式(I)


[式中、AおよびBは、一緒になって、場合により置換された縮合芳香族環を表し；XおよびYは、それぞれCHおよびCH、CFおよびCH、CHおよびCFならびにNおよびCHより選択され；R^Cは、H、C_1-4アルキルより選択され；かつR¹は、C_1-7アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールより選択され、ここでこれらの基は場合により置換されており；またはR^CおよびR¹は、それらが結合する炭素原子および酸素原子と一緒になって、スピロ-C_5-7含酸素複素環基を形成し、ここで、前記複素環基は場合により置換されているか、またはC_5-7芳香族環に縮合している]の化合物。これらの化合物は、血管疾患；敗血症性ショック；虚血性傷害；神経毒性；出血性ショック；ウイルス感染の治療に用いるPARPの活性を阻害するための医薬の調製に有用であり、あるいは癌治療における補助剤としての使用、または電離放射線もしくは化学療法剤による治療効果に対する腫瘍細胞の増強に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２’’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は請求項１に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、１型および２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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高血圧の治療に有用な、次の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは水和物：


式中、Ｒはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性の基であり、
Ｙは、


からなる群から選択され、
Ｚは−Ｏ−または−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）−であり、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、およびｒは、０および１からなる群から独立して選択され、
Ｘは−Ｏ−または−（ＣＲ^１８Ｒ^１９）−であり、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、アリールおよびＣ_１−４アルキルアリールからなる群から選択され、
Ｒ^５は、−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ^３Ｒ^４である。
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チェックポイントキナーゼ１（ＣＨＫ１）阻害活性を有する式(Ｉ)：


［式中、R₁、R₂、R₅およびR₆は、独立して水素、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択され；R₃およびR₄は、独立して水素、ヒドロキシ、C₁-C₃アルキル、フルオロ-(C₁-C₃)-アルキル、ヒドロキシ-(C₁-C₃)-アルキル、C₁-C₃アルコキシ、フルオロ-(C₁-C₃)-アルコキシ、ヒドロキシ-(C₁-C₃)-アルコキシ、-N(R₁₁)-R₁₂、−Alk-N(R₁₁)-R₁₂、-O-Alk-N(R₁₁)-R₁₂、−C(=O)OH、カルボキシ-(C₁-C₃)-アルキルおよび−C(=O)-NH-R₁₃から選択され；Alkは、直鎖または分枝鎖状の二価のC₁-C₆アルキレン基であり；R₇およびR₈は、独立して水素、ヒドロキシおよびC₁-C₃アルコキシから選択され；Xは、R₉および/またはR₁₀により、１以上の炭素が任意に置換されている直鎖状の二価のC₁-C₃アルキレン基であり；Wは、−C(=O)-N(-R₁₆)-および−N(-R₁₇)-C(=O)-から選択され；Yは、水素、C₁-C₃アルキル、C₁-C₃アルコキシまたはハロであり；そしてQは、任意に置換されているフェニル、任意に置換されているシクロヘキシルおよび任意に置換されている6-員の単環式ヘテロアリール環から選択される］
の化合物。 （もっと読む）

【課題】優れたＰＰＡＲ活性促進作用を有し、かつ、副作用の少ないＰＰＡＲ活性促進剤並びに美容用飲食品、皮膚外用剤及び医薬を提供すること。
【解決手段】構造式（１）〜（４）で表される構造を基本骨格とする化合物及びその薬理学上許容される塩のうち少なくとも１つを有効成分として含むことを特徴とするＰＰＡＲ活性促進剤である。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒト疾患を処置するための新規な治療薬剤を提供すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターである化合物であって、このような化合物を含む組成物および使用の方法であり、より詳細には、Ａｕｒｏｒａ−２プロテインキナーゼのインヒビターである化合物、さらに詳細には、以下の式ＩＩＩａ：


の化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラック、プロテインキナ
ーゼに関連する疾患、特に、Ａｕｒｏｒａ−２に関連した疾患（例えば、癌）を処置する
方法。 （もっと読む）

ＣＡ−ＩＸの過剰な発現によって特徴付けられる疾患の診断的画像化及び治療処置に有用である新規な放射性医薬品は、ＣＡ−ＩＸの活性な触媒部位に結合し得るスルホンアミド部分、並びに、放射性イメージング及び／又は放射性治療に適した放射性核種を含む錯体を含んで構成される。
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遊離型または塩型または溶媒和物型である、式Ｉ：


〔式中、Ｔ^１、Ｔ^２およびＴ^３は明細書に示す意味を有する。〕
で示される化合物は炎症性または閉塞性の気道疾患、肺高血圧症、肺線維症、肝線維症、筋疾患および全身性骨疾患を処置するために有用である。この化合物を含有する医薬組成物およびこの化合物の製造方法も記載する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、シアノであるか、又はヘタリールであり；ヘタリールは、場合により、Ｒ’により置換されている５員又は６員ヘテラリール基であり；Ｒ’は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン又はシアノであり；Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（低級アルキル）_２、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）_２−アリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルであるか、又はアリール若しくはヘタリールであり（該アリール又はヘタリール環は、場合により、１個以上のＲ’により置換されている）；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ又はＣＨ_２ＣＮであり；Ｘは、Ｓ又は−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）−であり；Ｒ^５は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｙは、結合、−Ｏ−、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、式（ＩＩ）、又は−Ｎ（Ｒ）−であり；Ｒは、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又はベンジルであり；ｎは、０又は１である］で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。本化合物は、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症又はダウン症候群の処置のために有用であり得る。
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