本発明は、式（Ｉ）の２−置換−エチニルチアゾール誘導体（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＸは、本明細書に定義される通りである）、又はその製薬上許容される塩；ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化６０】

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本発明は式Ｉ
【化１】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE₂シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性／侵害受容性の痛みの治療及び／又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。Ａ、Ｍ、R¹、R²、R⁷、R^a、R^b、Q³、Q⁴、Q⁶、Z²、Z⁴、Z⁵、Z⁶及びＷは明細書に示された意味を有する。
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【課題】本発明の医薬を用いれば、胃底部弛緩作用及び胃の食物受容能障害を改善することから、当該障害により生じる早期満腹感、上腹部鼓腸等の症状が著明に改善される。
【解決手段】２−〔Ｎ−（４，５−ジメトキシ−２−ヒドロキシベンゾイル）アミノ〕−４−〔（２−ジイソプロピルアミノエチル）アミノカルボニル〕−１，３−チアゾール又はその酸付加塩を有効成分とし、食後の胃底部弛緩作用により食後の早期満腹感及び上腹部鼓腸を改善する胃食物受容能改善薬であって、該化合物を５０〜１０００mg／日の投与範囲で１日１〜３回に分けて経口投与するものである胃食物受容能改善薬。 （もっと読む）

【課題】ナトリウム（Ｎａ⁺）チャネルのブロッカーを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物に関し、ここでＨｅｔおよびＲ₅〜Ｒ₁₃は、明細書中に記載される。本発明はまた、全身性虚血および局所性虚血後のニューロン損傷の処置のため、神経変性状態の処置または予防のため、および急性または慢性の両方の痛みの処置、予防または寛解のため、抗耳鳴り薬として、抗痙攣薬として、および抗躁鬱病薬として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性ニューロパシーの処置または予防のための、式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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【課題】２−（３−シアノ−４−イソブチルオキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸のＡ晶を選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】２−（３−シアノ−４−イソブチルオキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸を１−プロパノールまたは２−プロパノールまたはアセトニトリルに溶解し、これを冷却することを特徴とする２−（３−シアノ−４−イソブチルオキシフェニル）−４−メチル−５−チアゾールカルボン酸のＡ晶の製造方法。 （もっと読む）

【課題】脳内アセチルコリン量を増加させる新たなアルツハイマー病治療薬を提供する。
【解決手段】２−［Ｎ−（３，４−ジメトキシベンゾイル）アミノ］−４−［２−［（２−イミダゾリジニデン）イミノ］エチルアミノカルボニル］−１，３−チアゾール、２−［Ｎ−（２−ヒドロキシ−４，５−ジメトキシベンゾイル）アミノ］−４−［［２−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ）エチル］アミノカルボニル］−１，３−チアゾール、２−［Ｎ−（２−アセチルオキシ−４，５−ジメトキシベンゾイル）アミノ］−４−［（２−ジイソプロピルアミノエチル）アミノカルボニル］−１，３−チアゾール又はそれらの塩を有効成分とするアルツハイマー病治療薬。 （もっと読む）

【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｒ²は臭素、沃素、シアノ基、ニトロ基等を表す。〕で示されるアミド化合物又はその塩は、優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）

【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、ｐは２から５の整数のいずれかを表し、Ｒ²はハロゲン、シアノ基、ニトロ基等の明細書中に記載の定義を表す。〕
で示されるアミド化合物又はその塩は優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）

【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）
〔式中、Ｒ¹は水素、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基等を表し、ｐは０から５の整数のいずれかを表し、Ｒ²はハロゲン、シアノ基、ニトロ基等を表す。〕で示されるアミド化合物またはその塩は、優れた植物病害防除効力を有する。
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【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｒ¹は水素、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基等を表し、Ｒ²及びＲ³は各々明細書中に記載の定義を表し、ｐは１から５の整数のいずれかを表す。〕で示されるアミド化合物又はその塩は、優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）