国際特許分類[C07D401/04]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物 (10,598) | 2個の複素環を含有するもの (7,569) | 環原子―環原子結合により直接結合しているもの (2,329)
国際特許分類[C07D401/04]に分類される特許
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ピリミジン類およびCXCR2受容体アンタゴニストとしてのその使用
本発明は、式(I)の化合物およびこれらの化合物の医薬としての、例えばCXCR2受容体が介在する状態または疾患の予防または処置における使用に関する。 (もっと読む)
ヒドロキシキナゾリノン誘導体
【課題】過活動膀胱症候群の諸症状、とくに尿意切迫感に対する強力な改善作用を期待できる化合物として、ムスカリン受容体拮抗作用に末梢神経テトロドトキシン非感受性Na+-channel抑制作用を併せ持つ化合物を提供する。
【解決手段】 式(1)
で表されるキナゾリノン誘導体の光学活性体もしくはその薬学上許容される塩。
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キナーゼ活性の阻害剤
本発明は、キナーゼを阻害するピリジンまたはピラジンに関する。特に、本発明の化合物は、FMS (CSF-1R)、c-KIT、PDGFRβ、PDGFRαまたはFLT3のようなクラスIII PTK受容体ファミリー、KDR、SRC、EphA2、EphA3、EphA8、FLT1、FLT4、HCK、LCK、PTK5 (FRK)、SYK、DDR1およびDDR2ならびにRETを阻害する。本発明の化合物は、免疫性および炎症性の疾患;癌を含む過剰増殖疾患および新血管形成に関連する疾患;腎疾患;骨再構築疾患;代謝疾患;および血管疾患のような、キナーゼが関与する疾患の治療において有用である。 (もっと読む)
ケモカイン受容体拮抗薬としてのアミノピロリジン類
本発明は、式(I)の新規なアミノピロリジン類、それの製薬上許容される塩、それの代謝物、それの異性体、それの立体異性体またはそれのプロドラッグ(可変要素は本明細書で定義の通りである。)に関するものである。式(I)の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌の治療において有用であると考えられる。
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イマチニブおよびその中間体の調製方法
本発明の目的は、4−メチル−N3−[4−(3−ピリジニル)−2−ピリミジニル]−1,3−ベンゼンジアミンおよびその類似体、イマチニブ、すなわち4−[(4−メチル−1−ピペラジニル)メチル]−N−[4−メチル−3−[[4−(3−ピリジニル)−2−ピリミジニル]アミノ]フェニル]ベンズアミドの合成に有用な中間体の調製方法である。 (もっと読む)
レニン阻害剤
本発明は、構造(式I)を有する二置換ピペリジニルレニン阻害剤化合物、並びに心血管系イベント及び腎不全の治療におけるそれらの使用に関する。
【化1】
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タンパク質キナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
本発明は、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関係する疾患または障害、特にc-kit、PDGFRαおよびPDGFRβキナーゼの異常な活性化が関係する疾患または障害を処置するまたは予防するための、新規のクラスの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。
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EDG−1拮抗活性を有する複素環スルホンアミド
【化1】
本発明は、Edg−1拮抗活性を保有し、そして従ってその抗癌活性のために、そして従ってヒト又は動物の身体の治療の方法において有用である、式(I)、(Ia)及び(Ib)の化学化合物又は医薬的に受容可能なその塩に関する。本発明は、更に前記化学化合物の製造のための方法、これを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物における抗癌効果の産生において使用するための医薬の製造におけるその使用にも関する。
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潰瘍、癌及び他の疾患の治療のためのグルタミニルシクラーゼの阻害薬としての3−ヒドロキシ−1,5−ジヒドロ−ピロール−2−オン誘導体
本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組み合わせ及び使用に関する:
【化1】
(式中、R1は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し;R2は、水素;ハロゲン;アルケニル;アルキニル;-アルケニルアリール;-アルケニルヘテロアリール;ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、アルキル;アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、カルボシクリル;-アルキルカルボシクリル;-アルキルヘテロシクリル;アリール;ヘテロアリール;ヘテロシクリル;-アルキルアリール;-アルキル(アリール)2、-アルキルヘテロアリール;-アリール-ヘテロアリール;ヘテロシクリル-アリール-;-アリール-アリール;-ヘテロアリール-アリール;-ヘテロアリール-ヘテロアリール、及び-C(O)R4を表し;R3は、ハロゲン;ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換された、アルキル;アリール;ヘテロアリール;-C(O)R5を表し;R4及びR5は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、-アルキルアリール、-アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、-アルキルカルボシクリル及び-アルキルヘテロシクリルを独立して表し;但し、R1がイミダゾリル、-カルボシクリル-イミダゾリル、-アルケニル-イミダゾリル又は-アルキル-イミダゾリルである場合、R3は-C(O)R5ではないことを条件とする。)。
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糖尿病および糖尿病に関連する状態の治療のため、ならびに血中GLP−1レベルの増加によって改善される状態の治療のための併用療法
【課題】糖尿病および糖尿病に関連する状態を治療または予防するため、ならびに哺乳動物おける血中GLP−1レベルを増加させるための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のGPR119アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のGPR119アゴニストのみまたは一定量のDPP−IVインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中GLP−1レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中GLP−1レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。
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