【課題】肥満、糖尿病、不安、抑うつ、神経変性または炎症性疾患の治療または予防法の提供。
【解決手段】グルココルチコイドレセプターのための非ステロイド性リガンド、グルココルチコイドレセプターの非ステロイド性リガンドの製造方法、並びに疾患の治療または予防を目的とする、グルココルチコイドレセプターの非ステロイド性リガンドおよび非ステロイド性リガンド組成物の使用方法。前記疾患は、グルココルチコイドとグルココルチコイドレセプターとの結合に附随する疾患、例えば肥満、糖尿病、抑うつ、神経変性疾患または炎症性疾患などに有効である。 （もっと読む）

Ｒは、アンジオテンシン受容体アンタゴニスト活性基であり、Ｙは、群から選択され、Ｒ１は、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ３−８シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、および−Ｃ３−８シクロアルキルからなる群から選択され；Ｒ^２およびＲ^３は、独立して水素およびＣ１−４アルキルからなる群から選択される、構造を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物であり、それは高血圧の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒは、アリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^３は、場合により１つもしくは２つの置換基Ｒ^４で置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクリルであるか；又は低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＮ、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクリル、場合により低級アルコキシもしくはハロゲンで置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’−ヘテロシクリル、−ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’−ＣＨ_２）_ｐ’−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’−ＣＨ_２）_ｐ’−ＣＮ、−ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であるか、又は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’Ｒ”であり；Ｒ^４は、ヒドロキシ、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級シクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは、低級アルキルで置換されていてもよい）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”、ヘテロシクリル（場合により＝Ｏで置換されている）であるか、又はヘテロアリール（場合によりアルコキシ又はシアノで置換されている）であるか、又はアリール（場合によりアルコキシ、シアノで置換されている）であるか、又は２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イルであり；Ｒ’及びＲ”は、互いに独立して、水素、低級アルキル又は−（ＣＨ_２）_ｐ−ＯＨであり、ｎは、１又は２であり；ｎが１又は２の場合、Ｒ^１は同じであるか異なっていることができ；ｏは、１又は２であり；ｏが１又は２の場合、Ｒ^２は同じであるか異なっていることができ；ｐ、ｐ’は、同じであるか又は異なっており、０、１、２、３又は４である］で示される化合物、あるいは、それらの薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置に対する、非常に可能性のあるＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記の一般式（１）


（式中、Ｒ^１はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基等の置換基を有していてもよいフェニル基等；Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；環Ａはベンゼン環又は芳香族複素環；Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；Ｘは、ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ等；Ｒ^４ａは、水素原子等；Ｒ^４ｂは、カルボキシ基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基等を示す。）で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

７−ヒドロキシ−ベンゾイミダゾール−４−イル−メタノン誘導体を含むＧＳＫ−３ベータ阻害剤が提供される。例えば、本阻害剤は以下の一般式（Ｉ）を有する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは−ＮＨ−Ｒ_１又は式（Ｖ）又は式（ＶＩ）であり、Ｒ_１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｒ_２であり、Ｒ_２は、直鎖、分岐鎖又は環状Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族基、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３、−ＮＨ−ＣＯ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３、ヘテロ原子を任意選択で含む５若しくは６員脂肪族環若しくは芳香環、１若しくは２個の置換基で置換されている５若しくは６員芳香環であって前記置換基が−ＯＨ、−Ｏ（アルキルＣ_１〜Ｃ_３）及び−ＯＣＯ（アルキルＣ_１〜Ｃ_３）から選択されたもの、又は式（Ｖ）であり、Ｒ_３がＨ若しくはＣ_１〜Ｃ_３脂肪族基であり且つＲ_４が直鎖Ｃ_１〜Ｃ_３若しくは分岐鎖Ｃ_３〜Ｃ_１２脂肪族基であるか、又はＲ_３がＣ_１〜Ｃ_３脂肪族基であり且つＲ_４が直鎖Ｃ_１〜Ｃ_１２脂肪族基であり、Ｙは、Ｏ、ＣＨ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３又はＮ（ＣＯ）（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３であり、ｎは、０〜６の整数である］の化合物の（Ｒ）−エナンチオマーに関する。本発明のエナンチオマーは、（Ｒ）−α−リポ酸を遊離でき、したがって、薬理活性成分の体内における耐久性が（Ｒ）−α−リポ酸の直接投与によって得られるものよりも確実に長いか、又は（Ｒ）−α−リポ酸自体の薬理作用を模倣できるが、はるかに強く且つ持続的な活性を示すことが判明した。


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本発明は、式Ｉ


（式中、各可変部は、明細書に従って定義される）
で表されるピペラジン化合物、上記ピペラジン化合物の農業上好適な塩、式Ｉで表されるピペラジンを製造するための方法及び中間体生成物、上記ピペラジンを含む手段及び除草剤としてのすなわち雑草を駆除するためのその使用、及び望ましくない植物の成長を駆除するための方法であって、除草効果を得るために十分に多い量の少なくとも１種の式Ｉで表されるピペラジン化合物を、植物体、植物体の種子及び／又は植物体の生息地に効かせる、上記方法に関する。 （もっと読む）

【課題】皮膚、毛髪および/または体毛の色素沈着を促進し、それによって白髪を防止するまたは減少させるための新規の解決策が依然必要である。
【解決手段】本発明は、皮膚および/または皮膚付属物の色素沈着を刺激するための組成物中における、または組成物の調製のための少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼの阻害剤の使用に関する。本発明はまた、そのような阻害剤を含む組成物、および皮膚および/または毛髪の色素沈着を刺激する化粧方法にも関する。 （もっと読む）

構造式Ｉの新規な化合物は、ＡＭＰプロテインキナーゼの活性化因子であって、ＡＭＰＫ活性化プロテインキナーゼにより媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、２型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症及び高血圧の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、有機太陽電池用および有機光検出器用の光活性層を形成するという目的のための、電子供与体または電子受容体として、成分Ｋｌ）である一般式（Ｉ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）および（ＩＩＩｅ）の化合物の群（説明の中でより明確に定義されている）から選択される１種以上のメロシアニンを、また成分Ｋ２）である、成分Ｋｌ）とは対照をなす仕方で電子受容体または電子供与体として働く１種以上の化合物をそれぞれ含む混合物の使用、光活性層や対応する有機太陽電池および有機光検出器を製造するための方法、成分として、成分Ｋ１である一般式（Ｉ）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）および（ＩＩＩｅ）及び／または（ＩＩＩｅ）の１種以上の化合物（説明の中でより明確に定義されている）、および成分Ｋ２の１種以上の化合物を含む混合物に関する。
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