本発明は、式（Ｉ）：


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を開示する。さらに、喘息およびアレルギー性疾患といった炎症性疾患ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶といった自己免疫病態の、式（Ｉ）の化合物を用いた治療方法および予防方法が開示される。
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【課題】血液凝固性疾患の予防及び／又は治療に有用な、新規なキノキサリンカルボキサミド誘導体の提供。
【解決手段】次式（i）


［式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、各々独立に、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基等を示し、Ｘは、単環又は二環式のシクロアルキル基、単環又は二環式のアリール基、又は、単環又は二環式の５乃至１０員の複素環基を示す。］で表される化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

新規なカルシウム放出依存性カルシウム（ＣＲＡＣ）チャネル阻害剤、それらを調製するための方法、それらを含有する薬学的組成物、およびそれらを使用した治療方法を開示する。本開示はまた、ＣＲＡＣ阻害剤で非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）を治療するための方法、ならびに、癌の治療および診断のための治療用物質を特定するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＫ１のインヒビターとして有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびＰＤＫ１媒介性疾患を処置する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物を提供し、ここで、その化合物は、ＰＤＫ１の活性を阻害するのに有効な量で存在する。ある特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含み、必要に応じて追加の治療薬をさらに含む、薬学的組成物を提供する。なおも他の実施形態において、その追加の治療薬は、がんを処置するための薬剤である。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ３活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＣＸＣＲ３アンタゴニスト活性を有する、ピリジルおよびフェニルで置換された新規なピペラジン−ピペリジン、１種以上のこのようなアンタゴニストを含有する薬学的組成物、ケモカイン活性を有する他の化合物と組み合わせた１種以上のこのようなアンタゴニスト、公知の免疫抑制薬剤と組み合わせた１種以上のこのようなアンタゴニスト、このようなアンタゴニストを調製する方法、ならびにＣＸＣＲ３活性を調節するためにこのようなアンタゴニストを使用する方法に関する。本発明はまた、ＣＸＣＲ３が関与する疾患および状態の処置のために、このようなＣＸＣＲ３アンタゴニストを使用する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）を有し、三置換１Ｈ−ピロール環および芳香族環から誘導される化合物またはその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、ならびにこれらの製造方法、そして癌の治療のためのこれらの使用を、指す。
【化１】


（式中、
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、場合により置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリール基または場合により置換されていてもよいヘテロアリール基をあらわし；
ＡおよびＭは、独立して、メチレン基または単結合をあらわし、ここで、隣接する芳香族環は、アミド基に直接結合していてもよく；
Ｙ＝Ｚ基は、区別できない状態で、酸素原子、硫黄原子、ｃｉｓ−ビニリデン基、イミノ基、またはｓｐ^２−混成軌道をもつ炭素原子を含むメチン基をあらわし；
Ｘは、区別できない状態で、メチン基、ｃｉｓ−ビニリデン基または窒素原子をあらわし；
Ｗは、ヒドロキシル基、場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル基、場合により置換されていてもよいヘテロアリール基、または場合により置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリール基をあらわす。）

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【課題】優れたCRTH2（Tｈ２細胞で発現する、G-タンパク質と結合した、化学誘因物質受容体）拮抗活性を有する化合物の提供。
【解決手段】{4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]ピリミジン-5-イル}酢酸等の、２，４，５，６置換ピリミジン誘導体。該ピリミジン誘導体は、CRTH2活性と関連する病気、特に、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性結膜炎；チャーグ-ストラウス症候群及び副鼻腔炎等のエオシン好性関連疾患；ヒト及び他の哺乳動物における好塩基球性白血病、慢性じんましん及び好塩基球増加症,好塩基球性白血球増加症等の好塩基球関連疾患；乾癬、湿疹、炎症性腸疾患、潰瘍性結腸炎、クローン病、COPD及び関節炎等の、Tリンパ球及び多量の白血球浸潤により特徴づけられる炎症性疾患の予防及び治療に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにＬＲＲＫ２キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】代謝のモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋ受託番号ＸＭ＿０６６８７３およびＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。
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【課題】さらなるＨＣＶ ＲｄＲｐインヒビターを同定する必要性、および強力なＨＣＶ ＲｄＲｐ阻害活性に必要な構造的特徴を同定する必要性を満たすこと。
【解決手段】本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）複製の阻害に関する。特に、本発明は、置換ピラゾール化合物および置換［１，２，４］トリアゾール化合物、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を用いてＨＣＶ ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害するための方法ならびにこれらの化合物および組成物を用いてＣ型肝炎および関連障害を処置する方法に関する。 （もっと読む）