本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】疼痛、不安症及び機能性胃腸障害の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式Ｉの化合物


一般式Ｉの化合物個々の鏡像異性体及び塩並びに新規化合物を含んでなる医薬組成物並びに治療、特に疼痛、不安症及び機能性胃腸障害の処置におけるその使用。 （もっと読む）

本発明は、（６Ｓ）−（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフトール（ロチゴチン）の製造のための新規な方法を記載しており、当該方法は、（ａ）（Ｓ）−（−）−５−ヒドロキシ−Ｎ−ｎ−プロピル−２−アミノテトラリンをアセチル化し、そのアセテートを得ること、（ｂ）このアセテート、（−）−５−アセトキシ−Ｎ−ｎ−プロピル−２−アミノテトラリンを２−（２−チオニル）エタノール ニトロベンゼンスルホネートと反応させること、（ｃ）（６Ｓ）−（−）−１−アセトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフタレンを加水分解し、（６Ｓ）−（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフトール（ロチゴチン）を得ること、並びに（ｄ）アセチル化反応及びそれに続く形成されたアセテートの加水分解により、又はロチゴチンの、塩酸塩又は臭化水素酸塩生成による塩化及びそれに続く塩基遊離のいずれかによりロチゴチンを精製すること、を含む。ロチゴチンはドーパミンアゴニストであり、パーキンソン病の治療のために必要とされる。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、失われた記憶の回復を増強および改善のための方法および製品に関する。特に、本方法は、ＨＤＡＣ２を阻害することおよびまたはＨＤＡＣ１／２またはＨＤＡＣ１／２／３を選択的に阻害することにより達成される。
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本発明は、新規な有機発光化合物及びこれを含む有機発光素子及び有機太陽電池に関し、発明による有機発光化合物は、青色の発光効率がよく、材料の寿命特性に優れ、素子の駆動寿命が非常に良好なＯＬＥＤ素子を製造することができる長所がある。 （もっと読む）

選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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本発明は、Ｓ１Ｐ受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 （もっと読む）

本発明は、反芻動物に投与される抗プロラクチン獣医用組成物に関する。該組成物は、ドーパミン受容体のアゴニストであり、反芻動物の泌乳の実質的減少や乳腺退縮を促進するのに、および乳房疾患または感染を治療および／または予防するのに、特に有用である少なくとも１つの抗プロラクチン化合物を含む。
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【課題】神経学的および神経精神病学的疾患の治療のための医薬化合物の提供。
【解決手段】式１の化合物


式中：Ar1は、チオフェン基であり、これは、2または3チオフェンであってもよく、選択的にメチルまたはエチルから選択される1つまでの置換基で置換されており；Ar2は、チオフェン、フラン、および置換されたフェニルから選択され、ここで、フェニル基の置換基は、C1-6アルキル、ハロ、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、シアノ、並びにその塩、その溶媒和化合物、およびその水和物から選択される。 （もっと読む）