キラル配位子を有するＩｒ触媒の存在下でクロメン化合物を不斉水素化することによりエナンチオマのクロマンを調製する方法。この方法は、エナンチオマのエコールをエナンチオ選択的に調製することを含む。好ましいＩｒ触媒はキラルなホスフィンオキサゾリン配位子を有する。立体選択的純度の高いエナンチオマのクロマンを得ることができる。
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本発明は5HT6受容体を調節する新規な8−スルホニル−3アミノ置換クロマンまたはテトラヒドロナフタレン誘導体を提供することを目的とし、式Ｉ:
【化１】


(式中、R¹〜R¹²、P、X、Qおよびnは式Ｉで定義された通りである)の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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【課題】 ２種類のラセミ体の存在割合がほぼ同じであり、且つ高純度であるニプラジロールを簡便に得る方法を提供する。
【解決手段】 ３，４−ジヒドロ−８−ヒドロキシ−３−ニトロキシ−２Ｈ−１−ベンゾピランとエピハロヒドリンとを反応させて得られた３，４−ジヒドロ−８−（２，３−エポキシ）プロポキシ−３−ニトロキシ−２Ｈ−１−ベンゾピランの粗体とイソプロピルアミンとを反応させてニプラジロールの粗体を得、得られたニプラジロールを塩として選択的に水相に抽出し、最後に塩をニプラジロールに戻す。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


の化合物。
式中、ＹはＨ、−OH、ハロ、−OC_1-6アルキル、−C_1-6アルキルであり、最後の２つはハロ、−CN、−OH、−CF₃、−NH₂で場合により置換され；R1は場合によりハロ、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂で置換された、−C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、−C_3-6−アルキルであり；Ｍは−C(O)−、−C(H₂)−、−CH(OR³)−、−N(R^a)−、−S(O)_r−、ヘテロアリール及び結合であり；ここでR^aはＨ又はC_1-6アルキルであり、そしてrは０、１又は２であり；R2はＨ、ハロ、−CNであるか、又はＤ＝−C_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−N(CH₃)₂、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール及び複素環式基であり；ここで、ＤはＧ＝ハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、アリール、ヘテロアリール、複素環式基、−C_1-6アルキル、−C_1-6アルコキシ、ヘテロシクロアルキル及びC_1-6アルキルカルボキシレートで場合により置換され；ここで、Ｄは、Ｌ＝−C(O)−、−S−又は−S(O₂)−によりＧに結合してもよく；そして、Ｇはハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CH₃、−OCH₃、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、C_1-6アルキルカルボキシレートから選択される置換基でさらに置換されてもよく；そしてR3は−OH又はC_1-6アルコキシである。
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【課題】原料の（Ｓ）−（−）−６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸エステルを塩基性条件下で加水分解し、これを中和して（Ｓ）−（−）−６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸を製造する際、固液分離性に優れた高純度の（Ｓ）−（−）−６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸結晶が得られる条件を明らかにする。
【解決手段】加水分解後の反応液をそのまま又はｐＨ５〜７に中和し、該反応液中に含まれる不溶物を除去した後、該処理液を５０〜８０℃の温度範囲で中和することにより、固液分離性に優れ、それ故に取り扱い性に優れた、極めて高純度の（Ｓ）−（−）−６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸結晶を製造し提供することが可能となる。 （もっと読む）

脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩が提供される。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｙ、ｍ、ｎおよびＡｒの各々は本明細書のクラスまたはサブクラスで定義する通りである。かかる化合物およびその組成物は、統合失調症などの種々の中枢神経系障害を治療するのに有用である。


（Ｉ）
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【課題】 医薬中間体として有用な、３，４−ジヒドロ−８−ベンジルオキシ−３−ニトラト−２Ｈ−１−ベンゾピランのような下記式（１）で示される硝酸エステルを、その前駆体となるアルコールから効率良く製造する方法を提供する。
【化１】


（式中、R_１はベンジル基、エトキシカルボニル基、メトキシカルボニル基、ｔ−ブトキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、アセチル基、メチル基またはエチル基である。）
【解決手段】 ３，４−ジヒドロ−８−ベンジルオキシ−３−ハイドロキシ−２Ｈ−１−ベンゾピランのような下記式（２）で示されるアルコールと硝酸アセチルとを、尿素の存在下、芳香族系有機溶媒中で反応させる。
【化２】


｛式中、R_１は、前記式（１）におけるR_１と同義である。｝ （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又は薬学的に許容しうるその塩（式中、ｍ、ｐ、ｑ、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書に記載のとおりである）。同じく、式（Ｉ）の化合物の製造方法、それを含む組成物、及びそれを使用する方法が提供される。
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【課題】糖尿病などの治療に有効なペルオキソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)活性を調節する化合物を提供する。
【解決手段】たとえば、｛5-メトキシ-2-メチル-4-[4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ｝酢酸、｛5-メトキシ-2-メチル-4-[2-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ｝酢酸などの化合物。これらの化合物は、哺乳動物における高脂質血症、高コレステロール血症、肥満、摂食障害、高血糖症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症及び糖尿病を治療又は予防するための治療薬として有効である。 （もっと読む）

本発明は、グリシクマリン、グリシリン、デヒドログリアスペリンＣ及びデヒドログリアスペリンＤからなる群より選ばれた少なくとも１つの化合物を含有し、健康食品や保健機能食品（特定保健用食品、栄養機能食品）などの飲食品、医薬品、医薬部外品、化粧品などに利用することができ、インスリン抵抗性の改善、並びに、内臓脂肪型肥満、２型糖尿病、高脂血症、高血圧症などの生活習慣病の予防及び／又は改善に有効である油脂加工組成物を提供する。 本発明の油脂加工組成物は、グリシクマリン、グリシリン、デヒドログリアスペリンＣ及びデヒドログリアスペリンＤからなる群より選ばれた少なくとも１つの化合物を油脂、特に中鎖脂肪酸トリグリセリド及び／又は部分グリセリドに溶解させることによって、該化合物の安定性を向上させ、また、飲食品、医薬品、医薬部外品、化粧品などへの加工性も向上させたものである。 （もっと読む）