プロテインキナーゼインヒビターとして有用なピラゾール化合物
【課題】ヒト疾患を処置するための新規な治療薬剤を提供すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターである化合物であって、このような化合物を含む組成物および使用の方法であり、より詳細には、Ａｕｒｏｒａ−２プロテインキナーゼのインヒビターである化合物、さらに詳細には、以下の式ＩＩＩａ：
の化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラック、プロテインキナ
ーゼに関連する疾患、特に、Ａｕｒｏｒａ−２に関連した疾患（例えば、癌）を処置する
方法。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターである化合物であって、このような化合物を含む組成物および使用の方法であり、より詳細には、Ａｕｒｏｒａ−２プロテインキナーゼのインヒビターである化合物、さらに詳細には、以下の式ＩＩＩａ：
の化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラック、プロテインキナ
ーゼに関連する疾患、特に、Ａｕｒｏｒａ−２に関連した疾患（例えば、癌）を処置する
方法。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式ＩＩＩａ−Ｉ：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはエステルの塩であって、ここで：
ＲｘおよびＲｙは、独立して、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３から選択され；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｚは、Ｃ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
Ｒ２およびＲ２’は、−Ｒ、−Ｔ−Ｗ−Ｒ６から独立して選択されるか、またはＲ２およびＲ２’は、それらの間に介在する原子と一緒になって、不飽和または部分的に不飽和の、５〜８員の縮合環を形成し、該環は、窒素、酸素または硫黄から選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有し、ここで、Ｒ２およびＲ２’によって形成される該縮合環の各置換可能な環炭素は、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７または−Ｖ−Ｒ６によって独立して置換され、そしてＲ２およびＲ２’によって形成される該環の各置換可能な環窒素は、Ｒ４によって独立して置換され；
各Ｒは、水素またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環もしくは５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から独立して選択され；
各Ｒ４は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７−、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、または−ＳＯ２Ｒ７から独立して選択され；
各Ｒ５は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択され；
Ｖは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり、；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−，−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−または−ＣＯＮ（Ｒ６）であり；
各Ｒ６は、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基から独立して選択されるか、または同じ窒素原子上の２つのＲ６基は、該窒素原子と一緒になって、５〜６員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；そして
各Ｒ７は、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から独立して選択されるか、または同じ窒素上の２つのＲ７は、該窒素と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはエステル塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、該化合物は、以下：
（ａ）Ｒｘは、水素、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセトアミド、またはＣ１〜４脂肪族基であること；
（ｂ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３は、−Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲであること；
（ｃ）Ｒ２は、−Ｒもしくは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６であり、かつＲ２’は、水素であるか、またはＲ２およびＲ２’は、一緒になって必要に応じて置換されたベンゾ環を形成すること、
からなる群より選択される１以上の特徴を有する、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）Ｒｘは、水素、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセトアミド、またはＣ１〜４脂肪族基であり；
（ｂ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３は、−Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲであり；
（ｃ）Ｒ２は、−Ｒもしくは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６であり、かつＲ２’は、水素であるか、またはＲ２およびＲ２’は、一緒になって必要に応じて置換されたベンゾ環を形成する、
化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、ここで該化合物は、以下：
（ａ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３は、−Ｒ、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ４）２から選択され、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、もしくは５〜６員のヘテロシクリル、フェニル、または５〜６員のヘテロアリールから選択されること；
（ｂ）Ｒ２は、−Ｒであり、Ｒ２’は、水素であり、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、または５〜６員の複素環から選択されること；ならびに
（ｅ）Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ４）−であること、
からなる群より選択される１以上の特徴を有する、化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、ここで、
（ａ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３は、−Ｒ、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ４）２から選択され、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、もしくは５〜６員のヘテロシクリル、フェニル、または５〜６員のヘテロアリールから選択され；
（ｂ）Ｒ２は、−Ｒであり、そしてＲ２’は、水素であり、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、または５〜６員の複素環式環から選択され；そして
（ｅ）Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ４）−である、
化合物。
【請求項６】
請求項４に記載の化合物であって、ここで、該化合物は、以下：
（ａ）Ｒｘは、水素、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、イソプロピル、メチルアミノまたはアセトイミドであること；
（ｂ）Ｒｙは、２−ピリジル、４−ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、メチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、アルコキシアルキルアミノ、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、アセトアミド、必要に応じて置換されたフェニル、またはメトキシメチルから選択されること；
（ｃ）Ｒ２は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜６脂肪族であり、そしてＬは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−であること、
からなる群より選択される１以上の特徴を有する、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）Ｒｘは、水素、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、イソプロピル、メチルアミノまたはアセトイミドであり；
（ｂ）Ｒｙは、２−ピリジル、４−ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、メチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、アルコキシアルキルアミノ、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、アセトアミド、必要に応じて置換されたフェニル、またはメトキシメチルから選択され；
（ｃ）Ｒ２は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜６脂肪族であり、そしてＬは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−である、
化合物。
【請求項１】
以下の式ＩＩＩａ−Ｉ：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはエステルの塩であって、ここで：
ＲｘおよびＲｙは、独立して、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３から選択され；
Ｔは、原子価結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｚは、Ｃ１〜４アルキリデン鎖であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり；
Ｒ３は、−Ｒ、−ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯ２（Ｃ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ７）ＣＯＮ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２から選択され；
Ｒ２およびＲ２’は、−Ｒ、−Ｔ−Ｗ−Ｒ６から独立して選択されるか、またはＲ２およびＲ２’は、それらの間に介在する原子と一緒になって、不飽和または部分的に不飽和の、５〜８員の縮合環を形成し、該環は、窒素、酸素または硫黄から選択される０〜３個の環ヘテロ原子を有し、ここで、Ｒ２およびＲ２’によって形成される該縮合環の各置換可能な環炭素は、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ７または−Ｖ−Ｒ６によって独立して置換され、そしてＲ２およびＲ２’によって形成される該環の各置換可能な環窒素は、Ｒ４によって独立して置換され；
各Ｒは、水素またはＣ１〜６脂肪族、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール環もしくは５〜１０個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から独立して選択され；
各Ｒ４は、−Ｒ７、−ＣＯＲ７−、−ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−ＣＯＮ（Ｒ７）２、または−ＳＯ２Ｒ７から独立して選択され；
各Ｒ５は、−Ｒ、ハロ、−ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒ、−ＣＯＣＯＲ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ、−ＳＯ２Ｒ、−ＳＲ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ２（必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族）、−Ｎ（Ｒ４）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ＝ＮＮ（Ｒ４）２、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＮ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２から独立して選択され；
Ｖは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−または−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−であり、；
Ｗは、−Ｃ（Ｒ６）２Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｓ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）２ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）−、−ＣＯ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ６）ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−，−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）＝ＮＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２Ｎ（Ｒ６）ＣＯＮ（Ｒ６）−または−ＣＯＮ（Ｒ６）であり；
各Ｒ６は、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜４脂肪族基から独立して選択されるか、または同じ窒素原子上の２つのＲ６基は、該窒素原子と一緒になって、５〜６員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し；そして
各Ｒ７は、水素もしくは必要に応じて置換されたＣ１〜６脂肪族基から独立して選択されるか、または同じ窒素上の２つのＲ７は、該窒素と一緒になって、５〜８員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはエステル塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、該化合物は、以下：
（ａ）Ｒｘは、水素、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセトアミド、またはＣ１〜４脂肪族基であること；
（ｂ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３は、−Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲであること；
（ｃ）Ｒ２は、−Ｒもしくは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６であり、かつＲ２’は、水素であるか、またはＲ２およびＲ２’は、一緒になって必要に応じて置換されたベンゾ環を形成すること、
からなる群より選択される１以上の特徴を有する、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）Ｒｘは、水素、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセトアミド、またはＣ１〜４脂肪族基であり；
（ｂ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３は、−Ｒ、−Ｎ（Ｒ４）２、または−ＯＲであり；
（ｃ）Ｒ２は、−Ｒもしくは−Ｔ−Ｗ−Ｒ６であり、かつＲ２’は、水素であるか、またはＲ２およびＲ２’は、一緒になって必要に応じて置換されたベンゾ環を形成する、
化合物。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物であって、ここで該化合物は、以下：
（ａ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３は、−Ｒ、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ４）２から選択され、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、もしくは５〜６員のヘテロシクリル、フェニル、または５〜６員のヘテロアリールから選択されること；
（ｂ）Ｒ２は、−Ｒであり、Ｒ２’は、水素であり、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、または５〜６員の複素環から選択されること；ならびに
（ｅ）Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ４）−であること、
からなる群より選択される１以上の特徴を有する、化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、ここで、
（ａ）Ｒｙは、Ｔ−Ｒ３またはＬ−Ｚ−Ｒ３であり、ここで、Ｔは、原子価結合またはメチレンであり、そしてＲ３は、−Ｒ、−ＯＲ、または−Ｎ（Ｒ４）２から選択され、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、もしくは５〜６員のヘテロシクリル、フェニル、または５〜６員のヘテロアリールから選択され；
（ｂ）Ｒ２は、−Ｒであり、そしてＲ２’は、水素であり、ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜６脂肪族、フェニル、５〜６員のヘテロアリール環、または５〜６員の複素環式環から選択され；そして
（ｅ）Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ４）−である、
化合物。
【請求項６】
請求項４に記載の化合物であって、ここで、該化合物は、以下：
（ａ）Ｒｘは、水素、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、イソプロピル、メチルアミノまたはアセトイミドであること；
（ｂ）Ｒｙは、２−ピリジル、４−ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、メチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、アルコキシアルキルアミノ、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、アセトアミド、必要に応じて置換されたフェニル、またはメトキシメチルから選択されること；
（ｃ）Ｒ２は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜６脂肪族であり、そしてＬは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−であること、
からなる群より選択される１以上の特徴を有する、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ここで：
（ａ）Ｒｘは、水素、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、イソプロピル、メチルアミノまたはアセトイミドであり；
（ｂ）Ｒｙは、２−ピリジル、４−ピリジル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、メチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、アルコキシアルキルアミノ、アルコキシアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、アセトアミド、必要に応じて置換されたフェニル、またはメトキシメチルから選択され；
（ｃ）Ｒ２は、水素または置換もしくは非置換のＣ１〜６脂肪族であり、そしてＬは、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−である、
化合物。
【公開番号】特開２００９−１５５３５２（Ｐ２００９−１５５３５２Ａ）
【公開日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−１０１４８１（Ｐ２００９−１０１４８１）
【出願日】平成２１年４月１７日（２００９．４．１７）
【分割の表示】特願２００４−３６６９２５（Ｐ２００４−３６６９２５）の分割
【原出願日】平成１３年１２月１９日（２００１．１２．１９）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月１７日（２００９．４．１７）
【分割の表示】特願２００４−３６６９２５（Ｐ２００４−３６６９２５）の分割
【原出願日】平成１３年１２月１９日（２００１．１２．１９）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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