アリールスルホンアミド
本発明は、様々なケモカイン受容体を変調させる化合物に関する。これらの化合物は、炎症性疾患及び免疫疾患を治療するのに有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】
[式中、
RaとRbは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、−OR1、−NR1R2、−NHC(O)R1、−NHSO2R1、−S(O)R1、又は−S(O)2R2であるか;又は式中、RaとRbは、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換C3−8シクロアルキル又は、置換又は未置換3〜10員複素環式環を形成し;
ここでR1とR2は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はR1とR2が同じ窒素原子へ付く場合は、該窒素原子と組み合って、5若しくは6員ヘテロシクリルを形成してよく;そして
ここで、R1、R2、Ra及びRbの脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Ar1は、置換又は未置換C6−10アリール、又は置換又は未置換5〜10員ヘテロアリールであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、=O、−C(O)R3、−CO2R3、−C(O)NR3R4、−OR3、−OC(O)R3、−OC(O)NR3R4、−NO2、−NR5C(O)R3、−NR5C(O)NR3R4、−NR3R4、−NR5CO2R3、−NR5S(O)2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜5の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、置換C2−8アルケニル、又は置換C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R3、−OR3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−CO2R3、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、−NR3S(O)2R4、未置換又は置換アリール、未置換又は置換ヘテロアリール、及び未置換又は置換ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換C6−10アリール、置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換3〜10員ヘテロシクリルは、ハロゲン、未置換C1−8アルキル、未置換C1−8ハロアルキル、−CN、−NO2、−OR3、=O、−OC(O)R3、−CO2R3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、及び−NR3S(O)2R4からなる群より独立して選択される1〜4の置換基を有してよく;
ここでR3、R4、及びR5は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はここでR3とR4は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し;
ここで、R3、R4及びR5の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Y1、Y2、Y3、及びY4は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換又は未置換C1−4アルキル、−CN、−C(O)R6、−CO2R6、−OR6、−NO2、−SR6、−S(O)R6、及び−S(O)2R6からなる群より選択され;
ここで、置換C1−4アルキルは、ハロゲン、−OH、−OR6、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R6、−CO2R6、−C(O)R6、−C(O)NR6R13、−OC(O)NR6R13、−NR13C(O)R6、−NR6C(O)NR13R14、−NR6R13、−NR13CO2R6、−SR6、−S(O)R6、−S(O)2R6、−S(O)2NR6R13、及び−NR13S(O)2R6からなる群より独立して選択される1〜3の置換基を有してよく;ここでR6、R13、及びR14は、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、及び5〜10員ヘテロアリールからなる群より独立して選択され;そして
ここで、R6、R13、及びR14の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Ar2は、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、=O、−NO2、−OR7、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR8R9、−OC(O)NR8R9、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR8R9、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−NR7S(O)2R8、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜4の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換又は置換フェニル、未置換又は置換C5−6ヘテロアリール、又は未置換又は置換C3−6ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル置換基は、ハロゲン、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換C3−6ヘテロシクリル、未置換C1−8アルキル、及び未置換C1−8ハロアルキルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
ここでR7、R8、及びR9は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はR7、R8及びR9は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し、そして
ここで、R7、R8及びR9の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよい(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである)]の化合物、又はその塩。
【請求項2】
式(III):
【化2】
[式中、
Ar1は、置換又は未置換C6−10アリール、又は置換又は未置換5〜10員ヘテロアリールであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、=O、−C(O)R3、−CO2R3、−C(O)NR3R4、−OR3、−OC(O)R3、−OC(O)NR3R4、−NO2、−NR5C(O)R3、−NR5C(O)NR3R4、−NR3R4、−NR5CO2R3、−NR5S(O)2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜5の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、置換C2−8アルケニル、又は置換C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R3、−OR3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−CO2R3、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、−NR3S(O)2R4、未置換又は置換アリール、未置換又は置換ヘテロアリール、及び未置換又は置換ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換C6−10アリール、置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換3〜10員ヘテロシクリルは、ハロゲン、未置換C1−8アルキル、未置換C1−8ハロアルキル、−CN、−NO2、−OR3、=O、−OC(O)R3、−CO2R3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、及び−NR3S(O)2R4からなる群より独立して選択される1〜4の置換基を有してよく;
ここでR3、R4、及びR5は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はここでR3とR4は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し;
ここで、R3、R4及びR5の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Y1、Y2、Y3、及びY4は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換又は未置換C1−4アルキル、−CN、−C(O)R6、−CO2R6、−OR6、−NO2、−SR6、−S(O)R6、及び−S(O)2R6からなる群より選択され;
ここで、置換C1−4アルキルは、ハロゲン、−OH、−OR6、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R6、−CO2R6、−C(O)R6、−C(O)NR6R13、−OC(O)NR6R13、−NR13C(O)R6、−NR6C(O)NR13R14、−NR6R13、−NR13CO2R6、−SR6、−S(O)R6、−S(O)2R6、−S(O)2NR6R13、及び−NR13S(O)2R6からなる群より独立して選択される1〜3の置換基を有してよく;ここでR6、R13、及びR14は、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、及び5〜10員ヘテロアリールからなる群より独立して選択され;そして
ここで、R6、R13、及びR14の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Ar2は、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、=O、−NO2、−OR7、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR8R9、−OC(O)NR8R9、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR8R9、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−NR7S(O)2R8、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜4の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換又は置換フェニル、未置換又は置換C5−6ヘテロアリール、又は未置換又は置換C3−6ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル置換基は、ハロゲン、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換C3−6ヘテロシクリル、未置換C1−8アルキル、及び未置換C1−8ハロアルキルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
ここでR7、R8、及びR9は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はR7、R8及びR9は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し、そして
ここで、R7、R8及びR9の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよい(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである)]の化合物、又はその塩。
【請求項3】
式(VI):
【化3】
[式中:
Rcは、水素、置換又は未置換C1−8アルキル、−C(O)R1、−C(O)2R1、又は−S(O)2R1であり;
ここでR1は、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択され;そして
ここで、R1の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Ar1は、置換又は未置換C6−10アリール、又は置換又は未置換5〜10員ヘテロアリールであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、−NO2、=O、−C(O)R3、−CO2R3、−C(O)NR3R4、−OR3、−OC(O)R3、−OC(O)NR3R4、−NR5C(O)R3、−NR5C(O)NR3R4、−NR3R4、−NR5CO2R3、−NR5S(O)2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜5の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、置換C2−8アルケニル、又は置換C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R3、−OR3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−CO2R3、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、−NR3S(O)2R4、未置換又は置換アリール、未置換又は置換ヘテロアリール、及び未置換又は置換ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換C6−10アリール、置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換3〜10員ヘテロシクリルは、ハロゲン、未置換C1−8アルキル、未置換C1−8ハロアルキル、−CN、−NO2、−OR3、=O、−OC(O)R3、−CO2R3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、及び−NR3S(O)2R4からなる群より独立して選択される1〜4の置換基を有してよく;
ここでR3、R4、及びR5は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はここでR3とR4は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し;
ここで、R3、R4及びR5の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Y1、Y2、Y3、及びY4は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換又は未置換C1−4アルキル、−CN、−C(O)R6、−CO2R6、−OR6、−NO2、−SR6、−S(O)R6、及び−S(O)2R6からなる群より選択され;
ここで、置換C1−4アルキルは、ハロゲン、−OH、−OR6、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R6、−CO2R6、−C(O)R6、−C(O)NR6R13、−OC(O)NR6R13、−NR13C(O)R6、−NR6C(O)NR13R14、−NR6R13、−NR13CO2R6、−SR6、−S(O)R6、−S(O)2R6、−S(O)2NR6R13、及び−NR13S(O)2R6からなる群より独立して選択される1〜3の置換基を有してよく;ここでR6、R13、及びR14は、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、及び5〜10員ヘテロアリールからなる群より独立して選択され;そして、
ここで、R6、R13、及びR14の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Ar2は、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、=O、−NO2、−OR7、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR8R9、−OC(O)NR8R9、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR8R9、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−NR7S(O)2R8、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜4の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換又は置換フェニル、未置換又は置換C5−6ヘテロアリール、又は未置換又は置換C3−6ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル置換基は、ハロゲン、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換C3−6ヘテロシクリル、未置換C1−8アルキル、及び未置換C1−8ハロアルキルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
ここでR7、R8、及びR9は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はR7、R8及びR9は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し、そして
ここで、R7、R8及びR9の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよい(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである)]の化合物、又はその塩。
【請求項4】
式(VIII):
【化4】
[式中:
Tは、=CRdRe、=NORd、及び=NRdからなる群より選択され;
RdとReは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン(=CRdReに対してのみ)、置換又は未置換C1−8アルキル、−CN、−OR41(=CRdReに対してのみ)、−C(O)R41、−C(O)2R41、−C(O)NR41R42、−SR41(=CRdReに対してのみ)、−NR41R42(=CRdReに対してのみ)、−S(O)R41(=CReReに対してのみ)、及び−S(O)2R42(=CRdReに対してのみ)からなる群より選択される;又はここでRdとReは、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換C3−8シクロアルキル、又は置換又は未置換3〜10員複素環式環(=CRdReに対してのみ)を形成し;
R41とR42は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、5〜10員ヘテロアリール、3〜10員複素環であるか、又は同じ窒素原子へ付く場合は、該窒素原子と組み合って、5若しくは6員ヘテロシクリルを形成してよく;そして
置換C1−8アルキル、置換3〜10員複素環式環、置換5〜10員ヘテロアリール、及び、R41及びR42の脂肪族部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Ar1は、置換又は未置換C6−10アリール、又は置換又は未置換5〜10員ヘテロアリールであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、=O、−C(O)R3、−CO2R3、−C(O)NR3R4、−OR3、−OC(O)R3、−OC(O)NR3R4、−NO2、−NR5C(O)R3、−NR5C(O)NR3R4、−NR3R4、−NR5CO2R3、−NR5S(O)2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜5の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、置換C2−8アルケニル、又は置換C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R3、−OR3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−CO2R3、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、−NR3S(O)2R4、未置換又は置換アリール、未置換又は置換ヘテロアリール、及び未置換又は置換ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換C6−10アリール、置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換3〜10員ヘテロシクリルは、ハロゲン、未置換C1−8アルキル、未置換C1−8ハロアルキル、−CN、−NO2、−OR3、=O、−OC(O)R3、−CO2R3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、及び−NR3S(O)2R4からなる群より独立して選択される1〜4の置換基を有してよく;
ここでR3、R4、及びR5は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はここでR3とR4は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し;
ここで、R3、R4及びR5の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Y1、Y2、Y3、及びY4は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換又は未置換C1−4アルキル、−CN、−C(O)R6、−CO2R6、−OR6、−NO2、−SR6、−S(O)R6、及び−S(O)2R6からなる群より選択され;
ここで、置換C1−4アルキルは、ハロゲン、−OH、−OR6、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R6、−CO2R6、−C(O)R6、−C(O)NR6R13、−OC(O)NR6R13、−NR13C(O)R6、−NR6C(O)NR13R14、−NR6R13、−NR13CO2R6、−SR6、−S(O)R6、−S(O)2R6、−S(O)2NR6R13、及び−NR13S(O)2R6からなる群より独立して選択される1〜3の置換基を有してよく;ここでR6、R13、及びR14は、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、及び5〜10員ヘテロアリールからなる群より独立して選択され;そして、
ここで、R6、R13、及びR14の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Ar2は、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、=O、−NO2、−OR7、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR8R9、−OC(O)NR8R9、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR8R9、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−NR7S(O)2R8、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜4の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換又は置換フェニル、未置換又は置換C5−6ヘテロアリール、又は未置換又は置換C3−6ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル置換基は、ハロゲン、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換C3−6ヘテロシクリル、未置換C1−8アルキル、及び未置換C1−8ハロアルキルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
ここでR7、R8、及びR9は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はR7、R8及びR9は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し、そして
ここで、R7、R8及びR9の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよい(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである)]の化合物、又はその医薬的に許容される塩又はN−オキシド。
【請求項5】
医薬的に許容される担体と請求項1、2、3、又は4の化合物を含んでなる組成物。
【請求項6】
請求項1、2、3、又は4の化合物の安全で有効な量を被検者へ投与することを含んでなる、CCR9仲介性の状態又は疾患を治療するための方法。
【請求項7】
請求項1、2、3、又は4の化合物のCCR9変調量と細胞を接触させることを含んでなる、CCR9機能を該細胞において変調させる方法。
【請求項1】
式(I):
【化1】
[式中、
RaとRbは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、−OR1、−NR1R2、−NHC(O)R1、−NHSO2R1、−S(O)R1、又は−S(O)2R2であるか;又は式中、RaとRbは、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換C3−8シクロアルキル又は、置換又は未置換3〜10員複素環式環を形成し;
ここでR1とR2は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はR1とR2が同じ窒素原子へ付く場合は、該窒素原子と組み合って、5若しくは6員ヘテロシクリルを形成してよく;そして
ここで、R1、R2、Ra及びRbの脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Ar1は、置換又は未置換C6−10アリール、又は置換又は未置換5〜10員ヘテロアリールであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、=O、−C(O)R3、−CO2R3、−C(O)NR3R4、−OR3、−OC(O)R3、−OC(O)NR3R4、−NO2、−NR5C(O)R3、−NR5C(O)NR3R4、−NR3R4、−NR5CO2R3、−NR5S(O)2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜5の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、置換C2−8アルケニル、又は置換C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R3、−OR3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−CO2R3、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、−NR3S(O)2R4、未置換又は置換アリール、未置換又は置換ヘテロアリール、及び未置換又は置換ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換C6−10アリール、置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換3〜10員ヘテロシクリルは、ハロゲン、未置換C1−8アルキル、未置換C1−8ハロアルキル、−CN、−NO2、−OR3、=O、−OC(O)R3、−CO2R3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、及び−NR3S(O)2R4からなる群より独立して選択される1〜4の置換基を有してよく;
ここでR3、R4、及びR5は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はここでR3とR4は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し;
ここで、R3、R4及びR5の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Y1、Y2、Y3、及びY4は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換又は未置換C1−4アルキル、−CN、−C(O)R6、−CO2R6、−OR6、−NO2、−SR6、−S(O)R6、及び−S(O)2R6からなる群より選択され;
ここで、置換C1−4アルキルは、ハロゲン、−OH、−OR6、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R6、−CO2R6、−C(O)R6、−C(O)NR6R13、−OC(O)NR6R13、−NR13C(O)R6、−NR6C(O)NR13R14、−NR6R13、−NR13CO2R6、−SR6、−S(O)R6、−S(O)2R6、−S(O)2NR6R13、及び−NR13S(O)2R6からなる群より独立して選択される1〜3の置換基を有してよく;ここでR6、R13、及びR14は、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、及び5〜10員ヘテロアリールからなる群より独立して選択され;そして
ここで、R6、R13、及びR14の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Ar2は、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、=O、−NO2、−OR7、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR8R9、−OC(O)NR8R9、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR8R9、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−NR7S(O)2R8、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜4の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換又は置換フェニル、未置換又は置換C5−6ヘテロアリール、又は未置換又は置換C3−6ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル置換基は、ハロゲン、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換C3−6ヘテロシクリル、未置換C1−8アルキル、及び未置換C1−8ハロアルキルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
ここでR7、R8、及びR9は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はR7、R8及びR9は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し、そして
ここで、R7、R8及びR9の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよい(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである)]の化合物、又はその塩。
【請求項2】
式(III):
【化2】
[式中、
Ar1は、置換又は未置換C6−10アリール、又は置換又は未置換5〜10員ヘテロアリールであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、=O、−C(O)R3、−CO2R3、−C(O)NR3R4、−OR3、−OC(O)R3、−OC(O)NR3R4、−NO2、−NR5C(O)R3、−NR5C(O)NR3R4、−NR3R4、−NR5CO2R3、−NR5S(O)2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜5の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、置換C2−8アルケニル、又は置換C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R3、−OR3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−CO2R3、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、−NR3S(O)2R4、未置換又は置換アリール、未置換又は置換ヘテロアリール、及び未置換又は置換ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換C6−10アリール、置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換3〜10員ヘテロシクリルは、ハロゲン、未置換C1−8アルキル、未置換C1−8ハロアルキル、−CN、−NO2、−OR3、=O、−OC(O)R3、−CO2R3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、及び−NR3S(O)2R4からなる群より独立して選択される1〜4の置換基を有してよく;
ここでR3、R4、及びR5は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はここでR3とR4は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し;
ここで、R3、R4及びR5の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Y1、Y2、Y3、及びY4は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換又は未置換C1−4アルキル、−CN、−C(O)R6、−CO2R6、−OR6、−NO2、−SR6、−S(O)R6、及び−S(O)2R6からなる群より選択され;
ここで、置換C1−4アルキルは、ハロゲン、−OH、−OR6、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R6、−CO2R6、−C(O)R6、−C(O)NR6R13、−OC(O)NR6R13、−NR13C(O)R6、−NR6C(O)NR13R14、−NR6R13、−NR13CO2R6、−SR6、−S(O)R6、−S(O)2R6、−S(O)2NR6R13、及び−NR13S(O)2R6からなる群より独立して選択される1〜3の置換基を有してよく;ここでR6、R13、及びR14は、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、及び5〜10員ヘテロアリールからなる群より独立して選択され;そして
ここで、R6、R13、及びR14の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Ar2は、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、=O、−NO2、−OR7、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR8R9、−OC(O)NR8R9、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR8R9、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−NR7S(O)2R8、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜4の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換又は置換フェニル、未置換又は置換C5−6ヘテロアリール、又は未置換又は置換C3−6ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル置換基は、ハロゲン、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換C3−6ヘテロシクリル、未置換C1−8アルキル、及び未置換C1−8ハロアルキルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
ここでR7、R8、及びR9は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はR7、R8及びR9は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し、そして
ここで、R7、R8及びR9の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよい(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである)]の化合物、又はその塩。
【請求項3】
式(VI):
【化3】
[式中:
Rcは、水素、置換又は未置換C1−8アルキル、−C(O)R1、−C(O)2R1、又は−S(O)2R1であり;
ここでR1は、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択され;そして
ここで、R1の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Ar1は、置換又は未置換C6−10アリール、又は置換又は未置換5〜10員ヘテロアリールであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、−NO2、=O、−C(O)R3、−CO2R3、−C(O)NR3R4、−OR3、−OC(O)R3、−OC(O)NR3R4、−NR5C(O)R3、−NR5C(O)NR3R4、−NR3R4、−NR5CO2R3、−NR5S(O)2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜5の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、置換C2−8アルケニル、又は置換C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R3、−OR3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−CO2R3、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、−NR3S(O)2R4、未置換又は置換アリール、未置換又は置換ヘテロアリール、及び未置換又は置換ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換C6−10アリール、置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換3〜10員ヘテロシクリルは、ハロゲン、未置換C1−8アルキル、未置換C1−8ハロアルキル、−CN、−NO2、−OR3、=O、−OC(O)R3、−CO2R3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、及び−NR3S(O)2R4からなる群より独立して選択される1〜4の置換基を有してよく;
ここでR3、R4、及びR5は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はここでR3とR4は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し;
ここで、R3、R4及びR5の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Y1、Y2、Y3、及びY4は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換又は未置換C1−4アルキル、−CN、−C(O)R6、−CO2R6、−OR6、−NO2、−SR6、−S(O)R6、及び−S(O)2R6からなる群より選択され;
ここで、置換C1−4アルキルは、ハロゲン、−OH、−OR6、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R6、−CO2R6、−C(O)R6、−C(O)NR6R13、−OC(O)NR6R13、−NR13C(O)R6、−NR6C(O)NR13R14、−NR6R13、−NR13CO2R6、−SR6、−S(O)R6、−S(O)2R6、−S(O)2NR6R13、及び−NR13S(O)2R6からなる群より独立して選択される1〜3の置換基を有してよく;ここでR6、R13、及びR14は、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、及び5〜10員ヘテロアリールからなる群より独立して選択され;そして、
ここで、R6、R13、及びR14の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Ar2は、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、=O、−NO2、−OR7、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR8R9、−OC(O)NR8R9、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR8R9、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−NR7S(O)2R8、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜4の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換又は置換フェニル、未置換又は置換C5−6ヘテロアリール、又は未置換又は置換C3−6ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル置換基は、ハロゲン、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換C3−6ヘテロシクリル、未置換C1−8アルキル、及び未置換C1−8ハロアルキルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
ここでR7、R8、及びR9は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はR7、R8及びR9は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し、そして
ここで、R7、R8及びR9の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよい(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである)]の化合物、又はその塩。
【請求項4】
式(VIII):
【化4】
[式中:
Tは、=CRdRe、=NORd、及び=NRdからなる群より選択され;
RdとReは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン(=CRdReに対してのみ)、置換又は未置換C1−8アルキル、−CN、−OR41(=CRdReに対してのみ)、−C(O)R41、−C(O)2R41、−C(O)NR41R42、−SR41(=CRdReに対してのみ)、−NR41R42(=CRdReに対してのみ)、−S(O)R41(=CReReに対してのみ)、及び−S(O)2R42(=CRdReに対してのみ)からなる群より選択される;又はここでRdとReは、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換C3−8シクロアルキル、又は置換又は未置換3〜10員複素環式環(=CRdReに対してのみ)を形成し;
R41とR42は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、5〜10員ヘテロアリール、3〜10員複素環であるか、又は同じ窒素原子へ付く場合は、該窒素原子と組み合って、5若しくは6員ヘテロシクリルを形成してよく;そして
置換C1−8アルキル、置換3〜10員複素環式環、置換5〜10員ヘテロアリール、及び、R41及びR42の脂肪族部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Ar1は、置換又は未置換C6−10アリール、又は置換又は未置換5〜10員ヘテロアリールであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、=O、−C(O)R3、−CO2R3、−C(O)NR3R4、−OR3、−OC(O)R3、−OC(O)NR3R4、−NO2、−NR5C(O)R3、−NR5C(O)NR3R4、−NR3R4、−NR5CO2R3、−NR5S(O)2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜5の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、置換C2−8アルケニル、又は置換C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R3、−OR3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−CO2R3、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、−NR3S(O)2R4、未置換又は置換アリール、未置換又は置換ヘテロアリール、及び未置換又は置換ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換C6−10アリール、置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換3〜10員ヘテロシクリルは、ハロゲン、未置換C1−8アルキル、未置換C1−8ハロアルキル、−CN、−NO2、−OR3、=O、−OC(O)R3、−CO2R3、−C(O)R3、−C(O)NR3R4、−OC(O)NR3R4、−NR4C(O)R3、−NR3C(O)NR4R5、−NR3R4、−NR4CO2R3、−SR3、−S(O)R3、−S(O)2R3、−S(O)2NR3R4、及び−NR3S(O)2R4からなる群より独立して選択される1〜4の置換基を有してよく;
ここでR3、R4、及びR5は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はここでR3とR4は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し;
ここで、R3、R4及びR5の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Y1、Y2、Y3、及びY4は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換又は未置換C1−4アルキル、−CN、−C(O)R6、−CO2R6、−OR6、−NO2、−SR6、−S(O)R6、及び−S(O)2R6からなる群より選択され;
ここで、置換C1−4アルキルは、ハロゲン、−OH、−OR6、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R6、−CO2R6、−C(O)R6、−C(O)NR6R13、−OC(O)NR6R13、−NR13C(O)R6、−NR6C(O)NR13R14、−NR6R13、−NR13CO2R6、−SR6、−S(O)R6、−S(O)2R6、−S(O)2NR6R13、及び−NR13S(O)2R6からなる群より独立して選択される1〜3の置換基を有してよく;ここでR6、R13、及びR14は、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、及び5〜10員ヘテロアリールからなる群より独立して選択され;そして、
ここで、R6、R13、及びR14の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよく(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである);
Ar2は、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、又は置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルであり;それぞれ、ハロゲン、置換又は未置換C1−8アルキル、置換又は未置換C2−8アルケニル、置換又は未置換C2−8アルキニル、−CN、=O、−NO2、−OR7、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR8R9、−OC(O)NR8R9、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR8R9、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR8R9、−NR7S(O)2R8、置換又は未置換C6−10アリール、置換又は未置換5〜10員ヘテロアリール、及び置換又は未置換3〜10員ヘテロシクリルからなる群より選択される0〜4の置換基を有し;
好適な置換C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニルは、ハロゲン、−OH、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換又は置換フェニル、未置換又は置換C5−6ヘテロアリール、又は未置換又は置換C3−6ヘテロシクリルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
好適な置換アリール、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル置換基は、ハロゲン、−OR7、−CN、−NO2、=O、−OC(O)R7、−CO2R7、−C(O)R7、−C(O)NR7R8、−OC(O)NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)NR8R9、−NR7R8、−NR7CO2R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NR7S(O)2R8、未置換C3−6ヘテロシクリル、未置換C1−8アルキル、及び未置換C1−8ハロアルキルからなる群より独立して選択される1〜5の置換基を有してよく;
ここでR7、R8、及びR9は、それぞれ独立して、水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C6−10アリール、5〜10員ヘテロアリール、及び3〜10員複素環からなる群より選択されるか、又はR7、R8及びR9は、それらが付く原子と一緒に、置換又は未置換5、6又は7員環を形成し、そして
ここで、R7、R8及びR9の脂肪族及び芳香族の部分は、ハロゲン、−OH、−ORm、−OC(O)NHRm、−OC(O)NRmRn、−SH、−SRm、−S(O)Rm、−S(O)2Rm、−S(O)2NH2、−S(O)2NHRm、−S(O)2NRmRn、−NHS(O)2Rm、−NRmS(O)2Rn、−C(O)NH2、−C(O)NHRm、−C(O)N(Rm)2、−C(O)Rm、−NHC(O)Rm、−NRmC(O)Rn、−NHC(O)NH2、−NRmC(O)NH2、−NRmC(O)NHRn、−NHC(O)NHRm、−NRoC(O)NRmRn、−NHC(O)N(Rm)2、−CO2H、−CO2Rm、−NHCO2Rm、−NRmCO2Rn、−CN、−NO2、−NH2、−NHRn、−NRmRn、−NRmS(O)NH2、及び−NRmS(O)2NHRnからなる群より選択される1〜3の置換基で置換されてよい(ここで、Rm、Rn、及びRoは、それぞれ独立して、未置換C1−6アルキルである)]の化合物、又はその医薬的に許容される塩又はN−オキシド。
【請求項5】
医薬的に許容される担体と請求項1、2、3、又は4の化合物を含んでなる組成物。
【請求項6】
請求項1、2、3、又は4の化合物の安全で有効な量を被検者へ投与することを含んでなる、CCR9仲介性の状態又は疾患を治療するための方法。
【請求項7】
請求項1、2、3、又は4の化合物のCCR9変調量と細胞を接触させることを含んでなる、CCR9機能を該細胞において変調させる方法。
【公表番号】特表2007−537275(P2007−537275A)
【公表日】平成19年12月20日(2007.12.20)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−513327(P2007−513327)
【出願日】平成17年5月12日(2005.5.12)
【国際出願番号】PCT/US2005/016544
【国際公開番号】WO2005/113513
【国際公開日】平成17年12月1日(2005.12.1)
【出願人】(502129656)ケモセントリックス, インコーポレイテッド (12)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成19年12月20日(2007.12.20)
【国際特許分類】
【出願日】平成17年5月12日(2005.5.12)
【国際出願番号】PCT/US2005/016544
【国際公開番号】WO2005/113513
【国際公開日】平成17年12月1日(2005.12.1)
【出願人】(502129656)ケモセントリックス, インコーポレイテッド (12)
【Fターム(参考)】
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