【化１】


Ｒ^１が水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルであり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^７及びＲ^８が水素；ヒドロキシ；ハロ；Ｃ_３−７シクロアルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシ；カルボキシル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ；ポリハロＣ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０；場合によりハロ、シアノ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０で置換されていることができるＣ_１−６アルキル；場合により置換されていることができるＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニルであり；Ｒ^４及びＲ^９がヒドロキシ；ハロ；Ｃ_３−７シクロアルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシ；カルボキシル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；ホルミル；シアノ；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ；ポリハロＣ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０；シアノ；−Ｓ（＝Ｏ）_ｒＲ^１０；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^１０；−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２；−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^１０；Ｈｅｔ；−Ｙ−Ｈｅｔ；場合により置換されていることができるＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニルであり；Ｒ^５が、両方ともシアノ、アミノカルボニル、モノ−及びジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、アリール、ピリジル、チエニル、フラニル又は１もしくは２個のＣ_１−６アルキルオキシ基で置換されたＣ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニル；Ｈｅｔ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＲ^５ｂ、−ＣＨ（ＯＲ^５ｃ）Ｒ^５ｄであり；Ｘが−ＮＲ^１−、−Ｏ−、−ＣＨ_２−又は−Ｓ−である式（Ｉ）の化合物；これらの化合物を活性成分として含有する製薬学的組成物ならびに該化合物及び組成物の製造方法。 （もっと読む）

ＸがＮまたはＣＨであって、ＹがＮまたはＣＲ^５である式（Ｉ）の化合物を開示する。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫおよびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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【課題】５−ＨＴ1A及び／又はα1及び／又はα2及び／又はＤ2レセプターに対して親和性を有し、中枢神経系疾患に有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ａｒはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１，４−ベンゾジオキサン−５−イル、ベンゾ［ｂ］フラン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イル又はクロマン−８−イル等を表し、ＨＥＴは、置換ピラゾール、イミダゾール又は１，２，４−トリアゾール等を表し、Ａは、場合によりそれぞれ１〜３個の炭素原子を有する１個又は２個のアルキル基により置換されていることができる１〜６個の炭素原子を有するアルキレン鎖を表す。） （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−換イソキノリン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なある種のピラゾリン化合物を提供する。提供するのは、式（Ｉ）の化合物から選択される少なくとも１つの化学実体およびその薬学的に許容され得る塩である。また、本発明は、医薬組成物および種々の疾患の処置における該組成物の使用方法を提供する。また、本明細書に記載の少なくとも１つの化学実体および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物を提供する。また、ヒトの障害の処置または予防のための本明細書に記載の少なくとも１つの化学実体の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物Ｉの新規な結晶、そのような新規な形態が含まれる医薬組成物およびｐ３８キナーゼ関連症状（例えば、関節リウマチ）の治療方法、そのような新規な形態の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、病原性感染を予防及び／又は治療するための組成物及びその使用方法を提供する。特に、本発明は、病原性感染と関連する又は病原性感染を引き起こす病原体−宿主細胞相互作用に関与するキナーゼを阻害し、したがって効果的に病原性感染を予防及び／又は治療し、従来の抗生物質及び抗ウイルス薬と比較して耐性を生じさせる可能性が遥かに少ないキナーゼ阻害剤の使用を提供する。本発明は、急性病原性感染の治療のためのキナーゼ阻害剤の短期間の使用をさらに提供し、これらのキナーゼ阻害剤の長期間使用により引き起こされ得る毒性を回避する。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なスピロ−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害並びに他の疾患の予防及び／又は治療に有用である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）で記述される（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^５’、Ｒ^７〜Ｒ^９、Ｒ^７’、Ｒ^８’、Ｘ及びＹは、明細書で定義されたとおりである）。
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本発明は、ＣＥＴＰ阻害剤として有用な本明細書に記述される式（Ｉ）の化合物、それらを含有する組成物、およびそれらの使用方法に向けられる。 （もっと読む）