【課題】ＥＰ_１受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途、およびＥＰ_１受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ＥＰ_１受容体拮抗作用を有する、一般式（Ｉ）


〔式中、Ａはベンゼン環等であり、ＹはＣ_１−６アルキレン基等であり、Ｒ^Ｎは水素原子等であり、Ｒ^１は水素原子等であり、Ｒ^２は置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい５員環である芳香族複素環基等であり、Ｒ^３はハロゲン原子、Ｃ_１−６アルコキシ基等であり、Ｒ^４は水素原子等であり、Ｒ^５は水素原子等を表す〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する、ＥＰ_１受容体拮抗薬。ＥＰ_１受容体拮抗薬は、ＬＵＴＳ、特にＯＡＢｓの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。 （もっと読む）

【課題】鎮痛活性および場合によっては免疫賦活活性を有する３−アリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミド、３−ヘテロアリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミドおよび関連化合物の提供。
【解決手段】式（１）および（２）の化合物。


（Ｒ1-Ｒ6は特定の基。） （もっと読む）

【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Ｉで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Ｉで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び／又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び／又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、医薬組成物、例えば、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防・治療剤の有効成分として有用なGPR40アゴニスト作用を有する化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明者らは、GPR40アゴニスト作用を有する化合物について鋭意検討した結果、２若しくは３環部分にメチレンを介してテトラゾール基が結合し、また、２若しくは３環部分に-O-メチレン若しくは-NH-メチレンを介して６員単環芳香環で置換されたベンゼンが結合する本発明化合物（Ｉ）またはその製薬学的に許容される塩が優れたGPR40アゴニスト活性を有することを見出した。さらに、これらの化合物が優れたインスリン分泌促進作用を有し、糖負荷後の血糖上昇を強力に抑制することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。 （もっと読む）

【課題】
新規２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】
式


を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。 （もっと読む）

【課題】キマーゼが関与する各種疾患の予防または治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で表される７員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−４−［（４−クロロフェニル）スルホニル］−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオン、４−［（３−アミノ−４−クロロフェニル）スルホニル］−６−（５−クロロ−２−メトキシベンジル）−１，４−ジアゼパン−２，５−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。 （もっと読む）

【課題】ラセミ体を原料として、シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類を製造するための、一般性の高い、高収率かつ高選択的な製造方法を開発する。
【解決手段】
一般式（１）Ｒａ−ＣＯ−ＣＨ（Ｒｂ）−Ｒｃ（但し、Ｒａ，Ｒｃは置換可能なアルキル基等を表し、Ｒｂは（３）〜（６）から選ばれる。（３）Ｒ１ＣＯ（Ｒ２）Ｎ−，（４）Ｒ１ＣＯ（Ｒ１’ＣＯ）Ｎ−，（５）Ｒ１ＳＯ_２（Ｒ２）Ｎ−，（６）Ｒ１Ｒ２Ｎ−（Ｒ１，Ｒ１’，Ｒ２は置換可能なアルキル基等を表す。））で表されるα−アミノカルボニル化合物類を光学活性ルテニウム錯体及び塩基の存在下水素を作用させ、一般式（２）Ｒａ−Ｃ^＊Ｈ（ＯＨ）−Ｃ^＊Ｈ（Ｒｂ）−Ｒｃ（Ｒａ，Ｒｂ，Ｒｃは前記と同じ意味を表し、Ｃ^＊は不斉炭素原子を表す。）で表されるシン立体配置を有するラセミ体のβ−アミノアルコールを製造する。 （もっと読む）

【課題】疼痛の治療に有用なカンナビノイド受容体ＣＢ_２選択的リガンドの提供。
【解決手段】新規な式（Ｉ）の化合物の提供。


（式中、Ｒ１がヘテロアリールアルキルなどであり、Ｒ３が水素およびアルキルなどからなる群から選択され、Ｒ４が２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル等、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立に水素、アルケニル、カルボキシ、シアノ等から選択される） （もっと読む）

【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）