【課題】本発明の課題は、簡単に効率よく高収率で５−ヒドロキシメチルフルフラールから２，５−フランジカルボン酸を製造する方法を提供することにある。また、触媒の再利用が可能で、資源を有効に利用することが可能な製造方法を提供することにある。
【解決手段】そこで、本発明に係る２，５−フランジカルボン酸の製造方法は、５−ヒドロキシメチルフルフラールを、（Ａ）ルテニウム、コバルト及びセリウムを主成分とする触媒の存在下、（Ｂ）加熱条件下、（Ｃ）加圧条件下、（Ｄ）水溶液中、（Ｅ）分子状酸素により、酸化することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、エクジソン受容体に基づく誘導性遺伝子発現システムの使用のための、ジアシルヒドラジンリガンドおよびキラルジアシルヒドラジンリガンドを提供する。従って本発明は、遺伝子治療、タンパク質および抗体の大量生産、細胞に基づくスクリーニングアッセイ、機能的ゲノミクス、プロテオミクス、メタボロミクス、ならびにトランスジェニック生物における形質の調節のような、遺伝子発現レベルの制御が望ましい用途に有用である。本発明の利点は、遺伝子発現調節のため、および使用者の要求に適した発現レベルを調整するための手段を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、したがってカリウムチャネル調節に反応する疾患又は障害などの多岐にわたる疾患又は障害を治療するための貴重な候補である、式（Ｉ）の新規な芳香族複素環式カルボン酸アミド誘導体に関する。
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【課題】病巣選択的に造影するためのリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】例えば下記の一般式（Ｉ）：


［式中、ｌ及びｎは、それぞれ独立に１〜１０の整数を表し；ｍ及びｏは、それぞれ独立に２〜１０の整数を表し；Ｘは、炭素原子、酸素原子、窒素原子、硫黄原子及び水素原子からなる群から選択される原子により構成される基を表す、ただし、Ｘにおいて、炭素原子、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子の総原子数は３〜４０個であり、炭素原子数は１〜３８個であり、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子の総原子数は２〜１３個であり、窒素原子数は０〜３個であり、かつ硫黄原子数は０〜３個である］で表される化合物又はその塩。該化合物を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はPET造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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本発明は、グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する式Ｉの新規化合物及びその製薬学的に許容し得る塩及び共結晶を提供する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物及び１つ又は複数のグルカゴン受容体アンタゴニストが示す疾患又は状態（１型糖尿病及び２型糖尿病、インスリン抵抗性並びに高血糖を含む）を治療する、予防する、その発症までの時間を遅らせる、又はその発生若しくは進行の危険性を低減する方法を提供する。また、その塩及び共結晶を含めた式Ｉの化合物、並びに前記化合物を含む医薬組成物を製造する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】 選択的にカテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体の原料中間体であるシクロアルキルカルボニルアミノ酸エステル誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸エステル誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基、複素環基等を表し、Ｒ^８は炭素数１〜６のアルキル基、環Ａは炭素数５、６、または７の環状アルキリデン基を表す。］ （もっと読む）

Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 （もっと読む）

【課題】高価な触媒を使用せずに、エネルギー消費量の低減を図り、穏やかな条件で簡単に効率よく高収率でフラン環化合物を製造することができるフラン環化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】２−ホルミル−５−ヒドロキシメチルフランと、硝酸水溶液と、水と共沸混合物をつくる、エーテル結合を有する脂肪族系有機溶媒とを混合し、加熱し共沸により水を反応系外へ除去する。フラン環化合物が、２，５−ジホルミルフラン、５−ホルミルフラン−２−カルボン酸及びフラン−２，５−ジカルボン酸を含み、エーテル結合を有する脂肪族系有機溶媒が、ジエチレングリコールジメチルエーテルであることが好ましい。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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