本開示は、レブリン酸エステルとエポキシ化された不飽和脂肪酸エステルとの反応から得られる化合物の製造方法に関する。これらの化合物は、再生可能なバイオマスをベースにした、さまざまなポリマーのための可塑剤として有用である。レブリン酸のアルキルエステルと、植物油から誘導されたエポキシ化不飽和脂肪酸エステルとの間の反応で形成された、モノ−、ジ−、およびトリ−ケタール付加体も開示する。 （もっと読む）

ゲムシタビンまたはその塩の製造方法であって、N-1位が保護された2’-デオキシ-2’,2’-ジフルオロシチジン-3’,5’-ジエステルのαアノマーの少なくとも大部分をそのアノマー混合物から除去する工程；3’位のエステル、5’位のエステル、およびN-保護基を除去する工程；ならびに場合によって塩を形成させる工程を含む方法を提供する。3’位のエステルおよび5’位のエステルは、同じであるかまたは異なっていて、これらのエステルの少なくとも１つは、好ましくは、シンナモイルエステル、ベンゾイルエステル、1-ナフトイルエステル、1-ナフチルメチルカルボニルエステル、2-メチルベンジルカルボニルエステル、4-メチルベンジルカルボニルエステル、または9-フルオレニルメチルオキシカルボニルエステルである。特に限定されないが2-デオキシ-2,2-ジフルオロ-D-エリスロ-ペントフラノース-1-ウロース-3,5-ジエステルを含む新規な中間体、およびこのような中間体の製造方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、物質およびレチノイドＸレセプターを含む溶液を合わせる工程、およびホモダイマー形成の存在を測定する工程を包含する、レチノイドＸレセプターホモダイマーの形成に影響を及ぼす能力について物質をスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】レチノイドＸレセプターホモダイマーの形成に影響を及ぼす能力について物質をスクリーニングする方法であって、該物質とレチノイドＸレセプターを含む溶液とを合わせる工程、およびホモダイマー形成の存在を測定する工程であって、ここで該ホモダイマー形成の存在が該レチノイドＸレセプターホモダイマーによる転写の活性化を検出することにより測定される、工程を包含する、方法。 （もっと読む）

耐熱性、機械的強度、透明性、剛性などの特性に優れた含フッ素重合体の原材料として用いることができる新規な含フッ素ジオキソラン化合物、および新規な重合体を提供すること。下式（１Ａ）で表わされる化合物、下式（１Ｂ）で表わされる化合物、およびこれらの化合物が重合した繰り返し単位を含む重合体。ただし、Ｑ^f1は単結合、酸素原子、炭素数１〜５のペルフルオロアルキレン基、または、炭素−炭素原子間にエーテル性酸素原子が挿入された炭素数１〜５のペルフルオロアルキレン基を、Ｘ²はフッ素原子、または、−ＯＲで示される基（ただし、Ｒは水素原子、炭素数１〜５のアルキル基、または、炭素−炭素原子間にエーテル性酸素原子が挿入された炭素数１〜５のアルキル基を示す。）を、示す。）。

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マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカイン活性または生物活性を抑制する方法であって、MIFを式(I)の化合物と接触させることを含む方法を提供する。本発明は、また、MIFのサイトカイン活性または生物活性が関与する疾患または状態を治療する方法であって、式(I)の化合物を、単独でまたは併用療法の一部として投与することを含む方法に関する。式(I)の新規な化合物もまた規定される。

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【課題】第１級または第２級アルコールの新規酸化方法の提供
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒ⁰ないしＲ⁴は、同一または異なって、直鎖状もしくは分岐状のＣ_1-10アルキル基を表し、また、２つのＲ⁰は結合して分子内の窒素原子と共に５−７員の複素環を形成していてもよい。）
で表わされるニトロキシラジカル化合物と共酸化剤を用い、第１級または第２級アルコールの酸化し、アルデヒドまたはケトンを製造する方法において、
共酸化剤として、有機Ｎ−ブロモアミド化合物であるか、あるいはＮ−クロロコハク酸イミドと臭化物イオンの組合せを用いることを特徴とするアルデヒドまたはケトンの製造法。 （もっと読む）

【課題】α,β−不飽和エステルの新規製法の提供
【解決手段】式（２）


（式中、Ｒ⁷とＲ⁸は同一または異なって、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基またはフェニル基を表す。）で表されるグリセロール誘導体をニトロキシラジカル化合物、および共酸化剤の存在下、酸化し、グリセルアルデヒド誘導体を得、次いでホスホノ酢酸アルキルエステルまたはトリフェニルホスホラニリデン酢酸アルキルエステルを作用させ、式（４）


（式中、Ｒ⁷とＲ⁸は前掲と同じ。）
で表されるα，β−不飽和エステルの製法。 （もっと読む）

非天然アミノ酸及び少なくとも１個の非天然アミノ酸を含むポリペプチド並びにかかる非天然アミノ酸及びポリペプチドを製造する方法を本明細書に開示する。非天然アミノ酸は、それ自体、又はポリペプチドの一部として、広範囲の可能な官能基を含むことができるが、典型的には、少なくとも１個のオキシム、カルボニル、ジカルボニル及び／又はヒドロキシルアミン基を有する。翻訳後にさらに修飾される非天然アミノ酸ポリペプチド、かかる修飾を実施する方法及びかかるポリペプチドを精製する方法も本明細書に開示する。典型的には、修飾非天然アミノ酸ポリペプチドは、少なくとも１個のオキシム、カルボニル、ジカルボニル及び／又はヒドロキシルアミン基を含む。治療、診断及び他のバイオテクノロジー用途を含めて、かかる非天然アミノ酸ポリペプチド及び修飾非天然アミノ酸ポリペプチドを使用する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、食品、医薬品、医薬部外品、化粧品等の分野で有用なショウガオールおよびジンゲロールと同類の化合物であって、チロシナーゼ活性阻害性等において高活性の化合物を提供することである。
本発明は、下記一般式（１）で表わされる化合物である。


式（１）中のＲ^１は水素原子、低級アルキル基または保護基であり、Ｒ^２は水素原子または保護基であり、ＡおよびＢはアルキレン基であり、Ｒ^３は−ＣＯＯＲ^４（ここでＲ^４は保護基であり）、カルボキシル基または−ＣＨ_２ＯＨであり、Ｚは−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨＯＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨＯＨ−１，２−エポキシ−、−ＣＯ−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨＯＨ−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＯ−ＣＨ_２ＣＨＯＨ−、−ＣＨＯＨ−ＣＨ_２ＣＨＯＨ−、−ＣＯ−ＣＨ_２ＣＨＯＲ^５−、−ＣＨＯＨ−ＣＨ_２ＣＨＯＲ^５−、−ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−のケタール誘導体、または−ＣＯ−ＣＨ_２ＣＨ_２−のケタール誘導体であり、Ｒ^５は低級アルキルである。
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本発明は、（ｉ）２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-メチル-Ｄ-リボノラクトン誘導体、（ｉｉ）強い抗ＨＣＶ活性を有するヌクレオシド類及びその類似体への中間体ラクトン類の転化、及び（ｉｉｉ）予め生成された好ましくは天然に生じるヌクレオシドから２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチル-β-Ｄ-リボフラノシルヌクレオシド類を含む抗ＨＣＶヌクレオシド類を製造する方法を提供する。 （もっと読む）