煙、スモッグ、職場での高レベルの大気中ＳＯ_２および有毒ガスなどに関連する障害、および気道反応亢進、乳製品不耐性、ロフラー肺炎、気腫、嚢胞性線維症、気管支拡張症、肺線維症、塵肺症、コラーゲン血管疾患、肉芽腫症、喉頭炎、咽頭炎、肺炎、胸膜炎、持続性喘息および慢性喘息様気管支炎などの呼吸器疾患および炎症性障害の処置に有用である。式Ｉ中、ｎは、０、１、２、３または４を表し；Ｘは、Ｏ、ＣＨ_２、ＳまたはＮ（Ｒ^１０）を表し、ここで、Ｒ^１０は、水素またはＣ_１−６アルキルを表す。
【化１】

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本発明は、式（１）の化合物を少なくとも１種、好ましくは１種（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³基は特許請求項及び明細書に記載の定義を有する）に加えて、少なくとも１種の有効成分（２）を含む新規な医薬組成物に関する。また、本発明は、この組成物の製造方法及び薬剤としての使用に関する。
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式(I): A-W-Ar（式中、Aは、式(A1)または(A2)


(式中、環Aaはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Abはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Acはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;R¹は置換されていてもよいアルキル、置換アミノ、置換ヒドロキシ等であり;Xはカルボニル、-O-、-S-等であり;Y¹、Y²およびQは、独立して、置換されていてもよい炭素または窒素であり; … は単結合または二重結合である)で表される基であり;Wは、結合手、置換されていてもよいメチレン、置換されていてもよいイミノ、-O-、-S-等であり;Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである）で表される化合物;またはその塩またはそのプロドラッグを含有するCRFレセプターアンタゴニストを提供する。
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本発明は、式Ｉで示されるフェニルアミノプロパノール誘導体またはその医薬上許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびにモノアミン再取り込みによって寛解する症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能障害、消化器および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびそられの組み合わせを包含する症状、特に、大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性神経障害およびそれらの組み合わせからなる群から選択されるこれらの症状の予防または治療のためのそれの使用方法に向けられる：


式中、ＹとＺの間の点線は、任意の二重結合を表し；２つのＲ₄基の間の点線は、２つのＲ₄基が結合している窒素と一緒になってそれらの間で形成され得る環原子４〜６個の任意の複素環を表し；Ｙは、Ｎ、ＣＲ₆またはＣ＝Ｏであり；Ｚは、Ｎ、ＮＲ₇、ＣＲ₅またはＣ(Ｒ₅)₂であり；Ｒ₂は、０〜３個のＲ₁で置換されたアリールまたは０〜３個のＲ₁で置換されたヘテロアリールであり；Ｒ₃は、ＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり；ｎは、０〜４の整数であり；ｘは、１〜２の整数であり；他の置換基は特許請求の範囲において定義されている。
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本発明は、式Ｉ：


のフェニルアミノプロパノール誘導体またはその医薬上許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、および、特に、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびその組み合わせを包含するモノアミン再取り込みにより改善される症状、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、緊張性および切迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性神経障害、およびその組み合わせから選択される状態を予防または治療するためのその使用法に関する。
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本発明は、一般式１の化合物；
【化１】


(式中、R、R¹、R²、R³及びA基は、特許請求の範囲及び明細書中に示す意味を表すことができる)
それらの製造方法、及び医薬としての、具体的には炎症又は閉塞性呼吸器疾患の治療のためのそれらの使用に関する。
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本発明は式１
【化１】


（式中、基Ｘ、R^a、R^b、R¹、R^1'、R²、R^2'、R^2''、R^2'''、Ｖ及びｎは特許請求の範囲及び明細書に示された意味を有し得る）
の化合物、並びに、特に炎症性の病気及び閉塞性の呼吸系の病気の治療のための、医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｘ、Ｙ及びｍが本明細書で定義されている式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。また提供されるものは、これらの化合物を含有する組成物、薬剤の製造におけるこれらの化合物の使用、並びに式（Ｉ）の化合物の調製方法である。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表す。）で示される化合物に関する。本化合物はｃｙｓＬＴ_２受容体に拮抗するため、例えば、呼吸器疾患（例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、慢性気管支炎、肺炎（例えば、間質性肺炎等）、重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）、急性呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎（例えば、急性副鼻腔炎、慢性副鼻腔炎等）など）の予防及び／又は治療剤や去痰剤又は鎮咳剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途に関連する方法を特徴とする。 （もっと読む）