【課題】光学活性なカルバメートで保護されたキラルアルキルアミンの合成に適した触媒不斉マンニッヒ反応によるキラル非ラセミアミンの生成方法の提供。
【解決手段】有機触媒によって触媒される、安定なα−アミドスルホンからカルバメートで保護されたイミンのその場生成を伴う高エナンチオ選択的マンニッヒ反応。この反応は、芳香族および脂肪族アルデヒドを光学活性なアリールおよびアルキルβ−アミノ酸へと変換させる、簡潔で高エナンチオ選択的な経路を提供する。
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本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害する化合物、そのプロドラッグ及び方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｈｅｔ、Ｘ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式Ｉの化合物は、酵素の内皮型ＮＯ合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はＮＯレベル上昇又は低下したＮＯレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式（Ｉ）の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型ＮＯ合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式Ｉの化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供する。
【化１４６】


（Ｉ）
式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、本明細書に定義した通りであり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合である場合、Ｒ^２は存在しない。
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【課題】水溶性が高く、紫外線波長領域において優れた吸収能を有し、且つ可視領域には吸収がなく、しかも安定性に優れた新規化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるフリルメチレンマロンアミド化合物及びその塩。


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は各々独立して、水素原子又は炭素数１〜４の直鎖または分岐のアルキル基を表し、Ｒ_４、Ｒ_５は各々｛(ＣＨ_２)_ｍ−Ｏ｝_ｎ−Ｒ_６を表し、Ｒ_６は水素原子または炭素数１〜４の直鎖または分岐のアルキル基を表す。ｍは２〜４、ｎは１〜５の整数である。） （もっと読む）

１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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本発明は、殺微生物活性、特に殺真菌活性を有する活性成分としての式Ｉの新規ピリダジン誘導体（ここでＲ¹は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキル、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ²は、任意に置換されたヘテロアリールであり；Ｒ³は、任意に置換されたアリールであり；そしてＲ⁴は、水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルコキシ、ヒドロキシ、又はシアノである）、又はその農薬として使用可能な塩に関する。
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【課題】食品、飲料、および他の食料品または経口投与される医薬品または組成物のための風味または味覚改質剤および風味または味覚向上剤を提供すること。
【解決手段】食料品または医薬品の味を調節する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：ａ）少なくとも１種の食料品もしくは医薬品、またはそれらの前駆物質を提供する工程；およびｂ）改質食料品または医薬品を形成するために、該食料品または医薬品と、少なくとも薬味調節量の少なくとも１種の非天然アミド化合物またはそれらの食用に受容可能な塩とを混ぜ合わせる工程であって、該アミド化合物は、５００グラム／モル以下の分子量を有する、工程。 （もっと読む）