カルボキサミド化合物およびカルパイン阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、新規カルボキサミド化合物および医薬品製造のためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性を伴う疾患を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用に関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）
（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｗ、ＹおよびＸは、特許請求の範囲および説明において言及される意味を有する。特に、該化合物、それらの互変異性体およびそれらの医薬として適切な塩は、一般式Ｉ−Ａ．ａ’およびＩ−Ａ．ａ”を有し、式中、ｍ、Ｅ、Ｒ１、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ２、Ｒｙ、ＲｗおよびＲｗ６＊は、特許請求の範囲に言及される意味を有し、ｎは、０、１または２である。）の化合物、これらの互変異性体およびこれらの医薬として適切な塩である。
（Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｗ、ＹおよびＸは、特許請求の範囲および説明において言及される意味を有する。特に、該化合物、それらの互変異性体およびそれらの医薬として適切な塩は、一般式Ｉ−Ａ．ａ’およびＩ−Ａ．ａ”を有し、式中、ｍ、Ｅ、Ｒ１、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ２、Ｒｙ、ＲｗおよびＲｗ６＊は、特許請求の範囲に言及される意味を有し、ｎは、０、１または２である。）の化合物、これらの互変異性体およびこれらの医薬として適切な塩である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉのカルボキサミド化合物ならびにこれの互変異性体、これのプロドラッグおよびこれの医薬として適切な塩。
【化１６】
［式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ２−Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０−アルキニル（列挙した最後の３個の基は、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有することができる。）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の２個の基のシクロアルキル部分のＣＨ２基は、Ｏ、ＮＨもしくはＳで置換されていてもよくまたは２個の隣接するＣ原子は二重結合を形成することができる（シクロアルキル部分は、１、２、３または４個の基Ｒ１ｂをさらに有することができる。）。）、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル（列挙した最後の６個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換であってよくまたは１、２、３もしくは４個の同一であるもしくは異なる基Ｒ１ｃを担持することができる。）であり、
Ｒ１ａは、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ（ｈａｌｏｌｋｏｘｙ）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯＯＲａ１、ＣＯＮＲａ２Ｒａ３、ＳＯ２ＮＲａ２Ｒａ３、−ＮＲａ２−ＳＯ２−Ｒａ４、ＮＲａ２−ＣＯ−Ｒａ５、ＳＯ２−Ｒａ４、ＮＲａ６Ｒａ７から互いに独立に選択され、
Ｒ１ｂは、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ハロゲン、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを場合によって有するフェニル、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（列挙した最後の３個の置換基のアルキル部分は、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有することができる。）、ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮＲｂ２Ｒｂ３、ＳＯ２ＮＲｂ２Ｒｂ３、ＮＲｂ２−ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ２−ＣＯ−Ｒｂ５、ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ６Ｒｂ７から互いに独立に選択され、
さらに２個のＲ１ｂ基は、一緒になってＣ１−Ｃ４−アルキレン基を形成することができ、またはシクロアルキルの隣接Ｃ原子に結合した２個のＲ１ｂ基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、ベンゼン環を形成することもでき、
Ｒ１ｃは、ＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（列挙した最後の４個の置換基のアルキル部分は、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有することができる。）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ（列挙した最後の３個の基のシクロアルキル部分は、１、２、３または４個のＲ１ｂ基を有することができる。）、アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール（列挙した最後の３個の基は、アリール部分において非置換でありまたは１、２、３もしくは４個のＲ１ｄ基を担持することができる。）、ＣＯＯＲｃ１、ＣＯＮＲｃ２Ｒｃ３、ＳＯ２ＮＲｃ２Ｒｃ３、ＮＲｃ２−ＳＯ２−Ｒｃ４、ＮＲｃ２−ＣＯ−Ｒｃ５、ＳＯ２−Ｒｃ４、ｐ＝０、１、２、３、４、５または６である−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｃ６Ｒｃ７ならびにｑ＝２、３、４、５または６であるＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｃ６Ｒｃ７から互いに独立に選択され、
Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１は、互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有している。）であり、
Ｒａ２、Ｒｂ２およびＲｃ２は、互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有している。）であり、
Ｒａ３、Ｒｂ３およびＲｃ３は、互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有している。）であり、または
２個の基Ｒａ２およびＲａ３またはＲｂ２およびＲｂ３またはＲｃ２およびＲｃ３は、Ｎ原子と一緒になって、３から７員の、場合によって置換されている窒素複素環を形成し、この窒素複素環は、環員として、Ｏ、Ｎ、Ｓの群からの１、２または３個のさらなる異なるまたは同一であるヘテロ原子を場合によって有していてもよく、
Ｒａ４、Ｒｂ４およびＲｃ４は、互いに独立に、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有している。）であり、
Ｒａ５、Ｒｂ５およびＲｃ５は、互いに独立に、Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１について言及した意味の１つを有し、
Ｒａ６、Ｒｂ６およびＲｃ６は、互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、ＯＣＨ２−アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（列挙した最後の１８個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有している。）であり、
Ｒａ７、Ｒｂ７およびＲｃ７は、互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有している。）であり、または
２個の基Ｒａ６およびＲａ７またはＲｂ６およびＲｂ７またはＲｃ６およびＲｃ７は、Ｎ原子と一緒になって、３から７員の、場合によって置換されている窒素複素環を形成し、この窒素複素環は、環員として、Ｏ、ＮおよびＳの群からの１、２または３個のさらなる異なるまたは同一であるヘテロ原子を場合によって有していてもよく、
または隣接するＣ原子と結合している２個の基Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、４、５、６もしくは７員の場合によって置換されている炭素環、または環員として、Ｏ、ＮおよびＳの群からの１、２もしくは３個の異なるもしくは同一であるヘテロ原子を有する、場合によって置換されている複素環を形成し、
Ｒ１ｄは、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨＣＨＯ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルから選択され、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ１−Ｃ１０−アルコキシ、Ｃ２−Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０−アルキニル（列挙した最後の４個の基は、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ２ａを有することができる。）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の２個の基のシクロアルキル部分のＣＨ２基は、Ｏ、ＮＨもしくはＳで置換されていてもよくまたは２個の隣接するＣ原子は、二重結合を形成することができる（シクロアルキル部分は、１、２、３または４個の基Ｒ２ｂをさらに有することができる。）。）、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル（列挙した最後の８個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換であってよくまたは１、２、３もしくは４個の同一であるもしくは異なる基Ｒ２ｃ基を担持することができる。）であり、
Ｒ２ａは、Ｒ１ａについて示される意味の１つを有し、
Ｒ２ｂは、Ｒ１ｂについて示される意味の１つを有し、
Ｒ２ｃは、Ｒ１ｃについて示される意味の１つを有し、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、互いに独立に、ヒドロキシもしくはＣ１−Ｃ４−アルコキシであり、またはこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ＝Ｏとなり、
Ｘは、水素または式Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒｘ１、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ２Ｒｘ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ４）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）−ＮＲｘ２Ｒｘ３もしくはＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ４）ＮＲｘ２Ｒｘ３の基であり、
Ｒｘ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の６個の基のアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有する。）、またはアリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールもしくはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘｄを有する。）であり、
Ｒｘ２は、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル（列挙した最後の１０個の基のアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有する。）、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール、Ｏ−ＣＨ２−ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（列挙した最後の１９個のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘｄを有する。）であり、
Ｒｘ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の６個の基のアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有する。）、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘｄを有する。）であり、または
２個の基Ｒｘ２およびＲｘ３は、Ｎ原子と一緒になって、３から７員の窒素複素環を形成し、この窒素複素環は、環員として、Ｏ、Ｎ、Ｓの群からの１、２または３個のさらなる異なるまたは同一であるヘテロ原子を場合によって有していてもよく、１、２または３個の置換基Ｒｘｂを有していてもよく、
Ｒｘ４は、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル（列挙した最後の９個の基のアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有する。）、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（列挙した最後の１８個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘｄを有する。）であり、
Ｒｘａは、Ｒ１ａについて示される意味の１つを有し、Ｒｘｂは、Ｒ１ｂについて示される意味の１つを有し、Ｒｘｄは、Ｒ１ｄについて示される意味の１つを有し、
Ｙは、環員として１または２個の窒素原子を有し、１または２個の同一であるまたは異なる置換基Ｒｙを場合によって有する二価の芳香族または６員の複素環式芳香族基であり、
Ｒｙは、ＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（列挙した最後の４個の基は、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒｙａを有することができる。）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｏ（列挙した最後の３個の基のシクロアルキル部分は、１、２、３または４個のＲｙｂ基を有することができる。）、アリール、Ｏ−アリール、ＣＨ２−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール（列挙した最後の４個の基は、アリール部分において非置換であり、または１、２、３もしくは４個の基Ｒｙｄを担持することができる。）、ＣＯＯＲｙ１、ＣＯＮＲｙ２Ｒｙ３、ＳＯ２ＮＲｙ２Ｒｙ３、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒｙ４、ＮＨ−ＣＯ−Ｒｙ５、ＳＯ２−Ｒｙ４、ｐ＝０、１、２、３、４、５または６である−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｙ６Ｒｙ７およびｑ＝２、３、４、５または６であるＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｙ６Ｒｙ７から互いに独立に選択され、
または隣接するＣ原子と結合している２個の基Ｒｙ基は、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、４、５、６もしくは７員の場合によって置換されている炭素環、または環員として、Ｏ、Ｎ、Ｓの群からの１、２もしくは３個の異なるもしくは同一であるヘテロ原子を有する、場合によって置換されている複素環を形成し、
Ｒｙａは、Ｒ１ａについて示される意味の１つを有し、
Ｒｙｂは、Ｒ１ｂについて示される意味の１つを有し、
Ｒｙｄは、Ｒ１ｄについて示される意味の１つを有し、
Ｒｙ１は、Ｒｃ１について示される意味の１つを有し、
Ｒｙ２は、Ｒｃ２について示される意味の１つを有し、
Ｒｙ３は、Ｒｃ３について示される意味の１つを有し、
Ｒｙ４は、Ｒｃ４について示される意味の１つを有し、
Ｒｙ５は、Ｒｃ５について示される意味の１つを有し、
Ｒｙ６は、Ｒｃ６について示される意味の１つを有し、
Ｒｙ７は、Ｒｃ７について示される意味の１つを有し、
Ｗは、窒素を介して結合している式Ｗ１またはＷ２の基であり、
【化１７】
式中、
＊は、Ｙとの結合を意味し、＃は、Ｒ２との結合を意味し、
ｍは、０、１または２であり、
Ｒｗは、ＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（列挙した最後の４個の基は、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒｗａを有することができる。）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ（列挙した最後の３個の基のシクロアルキル部分は、１、２、３または４個の基Ｒｗｂを有することができる。）、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール（列挙した最後の４個の基は、アリール部分において非置換であり、または１、２、３もしくは４個の基Ｒｗｄを担持することができる。）、ＣＯＯＲｗ１、ＣＯＮＲｗ２Ｒｗ３、ＳＯ２ＮＲｗ２Ｒｗ３、ＮＲｗ２−ＳＯ２−Ｒｗ４、ＮＲｗ２−ＣＯ−Ｒｗ５、ＳＯ２−Ｒｗ４、ｐ＝０、１、２、３、４、５または６である−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｗ６Ｒｗ７およびｑ＝２、３、４、５または６であるＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｗ６Ｒｗ７から選択され、
または隣接するＣ原子と結合している２個のＲｗ基は、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、４、５、６もしくは７員の場合によって置換されている炭素環、または環員として、Ｏ、Ｎ、Ｓの群からの１、２もしくは３個の異なるもしくは同一であるヘテロ原子を有する、場合によって置換されている複素環を形成し、
Ｒｗａは、Ｒ１ａについて示される意味の１つを有し、
Ｒｗｂは、Ｒ１ｂについて示される意味の１つを有し、
Ｒｗｄは、Ｒ１ｄについて示される意味の１つを有し、
Ｒｗ１は、Ｒｃ１について示される意味の１つを有し、
Ｒｗ２は、Ｒｃ２について示される意味の１つを有し、
Ｒｗ３は、Ｒｃ３について示される意味の１つを有し、
Ｒｗ４は、Ｒｃ４について示される意味の１つを有し、
Ｒｗ５は、Ｒｃ５について示される意味の１つを有し、
Ｒｗ６は、Ｒｃ６について示される意味の１つを有し、
Ｒｗ７は、Ｒｃ７について示される意味の１つを有し、
または
Ｗは、Ｒ２と一緒になって、窒素を介して結合している、式Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、Ｗ７またはＷ８の二環式または三環式基を形成し、
【化１８】
式中、
＊は、Ｙとの結合を意味し、
ｍは、０、１または２であり、
Ｒｗ３＊、Ｒｗ４＊、Ｒｗ５＊、Ｒｗ６＊、Ｒｗ７＊およびＲｗ８＊は、互いに独立に、Ｒｗについて示される意味の１つを有し、
Ｅは、以下の意味：−ＣＲＥ２ＲＥ３−、−ＣＨＲＥ２−ＣＨＲＥ３、ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲＥ１−、−ＮＲＥ１−ＣＯ−、−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＳＯ−、ＣＨ２−ＳＯ−、−ＳＯ−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＣＨ２−、−ＮＲＥ１−、−ＮＲＥ１−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＲＥ１、−ＳＯ２−ＮＲＥ１−、−ＮＲＥ１−ＳＯ２−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｃ（＝ＣＲＥ２ＲＥ３）−、−ＣＲＥ２＝ＣＲＥ３−の１つを有し、
ＲＥ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基ＲＥ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（列挙した最後の１６個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基ＲＥ１ｄを有する。）であり、
ＲＥ２、ＲＥ３は、互いに独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル（列挙した最後の４個の基は、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび／または１、２もしくは３個の置換基ＲＥ１ａを有することができる。）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｏ（列挙した最後の３個の基のシクロアルキル部分のＣＨ２基は、Ｏ、ＮＨもしくはＳで置換されていてもよくまたは２個の隣接するＣ原子は、二重結合を形成することができる（シクロアルキル部分は、１、２、３または４個のＲＥ１ｂ基をさらに有することができる。）。）、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換であってよくまたは１、２、３もしくは４個の同一であるもしくは異なる基ＲＥ１ｄを担持することができる。）から選択され、
ＲＥ１ａは、Ｒ１ａについて示される意味の１つを有し、ＲＥ１ｂは、Ｒ１ｂについて示される意味の１つを有し、ＲＥ１ｄは、Ｒ１ｄについて示される意味の１つを有する。］
【請求項２】
Ｗが、式Ｗ１もしくはＷ２の基であり、または基Ｗ−Ｒ２がＷ６である、請求項１に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３】
ｍが０または１であり、ｍ＝１の場合、Ｒｗが、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｗａを有することができるＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシおよびＣ３−Ｃ７−シクロアルキルから選択される、請求項２に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項４】
式ＩのＸがＣ（＝Ｏ）−ＮＲｘ２Ｒｘ３基であり、Ｒｘ２およびＲｘ３が、前述の意味の１つを有する、請求項１から３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項５】
Ｒｘ２が、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールが、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘｄを有し、
Ｒｘ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有するＣ１−Ｃ６−アルキルであり、または
ＮＲｘ２Ｒｘ３が、次式の窒素複素環である
【化１９】
（式中、Ｒｘ５は水素であり、またはＲｘｂについて請求項１で示される意味を有する。）、
請求項４に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項６】
ＸがＣ（Ｏ）−ＮＨ２である、請求項５に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、
部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよいおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有することができるＣ１−Ｃ１０−アルキル、
シクロアルキル部分が１、２、３、もしくは４個の基Ｒ１ｂを有することができるＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の２個の基のフェニルおよびヘタリールは、非置換であってよくまたは１、２、３もしくは４個の同一であるもしくは異なる基Ｒ１ｃを担持することができる。）
から選択される、
請求項１から６のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項８】
Ｒ２が水素とは異なる、請求項１から７のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよいおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ２ａを有することができるＣ１−Ｃ１０−アルキル、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから選択され、列挙した最後の５個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換であってよくまたは１、２、３もしくは４個の同一であるもしくは異なる基Ｒ２ｃを担持することができる、請求項８に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、非置換であってよいまたは１、２、３もしくは４個の同一であるもしくは異なる基Ｒ２ｃを担持することができるアリールおよびヘタリールから選択される、請求項９に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１１】
式ＩのＹが、ピリジンジイルおよびピリミジンジイルから選択され、１または２個の同一であるまたは異なる置換基Ｒｙを場合によって有する二価の複素環式芳香族基である、請求項１から１０のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１２】
Ｒｙが、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯＮＲｙ２Ｒｙ３、ＳＯ２ＮＲｙ２Ｒｙ３、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒｙ４、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｙ６Ｒｙ７、ＮＨ−ＣＯ−Ｒｙ５から選択され、ｐは１、２、３、４または５であり、Ｒｙ２、Ｒｙ３、Ｒｙ４、Ｒｙ５、Ｒｙ６、Ｒｙ７は、ＨまたはＣ１−Ｃ６−アルキル、フェニル、ベンジルおよびＯ−ベンジルであり、列挙した最後の３個の基のフェニル環は、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨＣＨＯ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルから選択される１、２または３個の置換基を有することができる、請求項１から１１のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１３】
Ｗが、カルボニル基に連結しているＹのＣ原子に対してオルト位に位置しているＹのＣ原子に結合している、請求項１から１２のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１４】
式Ｉ−Ａに対応する、請求項１から１３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これの互変異性体、これのプロドラッグおよびこれの医薬として適切な塩。
【化２０】
（式中、Ｘ、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒｙは、前述の意味を有し、ｎは、０、１または２であり、変数Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４の１つは窒素原子であり、残りの変数Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３またはＹ４はＣＨである。）
【請求項１５】
式Ｉ−Ａ’またはＩ−Ａ”に対応する、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これの互変異性体、これのプロドラッグおよびこれの医薬として適切な塩。
【化２１】
（式中、ｍ、Ｅ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒｙ、ＲｗおよびＲｗ６＊は、前述の意味を有し、ｎは、０、１または２であり、変数Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４の１つは窒素原子であり、残りの変数Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４はＣＨである。）
【請求項１６】
式Ｉ−Ａ．ａに対応する、請求項１から１５のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これの互変異性体、これのプロドラッグおよびこれの医薬として適切な塩。
【化２２】
（式中、Ｘ、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒｙは、前述の意味を有し、ｎは、０、１または２である。）
【請求項１７】
式Ｉ−Ａ．ａ’またはＩ−Ａ．ａ”に対応する、請求項１６に記載のカルボキサミド化合物、これの互変異性体、これのプロドラッグおよびこれの医薬として適切な塩。
【化２３】
（式中、ｍ、Ｅ、Ｒ１、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ２、Ｒｙ、ＲｗおよびＲｗ６＊は、前述の意味を有し、ｎは、０、１または２である。）
【請求項１８】
基Ｒ１を担持する炭素原子でＳ配置を有する、請求項１から１７のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１９】
カルパインの阻害に関してインビトロでＫｉ≦１００ｎＭを有する、請求項１から１８のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２０】
カテプシンＢの阻害に関してインビトロで＞１０の選択性を有する（カテプシンＢに関するＫｉ対カルパインに関するＫｉの比）、請求項１から１９のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２１】
カテプシンＫの阻害に関してインビトロで＞１０の選択性を有する（カテプシンＫに関するＫｉ対カルパインに関するＫｉの比）、請求項１から２０のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２２】
カテプシンＬの阻害に関してインビトロで＞３０の選択性を有する（カテプシンＬに関するＫｉ対カルパインに関するＫｉの比）、請求項１から２１のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２３】
カテプシンＳの阻害に関してインビトロで＞５０の選択性を有する（カテプシンＳに関するＫｉ対カルパインに関するＫｉの比）、請求項１から２２のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２４】
請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の、医薬品製造のための使用。
【請求項２５】
請求項１から２３のいずれかに記載の少なくとも１つのカルボキサミド化合物、これの互変異性体、プロドラッグまたは医薬として適切な塩を含む医薬品。
【請求項２６】
高いカルパイン活性を伴う疾患、障害または状態の治療のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項２７】
神経変性疾患または障害の治療のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項２８】
脳への慢性的な供給欠陥、虚血または外傷の結果として生じる神経変性疾患が関与する、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症またはハンチントン病の治療のための、請求項２７に記載の使用。
【請求項３０】
多発性硬化症および神経系への随伴性損傷の治療のための、請求項２７に記載の使用。
【請求項３１】
てんかんの治療のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項３２】
疼痛の治療のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項３３】
心虚血後の心臓への損傷、腎虚血後の腎臓への損傷、骨格筋損傷、筋ジストロフィー、平滑筋細胞の増殖により生じる損傷、冠痙縮性狭心症、脳血管痙縮、黄斑変性、目の白内障または血管形成後の血管の再狭窄の治療のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項３４】
腫瘍およびその転移の化学療法のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項３５】
ＨＩＶ患者の治療のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項３６】
高いインターロイキン−Ｉ、ＴＮＦまたはＡβレベルを伴う疾患または障害の治療のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項３７】
請求項２６から３６のいずれかに記載の疾病、状態または障害の治療のために、請求項１から２３のいずれかに記載の有効量の少なくとも１つの化合物を投与することによって、治療を必要とする哺乳動物を治療および／または予防処置する方法。
【請求項３８】
治療に使用するための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３９】
高いカルパイン活性を伴う疾患、障害または状態の治療に使用するための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項４０】
請求項２６から３６のいずれかに記載の疾患、障害または状態の治療に使用するための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１】
式Ｉのカルボキサミド化合物ならびにこれの互変異性体、これのプロドラッグおよびこれの医薬として適切な塩。
【化１６】
［式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ２−Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０−アルキニル（列挙した最後の３個の基は、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有することができる。）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の２個の基のシクロアルキル部分のＣＨ２基は、Ｏ、ＮＨもしくはＳで置換されていてもよくまたは２個の隣接するＣ原子は二重結合を形成することができる（シクロアルキル部分は、１、２、３または４個の基Ｒ１ｂをさらに有することができる。）。）、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル（列挙した最後の６個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換であってよくまたは１、２、３もしくは４個の同一であるもしくは異なる基Ｒ１ｃを担持することができる。）であり、
Ｒ１ａは、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ（ｈａｌｏｌｋｏｘｙ）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯＯＲａ１、ＣＯＮＲａ２Ｒａ３、ＳＯ２ＮＲａ２Ｒａ３、−ＮＲａ２−ＳＯ２−Ｒａ４、ＮＲａ２−ＣＯ−Ｒａ５、ＳＯ２−Ｒａ４、ＮＲａ６Ｒａ７から互いに独立に選択され、
Ｒ１ｂは、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ハロゲン、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを場合によって有するフェニル、またはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（列挙した最後の３個の置換基のアルキル部分は、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有することができる。）、ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮＲｂ２Ｒｂ３、ＳＯ２ＮＲｂ２Ｒｂ３、ＮＲｂ２−ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ２−ＣＯ−Ｒｂ５、ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ６Ｒｂ７から互いに独立に選択され、
さらに２個のＲ１ｂ基は、一緒になってＣ１−Ｃ４−アルキレン基を形成することができ、またはシクロアルキルの隣接Ｃ原子に結合した２個のＲ１ｂ基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、ベンゼン環を形成することもでき、
Ｒ１ｃは、ＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（列挙した最後の４個の置換基のアルキル部分は、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有することができる。）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ（列挙した最後の３個の基のシクロアルキル部分は、１、２、３または４個のＲ１ｂ基を有することができる。）、アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール（列挙した最後の３個の基は、アリール部分において非置換でありまたは１、２、３もしくは４個のＲ１ｄ基を担持することができる。）、ＣＯＯＲｃ１、ＣＯＮＲｃ２Ｒｃ３、ＳＯ２ＮＲｃ２Ｒｃ３、ＮＲｃ２−ＳＯ２−Ｒｃ４、ＮＲｃ２−ＣＯ−Ｒｃ５、ＳＯ２−Ｒｃ４、ｐ＝０、１、２、３、４、５または６である−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｃ６Ｒｃ７ならびにｑ＝２、３、４、５または６であるＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｃ６Ｒｃ７から互いに独立に選択され、
Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１は、互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有している。）であり、
Ｒａ２、Ｒｂ２およびＲｃ２は、互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有している。）であり、
Ｒａ３、Ｒｂ３およびＲｃ３は、互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有している。）であり、または
２個の基Ｒａ２およびＲａ３またはＲｂ２およびＲｂ３またはＲｃ２およびＲｃ３は、Ｎ原子と一緒になって、３から７員の、場合によって置換されている窒素複素環を形成し、この窒素複素環は、環員として、Ｏ、Ｎ、Ｓの群からの１、２または３個のさらなる異なるまたは同一であるヘテロ原子を場合によって有していてもよく、
Ｒａ４、Ｒｂ４およびＲｃ４は、互いに独立に、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有している。）であり、
Ｒａ５、Ｒｂ５およびＲｃ５は、互いに独立に、Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１について言及した意味の１つを有し、
Ｒａ６、Ｒｂ６およびＲｃ６は、互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、ＯＣＨ２−アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（列挙した最後の１８個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有している。）であり、
Ｒａ７、Ｒｂ７およびＲｃ７は、互いに独立に、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有している。）であり、または
２個の基Ｒａ６およびＲａ７またはＲｂ６およびＲｂ７またはＲｃ６およびＲｃ７は、Ｎ原子と一緒になって、３から７員の、場合によって置換されている窒素複素環を形成し、この窒素複素環は、環員として、Ｏ、ＮおよびＳの群からの１、２または３個のさらなる異なるまたは同一であるヘテロ原子を場合によって有していてもよく、
または隣接するＣ原子と結合している２個の基Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、４、５、６もしくは７員の場合によって置換されている炭素環、または環員として、Ｏ、ＮおよびＳの群からの１、２もしくは３個の異なるもしくは同一であるヘテロ原子を有する、場合によって置換されている複素環を形成し、
Ｒ１ｄは、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨＣＨＯ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルから選択され、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ１−Ｃ１０−アルコキシ、Ｃ２−Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０−アルキニル（列挙した最後の４個の基は、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ２ａを有することができる。）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の２個の基のシクロアルキル部分のＣＨ２基は、Ｏ、ＮＨもしくはＳで置換されていてもよくまたは２個の隣接するＣ原子は、二重結合を形成することができる（シクロアルキル部分は、１、２、３または４個の基Ｒ２ｂをさらに有することができる。）。）、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル（列挙した最後の８個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換であってよくまたは１、２、３もしくは４個の同一であるもしくは異なる基Ｒ２ｃ基を担持することができる。）であり、
Ｒ２ａは、Ｒ１ａについて示される意味の１つを有し、
Ｒ２ｂは、Ｒ１ｂについて示される意味の１つを有し、
Ｒ２ｃは、Ｒ１ｃについて示される意味の１つを有し、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、互いに独立に、ヒドロキシもしくはＣ１−Ｃ４−アルコキシであり、またはこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ＝Ｏとなり、
Ｘは、水素または式Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒｘ１、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ２Ｒｘ３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ４）−（Ｃ１−Ｃ６−アルキレン）−ＮＲｘ２Ｒｘ３もしくはＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒｘ４）ＮＲｘ２Ｒｘ３の基であり、
Ｒｘ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の６個の基のアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有する。）、またはアリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールもしくはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘｄを有する。）であり、
Ｒｘ２は、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル（列挙した最後の１０個の基のアルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有する。）、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール、Ｏ−ＣＨ２−ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（列挙した最後の１９個のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘｄを有する。）であり、
Ｒｘ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の６個の基のアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有する。）、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘｄを有する。）であり、または
２個の基Ｒｘ２およびＲｘ３は、Ｎ原子と一緒になって、３から７員の窒素複素環を形成し、この窒素複素環は、環員として、Ｏ、Ｎ、Ｓの群からの１、２または３個のさらなる異なるまたは同一であるヘテロ原子を場合によって有していてもよく、１、２または３個の置換基Ｒｘｂを有していてもよく、
Ｒｘ４は、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル（列挙した最後の９個の基のアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有する。）、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（列挙した最後の１８個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘｄを有する。）であり、
Ｒｘａは、Ｒ１ａについて示される意味の１つを有し、Ｒｘｂは、Ｒ１ｂについて示される意味の１つを有し、Ｒｘｄは、Ｒ１ｄについて示される意味の１つを有し、
Ｙは、環員として１または２個の窒素原子を有し、１または２個の同一であるまたは異なる置換基Ｒｙを場合によって有する二価の芳香族または６員の複素環式芳香族基であり、
Ｒｙは、ＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（列挙した最後の４個の基は、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒｙａを有することができる。）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｏ（列挙した最後の３個の基のシクロアルキル部分は、１、２、３または４個のＲｙｂ基を有することができる。）、アリール、Ｏ−アリール、ＣＨ２−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール（列挙した最後の４個の基は、アリール部分において非置換であり、または１、２、３もしくは４個の基Ｒｙｄを担持することができる。）、ＣＯＯＲｙ１、ＣＯＮＲｙ２Ｒｙ３、ＳＯ２ＮＲｙ２Ｒｙ３、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒｙ４、ＮＨ−ＣＯ−Ｒｙ５、ＳＯ２−Ｒｙ４、ｐ＝０、１、２、３、４、５または６である−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｙ６Ｒｙ７およびｑ＝２、３、４、５または６であるＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｙ６Ｒｙ７から互いに独立に選択され、
または隣接するＣ原子と結合している２個の基Ｒｙ基は、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、４、５、６もしくは７員の場合によって置換されている炭素環、または環員として、Ｏ、Ｎ、Ｓの群からの１、２もしくは３個の異なるもしくは同一であるヘテロ原子を有する、場合によって置換されている複素環を形成し、
Ｒｙａは、Ｒ１ａについて示される意味の１つを有し、
Ｒｙｂは、Ｒ１ｂについて示される意味の１つを有し、
Ｒｙｄは、Ｒ１ｄについて示される意味の１つを有し、
Ｒｙ１は、Ｒｃ１について示される意味の１つを有し、
Ｒｙ２は、Ｒｃ２について示される意味の１つを有し、
Ｒｙ３は、Ｒｃ３について示される意味の１つを有し、
Ｒｙ４は、Ｒｃ４について示される意味の１つを有し、
Ｒｙ５は、Ｒｃ５について示される意味の１つを有し、
Ｒｙ６は、Ｒｃ６について示される意味の１つを有し、
Ｒｙ７は、Ｒｃ７について示される意味の１つを有し、
Ｗは、窒素を介して結合している式Ｗ１またはＷ２の基であり、
【化１７】
式中、
＊は、Ｙとの結合を意味し、＃は、Ｒ２との結合を意味し、
ｍは、０、１または２であり、
Ｒｗは、ＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（列挙した最後の４個の基は、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒｗａを有することができる。）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ（列挙した最後の３個の基のシクロアルキル部分は、１、２、３または４個の基Ｒｗｂを有することができる。）、アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール（列挙した最後の４個の基は、アリール部分において非置換であり、または１、２、３もしくは４個の基Ｒｗｄを担持することができる。）、ＣＯＯＲｗ１、ＣＯＮＲｗ２Ｒｗ３、ＳＯ２ＮＲｗ２Ｒｗ３、ＮＲｗ２−ＳＯ２−Ｒｗ４、ＮＲｗ２−ＣＯ−Ｒｗ５、ＳＯ２−Ｒｗ４、ｐ＝０、１、２、３、４、５または６である−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｗ６Ｒｗ７およびｑ＝２、３、４、５または６であるＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｗ６Ｒｗ７から選択され、
または隣接するＣ原子と結合している２個のＲｗ基は、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、４、５、６もしくは７員の場合によって置換されている炭素環、または環員として、Ｏ、Ｎ、Ｓの群からの１、２もしくは３個の異なるもしくは同一であるヘテロ原子を有する、場合によって置換されている複素環を形成し、
Ｒｗａは、Ｒ１ａについて示される意味の１つを有し、
Ｒｗｂは、Ｒ１ｂについて示される意味の１つを有し、
Ｒｗｄは、Ｒ１ｄについて示される意味の１つを有し、
Ｒｗ１は、Ｒｃ１について示される意味の１つを有し、
Ｒｗ２は、Ｒｃ２について示される意味の１つを有し、
Ｒｗ３は、Ｒｃ３について示される意味の１つを有し、
Ｒｗ４は、Ｒｃ４について示される意味の１つを有し、
Ｒｗ５は、Ｒｃ５について示される意味の１つを有し、
Ｒｗ６は、Ｒｃ６について示される意味の１つを有し、
Ｒｗ７は、Ｒｃ７について示される意味の１つを有し、
または
Ｗは、Ｒ２と一緒になって、窒素を介して結合している、式Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５、Ｗ６、Ｗ７またはＷ８の二環式または三環式基を形成し、
【化１８】
式中、
＊は、Ｙとの結合を意味し、
ｍは、０、１または２であり、
Ｒｗ３＊、Ｒｗ４＊、Ｒｗ５＊、Ｒｗ６＊、Ｒｗ７＊およびＲｗ８＊は、互いに独立に、Ｒｗについて示される意味の１つを有し、
Ｅは、以下の意味：−ＣＲＥ２ＲＥ３−、−ＣＨＲＥ２−ＣＨＲＥ３、ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲＥ１−、−ＮＲＥ１−ＣＯ−、−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＳＯ−、ＣＨ２−ＳＯ−、−ＳＯ−ＣＨ２−、−ＳＯ２−、−ＣＨ２−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＣＨ２−、−ＮＲＥ１−、−ＮＲＥ１−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＲＥ１、−ＳＯ２−ＮＲＥ１−、−ＮＲＥ１−ＳＯ２−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｃ（＝ＣＲＥ２ＲＥ３）−、−ＣＲＥ２＝ＣＲＥ３−の１つを有し、
ＲＥ１は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基ＲＥ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（列挙した最後の１６個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基ＲＥ１ｄを有する。）であり、
ＲＥ２、ＲＥ３は、互いに独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル（列挙した最後の４個の基は、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよくおよび／または１、２もしくは３個の置換基ＲＥ１ａを有することができる。）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｏ（列挙した最後の３個の基のシクロアルキル部分のＣＨ２基は、Ｏ、ＮＨもしくはＳで置換されていてもよくまたは２個の隣接するＣ原子は、二重結合を形成することができる（シクロアルキル部分は、１、２、３または４個のＲＥ１ｂ基をさらに有することができる。）。）、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換であってよくまたは１、２、３もしくは４個の同一であるもしくは異なる基ＲＥ１ｄを担持することができる。）から選択され、
ＲＥ１ａは、Ｒ１ａについて示される意味の１つを有し、ＲＥ１ｂは、Ｒ１ｂについて示される意味の１つを有し、ＲＥ１ｄは、Ｒ１ｄについて示される意味の１つを有する。］
【請求項２】
Ｗが、式Ｗ１もしくはＷ２の基であり、または基Ｗ−Ｒ２がＷ６である、請求項１に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３】
ｍが０または１であり、ｍ＝１の場合、Ｒｗが、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｗａを有することができるＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシおよびＣ３−Ｃ７−シクロアルキルから選択される、請求項２に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項４】
式ＩのＸがＣ（＝Ｏ）−ＮＲｘ２Ｒｘ３基であり、Ｒｘ２およびＲｘ３が、前述の意味の１つを有する、請求項１から３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項５】
Ｒｘ２が、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、列挙した最後の４個の基のアリールおよびヘタリールが、非置換でありまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘｄを有し、
Ｒｘ３が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルまたは１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有するＣ１−Ｃ６−アルキルであり、または
ＮＲｘ２Ｒｘ３が、次式の窒素複素環である
【化１９】
（式中、Ｒｘ５は水素であり、またはＲｘｂについて請求項１で示される意味を有する。）、
請求項４に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項６】
ＸがＣ（Ｏ）−ＮＨ２である、請求項５に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、
部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよいおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有することができるＣ１−Ｃ１０−アルキル、
シクロアルキル部分が１、２、３、もしくは４個の基Ｒ１ｂを有することができるＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、
フェニル−Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（列挙した最後の２個の基のフェニルおよびヘタリールは、非置換であってよくまたは１、２、３もしくは４個の同一であるもしくは異なる基Ｒ１ｃを担持することができる。）
から選択される、
請求項１から６のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項８】
Ｒ２が水素とは異なる、請求項１から７のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、部分的にもしくは完全にハロゲン化されていてもよいおよび／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ２ａを有することができるＣ１−Ｃ１０−アルキル、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから選択され、列挙した最後の５個の基のアリールおよびヘタリールは、非置換であってよくまたは１、２、３もしくは４個の同一であるもしくは異なる基Ｒ２ｃを担持することができる、請求項８に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、非置換であってよいまたは１、２、３もしくは４個の同一であるもしくは異なる基Ｒ２ｃを担持することができるアリールおよびヘタリールから選択される、請求項９に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１１】
式ＩのＹが、ピリジンジイルおよびピリミジンジイルから選択され、１または２個の同一であるまたは異なる置換基Ｒｙを場合によって有する二価の複素環式芳香族基である、請求項１から１０のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１２】
Ｒｙが、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−ジアルキルアミノ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、イミダゾリル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯＮＲｙ２Ｒｙ３、ＳＯ２ＮＲｙ２Ｒｙ３、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｒｙ４、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｙ６Ｒｙ７、ＮＨ−ＣＯ−Ｒｙ５から選択され、ｐは１、２、３、４または５であり、Ｒｙ２、Ｒｙ３、Ｒｙ４、Ｒｙ５、Ｒｙ６、Ｒｙ７は、ＨまたはＣ１−Ｃ６−アルキル、フェニル、ベンジルおよびＯ−ベンジルであり、列挙した最後の３個の基のフェニル環は、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨＣＨＯ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキルおよびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルから選択される１、２または３個の置換基を有することができる、請求項１から１１のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１３】
Ｗが、カルボニル基に連結しているＹのＣ原子に対してオルト位に位置しているＹのＣ原子に結合している、請求項１から１２のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１４】
式Ｉ−Ａに対応する、請求項１から１３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これの互変異性体、これのプロドラッグおよびこれの医薬として適切な塩。
【化２０】
（式中、Ｘ、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒｙは、前述の意味を有し、ｎは、０、１または２であり、変数Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４の１つは窒素原子であり、残りの変数Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３またはＹ４はＣＨである。）
【請求項１５】
式Ｉ−Ａ’またはＩ−Ａ”に対応する、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これの互変異性体、これのプロドラッグおよびこれの医薬として適切な塩。
【化２１】
（式中、ｍ、Ｅ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒｙ、ＲｗおよびＲｗ６＊は、前述の意味を有し、ｎは、０、１または２であり、変数Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４の１つは窒素原子であり、残りの変数Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４はＣＨである。）
【請求項１６】
式Ｉ−Ａ．ａに対応する、請求項１から１５のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これの互変異性体、これのプロドラッグおよびこれの医薬として適切な塩。
【化２２】
（式中、Ｘ、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒｙは、前述の意味を有し、ｎは、０、１または２である。）
【請求項１７】
式Ｉ−Ａ．ａ’またはＩ−Ａ．ａ”に対応する、請求項１６に記載のカルボキサミド化合物、これの互変異性体、これのプロドラッグおよびこれの医薬として適切な塩。
【化２３】
（式中、ｍ、Ｅ、Ｒ１、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ２、Ｒｙ、ＲｗおよびＲｗ６＊は、前述の意味を有し、ｎは、０、１または２である。）
【請求項１８】
基Ｒ１を担持する炭素原子でＳ配置を有する、請求項１から１７のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１９】
カルパインの阻害に関してインビトロでＫｉ≦１００ｎＭを有する、請求項１から１８のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２０】
カテプシンＢの阻害に関してインビトロで＞１０の選択性を有する（カテプシンＢに関するＫｉ対カルパインに関するＫｉの比）、請求項１から１９のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２１】
カテプシンＫの阻害に関してインビトロで＞１０の選択性を有する（カテプシンＫに関するＫｉ対カルパインに関するＫｉの比）、請求項１から２０のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２２】
カテプシンＬの阻害に関してインビトロで＞３０の選択性を有する（カテプシンＬに関するＫｉ対カルパインに関するＫｉの比）、請求項１から２１のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２３】
カテプシンＳの阻害に関してインビトロで＞５０の選択性を有する（カテプシンＳに関するＫｉ対カルパインに関するＫｉの比）、請求項１から２２のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２４】
請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の、医薬品製造のための使用。
【請求項２５】
請求項１から２３のいずれかに記載の少なくとも１つのカルボキサミド化合物、これの互変異性体、プロドラッグまたは医薬として適切な塩を含む医薬品。
【請求項２６】
高いカルパイン活性を伴う疾患、障害または状態の治療のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項２７】
神経変性疾患または障害の治療のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項２８】
脳への慢性的な供給欠陥、虚血または外傷の結果として生じる神経変性疾患が関与する、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症またはハンチントン病の治療のための、請求項２７に記載の使用。
【請求項３０】
多発性硬化症および神経系への随伴性損傷の治療のための、請求項２７に記載の使用。
【請求項３１】
てんかんの治療のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項３２】
疼痛の治療のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項３３】
心虚血後の心臓への損傷、腎虚血後の腎臓への損傷、骨格筋損傷、筋ジストロフィー、平滑筋細胞の増殖により生じる損傷、冠痙縮性狭心症、脳血管痙縮、黄斑変性、目の白内障または血管形成後の血管の再狭窄の治療のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項３４】
腫瘍およびその転移の化学療法のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項３５】
ＨＩＶ患者の治療のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項３６】
高いインターロイキン−Ｉ、ＴＮＦまたはＡβレベルを伴う疾患または障害の治療のための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、これらのプロドラッグおよびこれらの医薬として適切な塩の使用。
【請求項３７】
請求項２６から３６のいずれかに記載の疾病、状態または障害の治療のために、請求項１から２３のいずれかに記載の有効量の少なくとも１つの化合物を投与することによって、治療を必要とする哺乳動物を治療および／または予防処置する方法。
【請求項３８】
治療に使用するための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３９】
高いカルパイン活性を伴う疾患、障害または状態の治療に使用するための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項４０】
請求項２６から３６のいずれかに記載の疾患、障害または状態の治療に使用するための、請求項１から２３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【公表番号】特表２０１０−５１４７３８（Ｐ２０１０−５１４７３８Ａ）
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４３４７９（Ｐ２００９−５４３４７９）
【出願日】平成１９年１２月２８日（２００７．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０６４６１７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８０９６９
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２８日（２００７．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０６４６１７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８０９６９
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Ｆターム（参考）】
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