【課題】糖尿病および糖尿病に関連する状態を治療または予防するため、ならびに哺乳動物おける血中ＧＬＰ−１レベルを増加させるための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)[式中、Ｗ₁、Ｗ₂、Ｗ₃、Ｗ₄、Ｗ₅、Ｂ、Ｘ_１、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｘ₅、Ｅ、及びＬは、明細書中に定義されるとおりである]の新規化合物を提供する。発明にかかる化合物は、γアミノラク酸受容体サブタイプＢ(ＧＡＢＡ_B)正のアロステリック調節因子(エンハンサー)であり、当該化合物は、疾患又は障害の治療方法、例えば不安症、うつ病、てんかん、統合失調症、認知障害、拘縮及び強剛性骨格筋、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカイン及びニコチンにたいする渇望、パニック障害、心的外傷後ストレス症候群、興奮性尿失禁、胃食道逆流症、一過性下部食道括約筋弛緩、機能性胃腸障害及び過敏性大腸症候群の治療方法を提供するために有用である。
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本発明は、結晶形のイマチニブ塩基、デスメチルイマチニブを有さないイマチニブ塩基及びデスメチルイマチニブメシレートを有さないイマチニブメシレート、それらの調製方法及びイマチニブメシレートの医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＣＳＦ−１Ｒキナーゼ阻害活性を保有して、それ故にその抗癌活性のために、そしてそれによりヒト又は動物の身体の治療の方法に有用である化合物の提供を目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化学化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化学化合物の製造のための方法に、それらを含有する医薬組成物に、そしてヒトのような温血動物における抗癌効果の産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。

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一般式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は本明細書に記載される）の化合物が供される。本発明の化合物は抗癌活性を示す。
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【課題】ヒトにおけるアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防のための薬物の調製のためのデスロラタジンの使用を提供すること。
【解決手段】２．９０ｎｇ／ｍＬ〜４．５４ｎｇ／ｍＬの範囲の定常状態のデスロラタジンの最大血漿濃度の相乗平均、または３．２ｎｇ／ｍＬ〜５．０ｎｇ／ｍＬの範囲において、定常状態のデスロラタジンの最大血漿濃度の相加平均を生じるために十分な量のデスロラタジンの投与による皮膚または気道のアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防が必要である１２歳以上のヒトにおける皮膚または気道のアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防のための薬物の調製のためのデスロラタジンの使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、可変基は明細書内に定義されている）、１１βＨＳＤ１の阻害におけるその使用、その製造方法、および該化合物を有する医薬組成物について記載する。

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【課題】触媒の使用量が少なく、穏やかな反応温度でインドール化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】ハロゲン化アニリン（特に、２−ヨードアニリン）と、β−ケトカルボン酸エステル類とを、銅触媒（ヨウ化第一銅など）と添加物（Ｌ−プロリン、エチレンジアミン、Ｎ−メチルグリシン、チオフェンカルボン酸、１，１’−ビ−２−ナフトールなど）の存在下で反応させ、下記一般式（ＩＩＩ）で表されるインドール化合物を、穏やかな反応温度（室温ないし５０℃）で製造する方法。
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式(I)の化合物、並びにその塩、N-オキシド、水和物及び溶媒和物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療において有用である：ここで、Q、V及びWは独立して、-N=又は-C=を表し；Bは、(B1)、(B2)、(B3)、(B4)、(B5)及び(B6)から選択される2価の基(式中、^*を付した結合手は、-[リンカー1]-を介してQ、V及びWを含有する環に連結し、^**を付した結合手は、-[リンカー2]-を介してAに連結する)であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、2環式若しくは3環式の炭素環式又は複素環式環系であり；-[リンカー1]-及び-[リンカー2]-は独立して、結合手、又は2価のリンカー基を表し；Rは、(a) 式R₁R₂CHNH-Y-L¹-X¹-(CH₂)_z-の基又は(b) 式R-L¹-Y¹-(CH₂)_z-の基である。
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式Ｉの構造を有し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＸが、本発明の詳細な説明で定義されている通りである化合物および薬学的に許容できる化合物の塩を開示する。対応する医薬組成物、治療の方法、および中間体も開示する。
【化１】

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