【課題】パーキンソン病治療用医薬品としての用途への、ＮＵＲＲ−１活性化剤としてのインドール誘導体の使用。
【解決手段】本発明は、インドール由来の化合物、特に治療上有用な化合物に関する。該化合物は、ｉ）式（Ｉ）：
［化１］


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、及びＣｙは請求項１で定義された通りである）で表される化合物、及び、ｉｉ）式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩から選択される。本発明は、神経変性疾患、特にパーキンソン病の治療のために医薬分野で用いられる。 （もっと読む）

【課題】特定の複素環式化合物、製造方法、および中間体それらの製造に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】式(１)：


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にＣＸＣＲ２)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状／疾病の処置(治療または予防)に用い得る。 （もっと読む）

【課題】野性型ＨＩＶウイルスに対し活性であるのみならず、しかしそれらは既知のプロテアーゼ阻害剤に対する耐性を表す多様な変異体ＨＩＶウイルスに対してもまた広域スペクトルの活性を示す薬剤の提供。
【解決手段】下記式で表わされるベンズイソキサゾールスルホンアミド誘導体。


（式中，Ｒ_１はシクロアルキル，複素環等，Ｒ_２は水素，アルキル等，Ｒ_３はアルキル，シクロアルキル等，Ｒ_４はシクロアルキル，アルケニル等，Ｒ_１２は−ＮＨ_２等，Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−等を表わす。） （もっと読む）

本発明は、クロモン誘導体、その調製、その医薬組成物、及び、中枢神経系の障害のための薬物としての、Ｄ３ドーパミン作動性リガンドとしてのその応用に関する。 （もっと読む）

式(I):


（式中、A、X、Y、Z、R₁およびR₂₄は本明細書に記載される）の化合物。該化合物は、カリウムチャネル機能のインヒビターとして、ならびに不整脈、I_Kur-関連疾患障害、およびイオンチャネル機能により媒介される他の障害の治療および予防において、有用である。
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本発明は、式（Ｉ）を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物、１以上の前記化合物を含む医薬組成物、および血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化の治療もしくは予防のための前記化合物の使用方法を提供する。
【化１】

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【化１】


本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ｒ１は、シアノ、（２−４Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（４−６Ｃ）シクロアルケニル、それぞれ場合によっては（１−４Ｃ）アルキルで置換されている（６−８Ｃ）ビシクロアルキル、（８−１０Ｃ）二環基、ハロゲン、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルキニル、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルコキシ、アミノ、ジ（１−４Ｃ）アルキルアミノ、−ＳＯ_２−（１−４Ｃ）アルキル、−ＣＯ−（１−４Ｃ）アルキル、−ＣＯ−Ｏ−（１−４Ｃ）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−（１−４Ｃ）アルキルおよび（３−６Ｃ）シクロアルキルから独立に選択される１個若しくはそれ以上の置換基でそれぞれ場合によっては置換されているフェニル、ビフェニル、ナフチル、それぞれ場合によっては（１−４Ｃ）アルキルで置換されているフェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、フェニルエチル若しくは単環式複素環で置換されているフェニル、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルキルで場合によっては置換されているフェニルで場合によっては置換されている単環式複素環、ならびに（１−４Ｃ）アルキルで場合によっては置換されている二環式複素環から選択され；Ａは、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ、−Ｃ＝Ｃ−、−ＣＣＨ_３−Ｏ−および結合基−Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ−から選択され、ここでＹはＲ１に結合されかつ結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ＝Ｃ−および−Ｃ≡Ｃ−から選択され；ｎは１から１０までの整数であり；ならびに、Ｘはフェニレン／ピリジル基に結合されかつ結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＮＨ、−ＣＯ−、−Ｃ＝Ｃ−および−Ｃ≡Ｃ−から選択され；環構造Ｂは場合によっては１個の窒素原子を含有し；Ｒ２は、Ｈ、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルキル、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルコキシ、またはハロゲンであり；ならびに、Ｒ３は（１−４Ｃ）アルキレン−Ｒ５であり、ここでアルキレン基は（ＣＨ_２）_２で置換されてシクロプロピル部分を形成しうるか、または１若しくは２個のハロゲン原子で置換されうるか、あるいはＲ３は（３−６Ｃ）シクロアルキレン−Ｒ５若しくは−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｒ５であり、ここでＲ５は−ＯＨ、−ＰＯ_３Ｈ_２、−ＯＰＯ_３Ｈ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（１−４Ｃ）アルキル若しくはテトラゾル−５−イルであり；Ｒ４はＨ若しくは（１−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ６はＨ、（１−４Ｃ）アルキル若しくはオキソから独立に選択される１個若しくはそれ以上の置換基であり；Ｗは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−若しくは−ＳＯ_２−である］の（チオ）モルホリン誘導体；またはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物に関するが；但し、式（Ｉ）の誘導体は、２−（４−エチルフェニル）−４−モルホリノエタノール若しくは４−［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−モルホリニル］ベンゼンアセトニトリルまたはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物でない。本発明の化合物はＳ１Ｐ受容体に対する親和性を有し、そしてＳ１Ｐ受容体に媒介される疾患および状態の処置、軽減若しくは予防で使用されうる。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^３およびＸ^４は、独立して、ＣまたはＮであり、Ｙは、Ｃ−Ｈ、Ｎ−ＨまたはＮであり、ここでＸ^１、Ｘ^３、Ｘ^４およびＹで示される窒素原子の総数は、１または２であり；環ＡおよびＢは、独立して、フェニルまたはピリジルから選択され；Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ’、Ｒ”、ｎおよびｍは、本明細書に定義の通りである。］で示されるテトラ−弛緩ヘテロアリール化合物に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４、もしくはそれらの変異体の活性により仲介される状態または疾患の処置に有用である。
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【課題】糖尿病治療薬として有用なオキサゾリジノン誘導体、またはその薬理学的に許容される塩を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。［式中、Ａは、下記（ａ）等で表される基であり（m及びnは、各々独立して０等であり；Ｒ^７は、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル基等である。）；Ｒ^１は、Ｃ_６−１０アリール基等であり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３аおよびＲ^３ｂは、（ｉ）Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３аおよびＲ^３ｂが、各々独立して、水素原子等であり；pは０等であり；qは０等であり；Vは、単結合等であり；Wは、酸素原子等であり；Zは、酸素原子等であり；Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂおよびＲ^５ｃは、各々独立して、水素原子等である。］
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物、およびβ３−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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