【課題】ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の治療に有効な治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒはベンゼン等から２個の水素原子を除いてなる２価の基を表し、Ｘ^１は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を表し、Ｒ^１は５乃至６員のヘテロアリール基等を表し、Ａ環は５乃至６員のヘテロアリール環等を表し、Ｒ^２及びＲ^３はアミノ基、アルキルアミノ基等を表し、−Ｘ^２は、アミノアルキル基を表す基等］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする治療剤。 （もっと読む）

本発明は、新規カルボキサミド化合物および医薬品製造のためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性を伴う疾患を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用に関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）


（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｗ、ＹおよびＸは、特許請求の範囲および説明において言及される意味を有する。特に、該化合物、それらの互変異性体およびそれらの医薬として適切な塩は、一般式Ｉ−Ａ．ａ’およびＩ−Ａ．ａ”を有し、式中、ｍ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^２、Ｒ^ｙ、Ｒ^ｗおよびＲ^ｗ６＊は、特許請求の範囲に言及される意味を有し、ｎは、０、１または２である。）の化合物、これらの互変異性体およびこれらの医薬として適切な塩である。
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本発明は、式（Ｉ）の４，５−環インドール誘導体、少なくとも１つの４，５−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための４，５−環インドール誘導体を使用する方法に関する。化学式（Ｉ）の環Ｚは、シクロペンチル、シクロペンテニル、６員環ヘテロシクロアルキル、６員環ヘテロシクロアルケニル、６員環アリール、または６員環ヘテロアリールであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^１０は本明細書中に定義される通りである。
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【課題】低電圧駆動で高効率な光出力を有する有機発光素子を提供する。
【解決手段】陽極及び陰極からなる一対の電極と、該一対の電極間に挟持された少なくとも一層からなる有機化合物を含む層とからなり、該陽極及び該陰極のいずれかが透明か半透明な電極である有機発光素子において、該有機化合物を含む層が下記一般式［Ｉ］で示されるアザフルオレン誘導体からなる有機発光素子用材料を少なくとも一種を含有することを特徴とする有機発光素子。
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【化１】


式（Ｉ）、式中、Ｒ^１は水素、アリール、ホルミル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６およびＲ^７は水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、場合により置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルまたはＣ_２−６アルキニルであり、Ｒ^４およびＲ^８はヒドロキシ、ハロ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシ−カルボニル、ホルミル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ポリハロ（Ｃ_１−６アルキル）、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、シアノ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｒＲ^９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^９、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^９、Ｈｅｔ、−Ｙ−Ｈｅｔ、場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルまたはＣ_２−６アルキニルであり、Ｒ^５はピリジル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＲ^５ｂ、−ＣＨ（ＯＲ^５ｃ）Ｒ^５ｄ、−ＣＨ_２−ＮＲ^５ｅＲ^５ｆ、−ＣＨ＝ＮＯＲ^５ａ、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃ_２−６アルケニル、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^５ｇ）_２、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５ｄであり、Ｘは−ＮＲ^１、−Ｏ−、−ＣＨ^２−、−Ｓ−である、のＨＩＶ複製インヒビター、有効成分としてこれらの化合物を含む製薬学的組成物並びに該化合物および組成物を調製する方法。 （もっと読む）

置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上記治療有効量の式（Ｉ）の化合物を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

式１の化合物の製造方法であって、式２の化合物を、金属シアン化物試薬、銅（Ｉ）塩試薬、ヨウ化物塩試薬および少なくとも１種の式３の化合物と接触させることを含んでなる方法を開示する。
【化１】


［式中、Ｒ^１はＮＨＲ^３またはＯＲ^４であり、Ｒ^２はＣＨ_３またはＣｌであり、Ｒ^３はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルシクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり、ＹはＢｒまたはＣｌであり、ＸはＮＲ^１３またはＯであり、ｎは０または１であり、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は開示中に定義されるとおりである］
また臭素を含有する気体を、式４の化合物を含有する液体へと導入することを含んでなる、ＹがＢｒであり、Ｒ^１がＮＨＲ^３である式２の化合物を製造する方法も開示する。さらに、式５［式中、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＺは開示中に定義されたとおりである］の化合物を、式１の化合物を使用して製造する方法であって、上記で開示された方法によって式１の化合物を製造することを特徴とする方法を開示する。
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【課題】ＨＧＦ／ＭＥＴシグナル伝達の制御不良が、多くの腫瘍において、腫瘍の発生と疾患進行の因子として関係するとされているため、この重要なＲＴＫ分子の治療的阻害のための異なる戦略が検討されるべきである。ＨＧＦ／ＭＥＴシグナル伝達及びＲＯＮ／ＭＥＴシグナル伝達に対する特異的な小型分子インヒビターは、Ｍｅｔ活性が侵入／転移表現型に寄与する癌の治療のために、重要な治療的価値を有する。
【解決手段】細胞増殖性疾患の治療に有用な、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン化合物。又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法。 （もっと読む）

【化１】


Ｒ^１が水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルであり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^７及びＲ^８が水素；ヒドロキシ；ハロ；Ｃ_３−７シクロアルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシ；カルボキシル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ；ポリハロＣ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０；場合によりハロ、シアノ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０で置換されていることができるＣ_１−６アルキル；場合により置換されていることができるＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニルであり；Ｒ^４及びＲ^９がヒドロキシ；ハロ；Ｃ_３−７シクロアルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシ；カルボキシル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；ホルミル；シアノ；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ；ポリハロＣ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０；シアノ；−Ｓ（＝Ｏ）_ｒＲ^１０；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^１０；−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２；−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^１０；Ｈｅｔ；−Ｙ−Ｈｅｔ；場合により置換されていることができるＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニルであり；Ｒ^５が、両方ともシアノ、アミノカルボニル、モノ−及びジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、アリール、ピリジル、チエニル、フラニル又は１もしくは２個のＣ_１−６アルキルオキシ基で置換されたＣ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニル；Ｈｅｔ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＲ^５ｂ、−ＣＨ（ＯＲ^５ｃ）Ｒ^５ｄであり；Ｘが−ＮＲ^１−、−Ｏ−、−ＣＨ_２−又は−Ｓ−である式（Ｉ）の化合物；これらの化合物を活性成分として含有する製薬学的組成物ならびに該化合物及び組成物の製造方法。 （もっと読む）

ＸがＮまたはＣＨであって、ＹがＮまたはＣＲ^５である式（Ｉ）の化合物を開示する。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫおよびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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