国際特許分類[C07D265/36]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子と1個の酸素原子のみをもつ6員環を含有する複素環式化合物 (551) | 1,4―オキサジン;水素添加した1,4―オキサジン (411) | 炭素環と縮合したもの (199) | 1個の6員環と縮合したもの (130)
国際特許分類[C07D265/36]に分類される特許
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β作用薬吸入用のエアロゾル製剤
本発明は、式1の化合物を1以上含む、噴射剤を含まない吸入のためのエアロゾル製剤に関し、
(1)
式中、基R1、R2、R3及びX”は請求項及び明細書に記載された意味を有してもよい。
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β作用薬吸入用のエアロゾル製剤
本発明は、式1の化合物を1以上含む、噴射剤を含まない吸入のためのエアロゾル製剤に関し、
(1)
式中、基R1、R2、R3及びX-は請求項及び明細書に記載された意味を有してもよい。
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新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、およびGPBAR1アゴニストとしてのそれらの使用
本発明は、式(I)(式中、A1、A2、B1、B2、及びR1〜R11は明細書及び請求項で定義されたとおりである)で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、GPBAR1アゴニストであり、2型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。
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アルキルアミノ誘導体
【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、R1aおよびR1dは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子等であり;R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり、R1cは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であるか、一緒になって環を形成してもよく; R2は、置換されてもよいアルキル基等であり;R3aおよびR3bは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R4aおよびR4bは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等である。]
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、X1は、CH2、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR24R25からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH3)であってもよいし、あるいは、NR4R5が、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、X2は、C(=O)、CH2、CH(R6)またはC(R6)(R6)であり、X3は、CH2、CH(R7)、C(R7)(R7)、NH、N(R8)、OまたはSであり、R6は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R7は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R8は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、X1がC=OでありR5が水素のとき、R4は、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、R4a、R5aおよびR6aは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、X1がC=OまたはCH2でありR5が水素のとき、R4は(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、R3bは、水素、OH、またはアルコキシであり、R4bは、NH2、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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神経変性状態の治療のための治療薬としての1,4−ベンゾキサジン化合物およびその誘導体
本発明は、アルツハイマー病、パーキンソン病、またはハンチントン病などの疾患、および虚血性発作などの状態を含む神経変性から保護するためにキナーゼ活性を阻害するための組成物および方法を含み、この方法は、対象に治療有効量の1,4−ベンゾキサジン化合物およびその誘導体を提供するステップを含む。 (もっと読む)
PDE10阻害剤ならびに関連する組成物および方法
PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および/または神経障害(例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害)を含む(これらに限定されない)さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 (もっと読む)
ベンゼンまたはチオフェン誘導体およびVAP−1阻害剤としてのその使用
【課題】VAP−1阻害剤、VAP−1関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式(I):
[式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。]で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。
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ベンゾオキサジン誘導体の製造法およびその製造中間体
【課題】抗菌薬の工業的に有利な製造法を提供する。
【解決手段】下記中間体を経由するレボフロキサシンの新規製造法。中間体
レボフロキサシン
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ステアロイル−CoAデサチュラーゼの阻害剤として使用するための2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン誘導体
本発明は、式Iの構造を有する、ステアロイル−CoAデサチュラーゼの阻害剤として使用するための2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン誘導体を開示する。2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン化合物は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)酵素により仲介される様々なヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリック症候群などを治療および/または予防する際に有用である。
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