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国際特許分類[C07D311/04]の内容

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式Iの化合物の免疫調節剤としての使用を提供する。更に、免疫系の調節並びに増殖T細胞の活性及び/又は増殖の阻害のための、方法及び組成物を提供する。
【化1】

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本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、Xは、CH、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、Rは、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Rは、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR2425からなる群から選択され、Rは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Rは、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Rは、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH)であってもよいし、あるいは、NRが、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、Xは、C(=O)、CH、CH(R)またはC(R)(R)であり、Xは、CH、CH(R)、C(R)(R)、NH、N(R)、OまたはSであり、Rは、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Rは、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Rは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、XがC=OでありRが水素のとき、Rは、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、Ra、RaおよびRaは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、XがC=OまたはCHでありRが水素のとき、Rは(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、Rbは、水素、OH、またはアルコキシであり、Rbは、NH、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

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【課題】ヘリコバクター・ピロリ菌に抗菌作用を示す生薬・香辛料を見出すことを目的とする。
【解決手段】カマラ(クスノハガシワの果皮腺毛)、メース(ニクズクの仮種皮)、ニゲラシード(セイヨウクロタネソウの種子)およびウメノキゴケ(地衣類)の含水エタノール抽出物はヘリコバクター・ピロリに抗菌作用を示し、抗ヘリコバクター・ピロリ剤として有用である。また、カマラの含水エタノール抽出物およびカマラなどに含まれるロットレリンなどの1−(5,7−ジヒドロキシ−2H−1−ベンゾピラン−8−イル)−3−フェニル−2−プロペン−1−オン誘導体は、クラリスロマシン、メトロニダゾールなどに耐性のピロリ菌にも有効である。 (もっと読む)


式Bの化合物をキラル遷移金属触媒及び水素源の存在下で不斉水素化させることを含む、式AのS又はR鏡像異性体の製造方法(式(B)及び式(A)を参照。)。
【化1】
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式Aの化合物のS又はR鏡像異性体の製造方法であって、該方法は、式Bの化合物をキラル遷移金属触媒及び水素源の存在下で不斉水素化させることを含み、式中XはCH2、酸素又はイオウであり;R1、R2及びR3は、同じであるか又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し;かつR4はアルキル又はアリールであり、該遷移金属触媒は、下記式を有するキラル配位子を含み、式中R及びR'のそれぞれは独立して、アルキル、アリール、アラルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、単環式若しくは多環式の飽和した若しくは一部飽和した炭素環若しくは複素環からなる群から選択される非置換若しくは置換環状部位、又は芳香族環若しくはヘテロ芳香族環を表し、前記環は、原子4〜8個を含み、かつヘテロ原子0〜3個を含み:ここで用語アルキルは、任意にアリール、アルコキシ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、又はヒドロキシカルボニル基によって置換された炭素原子1〜6個を含む直鎖又は分枝の炭化水素鎖を意味し;用語アリールは、任意にアルキル、アルキルオキシ、ハロゲン、又はニトロ基によって1以上置換された芳香族又はヘテロ芳香族基を意味し;及び用語ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を意味する。
【化1】
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【課題】有用な生理活性を発揮する有機化合物及びその用途を提供する。
【解決手段】フラバノン類、メガスティグマン配糖体及びリグナン配糖体に属する有機化合物、並びにその抗腫瘍剤、抗酸化剤並びに抗菌剤としての用途に関する。 (もっと読む)


【課題】新規なメラニン産生抑制効果を有する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】新規なフラボノイド構造を有する化合物を含有するメラニン産生抑制効果を有する皮膚外用剤を提供する。上記フラボノイド構造を有する化合物は、マメ科ハギ属トウクサハギから得られる抽出物に含有され、特に上記植物の地下部を水を含んでも良いエタノール、多価アルコールなどのアルコール類、ハロゲン化炭化水素、ジアルキルケトン等の有機溶媒により得られる抽出物に含有される。 (もっと読む)


【課題】 環境への負荷を低減し、化合物製造の場合において環境負荷物質の排出が少なく、リサイクル性に優れた固定化触媒を提供する。
【解決手段】 固相担体にリンカーを介して水銀トリフラート触媒を固定化したことを特徴とする固定化触媒、及びこれを用いる化合物の製造方法。 (もっと読む)


式I、V、VI及びIIの化合物及びそれらの製造方法であって、式中、R1、R2及びR3は、同じであるか又は異なり、かつ水素、ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し;かつR4は、アルキル又はアリールである。また、式V及びIの化合物から式Bの化合物を製造する方法も提供する。
【化1】
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【課題】イソフラボン類を含有する治療方法及び組成物の提供。
【解決手段】化合物(8)及び(10)の化合物を体熱感、不安、鬱病、気分動揺、寝汗、頭痛及び尿失禁を含む閉経期症候群、骨粗鬆症、体液貯留、周期的乳房痛、月経困難を含む閉経前症候群、レイノー症候群、レイノー現象、ブエルガー病、冠動脈痙縮、片頭痛、高血圧、良性前立腺肥大、乳癌、子宮癌、卵巣癌、精巣癌、大腸癌、子宮内膜癌、前立腺癌、子宮癌、動脈硬化、アルツハイマー病、炎症性腸病、潰瘍性大腸炎、クローン病を含む炎症性疾患、関節リウマチを含むリウマチ病、アクネ、男性型禿頭症(遺伝性脱毛症)を含む禿頭、乾せん、癌、心筋梗塞、発作、関節炎、日光誘導皮膚傷害、若しくは白内障を含む酸化ストレスと関連する病気の治療、予防、改善、防御若しくは防止のための抗酸化組成物に使用する。 (もっと読む)


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