本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
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溶媒の存在下で２，５−フランジカルボキシレートをエチレンと反応させて二環式エーテルを製造し、次に二環式エーテルを脱水することによってテレフタル酸を製造する。本発明方法によれば、商業的な実施においてメチル置換ベンゼン供給材料の液相酸化によって生成する不純物、着色物質、及び炭素酸化物を減少させるか又は排除しながらテレフタル酸が効率的に製造される。 （もっと読む）

【課題】細胞において、細胞による分子シャペロンの発現を増加させ及び／又は分子シャペロンの活性を増加させるための、式（Ｉ）及び（II）の範囲に入る新規なヒドロキシルアミン誘導体並びに前記化合物を含む医薬用及び／又は美容用組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）および（II）により表されるヒドロキシルアミン誘導体、または光学活性異性体を含むその塩を含む組成物。
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本発明は、骨癌、並びに、骨癌に伴う骨喪失及び骨痛を有する患者のための処置方法、及びこれらが進行するリスク（又はこれらを被りやすいリスク）を有する患者のための予防方法を提供し、この方法は、式Ｉ：
【化１】


の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、又は製薬上許容できる塩の投与を含む。
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現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、さらなるＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式Ｉ’の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、その組成物を様々な障害の処置で使用する方法も提供する。

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【課題】高純度でかつ高生成率で２，５−フランジカルボン酸を製造する方法を提供する。
【解決手段】５−ヒドロキシメチルフルフラールから２，５−フランジカルボン酸を製造する方法であって、５−ヒドロキシメチルフルフラール１ｍｏｌに対して１．０ｍｏｌ以上１０ｍｏｌ以下の苛性アルカリを含有するアルカリ性を示す水溶液中で、５−ヒドロキシメチルフルフラールを酸化して、２，５−フランジカルボン酸とその中間体を生成する工程と、前記酸化後の水溶液中に塩素系酸化剤を、水溶液中に残存する中間体１ｍｏｌに対して０．５ｍｏｌ以上１０．０ｍｏｌ以下添加し、前記中間体を酸化して２，５−フランジカルボン酸を生成する工程とを有する２，５−フランジカルボン酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】芳香族アルコール又は芳香族アルデヒドからカルボン酸を製造する方法を提供する。
【解決手段】原料の下記一般式（１）（式中、Ａｒ₁は置換基を有しても良い芳香環を表す。）で表される芳香族アルコール又は下記一般式（２）（式中、Ａｒ₂は置換基を有しても良い芳香環を表す。）で表される芳香族アルデヒドを、沸点１００℃以上の非プロトン性極性溶媒の存在下で触媒を介して酸化する工程と、前記原料に対して０．０１重量倍以上２０重量倍以下の水を添加する工程とを有するカルボン酸の製造方法。
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【課題】高価な触媒や溶媒を必要とせず、温和な反応条件下で、安価かつ効率的に２，５−フランジカルボン酸を製造することのできる方法を提供する。
【解決手段】本発明にかかる２，５−フランジカルボン酸の製造方法は、水溶液中、アルカリ性環境下における２−カルボキシ−５−ホルミルフラン（以下、ＣＦＦと略す）に対するカニッツァーロ反応により２，５−フランジカルボン酸（以下、ＦＤＣＡと略す）を製造する方法であって、
前記カニッツァーロ反応が実施される水溶液中に、触媒及び酸化剤を添加し、前記反応で副生する５−ヒドロキシメチル−２−フランカルボン酸（以下、ＨＭＦＡと略す）を酸化してＣＦＦに戻し、前記カニッツァーロ反応に供することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａは、炭素で結合した５員ヘテロシクリル基を表し；Ｔは、Ｏ、Ｓ、Ｎ−Ｒ^ａ、Ｎ−ＯＲ^ａ、Ｎ−ＮＲ^ａＲ^ｂ又はＮ−ＣＮを表し；Ｚ^１は、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル基を表し；Ｘは、Ｎ又はＣＺ^７を表し；Ｚ^２、Ｚ^３、Ｌ^１及びＬ^２は、さまざまな置換基を表す］で表されるＮ−シクロアルキル−Ｎ−二環式−カルボキサミド、チオカルボキサミド又はＮ−置換カルボキシイミドアミド誘導体、それらを調製する方法、調製用の中間体化合物、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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【課題】短時間で、省エネで、高収率で、高純度のフラン−２，５−ジカルボン酸（ＦＤＣＡ）を製造する方法を提供することを目的とする。
【解決手段】過マンガン酸金属塩と５−ヒドロキシメチルフルフラール（５−ＨＭＦ）の量的関係を２．３０≦過マンガン酸金属塩のモル数／５−ＨＭＦのモル数≦２．５３に保ちつつ、過マンガン酸金属塩を含むアルカリ水溶液と５−ＨＭＦ水溶液を交互に又は同時に反応容器に投入し、５−ＨＭＦをアルカリ性環境下で過マンガン酸金属塩により酸化してＦＤＣＡを製造する。 （もっと読む）