式Ｉによる化合物：


又はその薬学的に許容される塩、その医薬組成物、及びその使用方法であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ａ、Ｂ、及びＤは、本明細書に定義されている通りである。本開示の１つの態様は、本明細書に記載の式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、又はＶＩＩによる１つ又は複数の化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。本開示の別の態様は、本明細書に記載の式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、又はＶＩＩによる化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体、賦形剤、又は希釈剤を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、抗癌及び／又は抗炎症活性を有し、より詳細にはＭＥＫキナーゼ阻害活性を有する式Ｉ及びＩＩの二環式ヘテロ環化合物に関する。本発明は、哺乳動物における異常細胞増殖を阻害し、過剰増殖性疾患を治療し、又は炎症性疾患を治療するために有用な組成物及び方法を提供する。本発明はまた哺乳動物細胞、又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のために化合物を使用する方法にも関する。
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Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁶が、請求項１に示されている意味を有する式Ｉの化合物は、細胞増殖／細胞活力の阻害剤であり、腫瘍を治療するために使用することができる。
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オーロラ・キナーゼ酵素を阻害するナフチリジノン誘導体化合物が、これらの化合物を含んでなる医薬組成物及びこれらの化合物の合成方法と共に開示される。かかる化合物には、癌、乾癬、ウイルスや細菌の感染症、炎症性疾患及び自己免疫疾患などの無秩序な及び／又は障害のあるオーロラ・キナーゼに起因する増殖性疾患の処置における有用性がある。 （もっと読む）

【課題】本発明は、それ自体が活性物質になり得るか、又は他の活性分子を形成するための中間体になり得る、キノロン類若しくはその誘導体を得るための改善された方法を提供する。
【解決手段】有機ケイ素試薬を、以下の式（Ａ）に従う構造を有する化合物と反応させる工程を含むキノロン類の製造方法。
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式（Ｉ）のピリミドン誘導体であって：


式中：Ｒ１は４−ピリジン環を表わし；Ｒ２は水素原子を表わし；Ｒ３は水素原子を表わし；Ｒ４は：水素原子；フェニル環を表わし、この環は場合により、Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２ハロゲン化アルコキシ基から選択される１から４個の置換基によって置換されており；Ｒ５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、４−ピリジン基、フェニル基を表わし、これらの基は場合により置換されており；Ｒ６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、ベンジルオキシ基、フェニルＣ_１−６アルキル基を表わし、これらの基は場合により置換されている、遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態である誘導体。治療的使用。 （もっと読む）

薬物特性および生物学的作用特性を有する化合物、それらの医薬組成物および使用方法について記載する。とりわけ、特有の抗ウイルス活性を有するジケトピペリジン誘導体を提供する。これらの化合物は、HIVおよびAIDSの治療に有用である。 （もっと読む）

遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドン誘導体もしくはこの塩、またはこの溶媒和物もしくはこの水和物（Ｉ）


（式中、Ｘはメチレン、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子を表し；Ｒ１は２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ３は、場合によって置換されているＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルキル基を表し；ｍは、Ｘがメチレンであるとき、１−２を表し、またはｍは、ＸがＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子であるとき、２を表す。）。治療における使用。 （もっと読む）

遊離塩基または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドイソキノリン誘導体［式中、Ｒ１は４−ピリジン環または４−ピリミジン環を表し；Ｒ２は水素原子を表し；Ｒ３は水素原子を表し；Ｒ４は水素原子；ハロゲン原子を表し；Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルコキシ基、ニトロ、ヒドロキシル、またはアミノを表し；式（ＩＩ）は、単結合または二重結合を表す。］。式（Ｉ）の化合物は、ＧＳＫ３βの異常な活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療に有用である。

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本願は、新規の３−シアノアルキル−および３−ヒドロキシアルキル置換インドール誘導体、それらの製造方法、障害の処置および／または予防のための、単独または組合せでのそれらの使用、並びに、障害の処置および／または予防用、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）