国際特許分類[C07D277/56]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―チアゾールまたは水素添加した1,3―チアゾール環を含有する複素環式化合物 (3,200) | 他の環と縮合していないもの (2,443) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合をもつもの (2,275) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合を有し,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (944) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子 (267)
国際特許分類[C07D277/56]に分類される特許
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治療薬としてのアリールカルボニル誘導体
【課題】グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患を管理、治療、制御又はアジュバント治療する化合物の提供。
【解決手段】グルコキナーゼ活性化物質である一般式(I)のアリールカルボニル誘導体又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
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感覚器官及び有糸分裂後組織のための再生促進物質としての新規なアミノアルキルオキサゾール及びアミノアルキルチアゾールカルボン酸アミド
本発明の目的は、哺乳類の高度に専門化された器官、組織及び感覚上皮の内因性再生をその場で刺激する低分子量化合物を同定することである。本発明の目的は、下記式のアミノアルキルオキサゾール及びアミノアルキルチアゾールカルボン酸アミド、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、立体異性体混合物、互変異性体、もしくはプロドラッグ化合物、好ましくはプロドラッグエステルもしくはプロドラッグペプチドによって達成される:
式中、XはO又はSを表わし、
YはC又はNを表わし、その場合、二つの原子は互いに異ならなければならず、
R2は水素またはアシルを表わし、
R1及びR3は同一であっても異なってもよく、枝分かれした又は直鎖の、置換又は非置換のアルキル基、アルキルシクロアルキル基、アルキルアリール基、シクロアルキル基、シクロアルキルアリール基、アリール基、及び任意選択的にヘテロ原子を含むアリールシクロアルキル基からなる群から選択される置換基を表わし、R1は好ましくは(1H−インドール−3−イル)エチルを表わし、R3は好ましくはシクロヘキシルを表わす。
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非ペプチドGLP−1受容体調節因子としてのフェニルアラニン誘導体およびその使用
式Iなどの非ペプチドGLP−1受容体調節因子化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、およびその調製プロセスを、本明細書に提供する。代謝障害を治療するためのそれらの使用の方法も提供する。
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ビアリールウレア誘導体
【課題】Cdkファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)
[式中、Arは、含窒素複素芳香環基、X及びZは、炭素原子等、Yは、CO等、R1は、水素原子等、R2及びR3は、水素原子等、R4及びR5は、水素原子等を示し、式
は、単結合又は二重結合を示す]で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするCdk4及び/又はCdk6阻害剤等とすることができる。
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二重に作用するチオフェン、ピロール、チアゾールおよびフラン抗高血圧症薬
1つの局面において、本発明は、式:
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において:Ar、Z、R3、R4およびR5は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、AT1レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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代謝性疾患を処置するためのPPAR温存チアゾリジンジオン塩
本発明は、代謝性疾患(例えば、糖尿病または神経変性疾患(例えば、アルツハイマー病))の処置および/または予防に有用な式Iの化合物のチアゾリジンジオン類の新しい塩および他の薬学的作用物質に関する。本発明は、チアゾリジンジオンの塩を提供する。式Iの化合物は、それらのそれぞれの塩と同様に、核内転写因子PPARγとの結合性およびPPARγの活性化が低下している。本発明の化合物の塩は、核内転写因子PPARγとの結合性またはPPARγの活性化が低下しており、ナトリウムの再吸収を増強せず、肥満、糖尿病、神経変性疾患および他の代謝性疾患の処置または予防に有用である。
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IDH変異体をもつことを特徴とする癌治療用の治療的活性化合物
癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物が本明細書に記載される。化合物および組成物を用いて、アルファヒドロキシルネオ活性をもつイソクエン酸デヒドロゲナーゼ(IDH)変異体(例えばIDHImまたはIDH2m)を調節し得る。本発明の特定の実施形態によれば、対象に、特定の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、IDH変異を有することを特徴とする癌を治療する方法が提供される。 (もっと読む)
CB1−アンタゴニスト作用、アゴニスト作用または部分アゴニスト作用を有するチアゾール誘導体
【課題】精神医学的および神経学的障害、ならびにカンナビノイドCB1神経伝達が関与する他の疾病の処置のために有益性を示される強力なカンナビノイド(CB1)受容体アンタゴニスト、CB1受容体アゴニストまたはCB1受容体部分アゴニストであるチアゾール誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物。
[式中、Rはハロゲン原子を表し、R1〜R4は特定の置換基を表す。]
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DGAT−1阻害剤としてのヘテロアリール化合物
本発明は、新規なヘテロアリール化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(DGAT)酵素、特にDGAT−1により仲介される疾患または障害の治療における当該化合物の使用に関する。 (もっと読む)
IRE−1αインヒビター
本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 (もっと読む)
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