ＦＡＡＨの改善された競合的阻害剤は、α−ケト複素環ファーマコフォアと不飽和を有する結合サブユニットとを用いる。α−ケト複素環ファーマコフォアと結合サブユニットとは、好ましくは炭化水素鎖によって互いに結合している。改善点は、４位および／または５位にアルキルまたはアリール置換基を有するオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾールおよびチアジアゾールから選択される複素環ファーマコフォアを用いることにある。ＦＡＡＨの改善された競合的阻害剤は、ＦＡＡＨの従来の競合的阻害剤より強い活性を示す。 （もっと読む）

本発明は、置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及び、そのような化合物のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）アゴニストとしての使用に関する。ＰＰＡＲαアクチベータ、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、高密度リポタンパク質−コレステロールが含まれるある種の血漿脂質レベルを上昇させて、ＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質レベルを低下させ、それにより低レベルのＨＤＬコレステロール及び／又は高レベルのＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドにより悪化される、アテローム性動脈硬化症及び心臓血管系疾患のような疾患をヒトが含まれる哺乳動物において治療するためのそのような化合物の使用（に関する）。本化合物は、反芻動物における負のエネルギー収支（ＮＥＢ）と関連疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−ヒドロキシ−４−｛５−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ｝−ベンズアミジン、４−｛５−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ｝−ベンズアミジンまたはその薬学的に許容される塩を含む、骨折治療用組成物を開示する。本発明の組成物は、仮骨の体積を有意に減少させ、仮骨の骨密度及び骨強度を有意に増加させ、仮骨組織内の結合組織及び軟骨組織の含量を有意に減少させ、骨組織の含量を有意に増加させることにより、骨折の際に形成された仮骨の消失及び仮骨の骨化を促進させる。したがって、本発明の組成物は、骨折に対する治癒促進剤として有用に使用することができる。
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本発明は、Ｎ−ヒドロキシ−４−｛５−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ｝−ベンズアミジン、４−｛５−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ｝−ベンズアミジンまたはその薬学的に許容される塩を含む、アレルギー性炎症疾患の予防及び治療用組成物を開示する。本発明の組成物は、肺気管支洗浄液内の好酸球の増加、血中総白血球数及び好酸球の増加、気管支上皮の粘液生産細胞の増加による肥厚または増生、肺胞壁の肥厚による肺胞面積の減少及び炎症細胞の浸潤などの典型的な慢性炎症を減少させることにより、アレルギー性炎症疾患の予防及び治療に有用に使用することができる。
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本発明は、Ｎ−ヒドロキシ−４−｛５−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ｝ベンズアミジンの改善された製造方法に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、CRTH2レセプター活性のモジュレーションに反応する疾患、例えば喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、及びアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用である：


［式中、Ａはカルボキシル基-COOH又はカルボキシルの生物学的等価体を表し；A₁は水素又はメチルであり；環Ar¹は、任意に置換していてもよいフェニル環又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環であり、ここでAA₁CHO-及びL2は隣り合う環原子に連結し；環Ar²、Ar³は各々独立して、フェニル又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環、或いはベンズに縮合したか又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環に縮合した五員又は六員の炭素環式又はへテロ環式の環からなる二環系を表し、該環又は環系は任意に置換していてもよく；ｔは０又は１であり；L2及びL3は明細書中に定義されたとおりのリンカー基である］。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性、特にＰＰＡＲの活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、様々なケモカイン受容体を変調させる化合物に関する。これらの化合物は、炎症性疾患及び免疫疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物の調製方法。

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式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

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