薬物特性および生物学的作用特性を有する化合物、それらの医薬組成物および使用方法について記載する。とりわけ、特有の抗ウイルス活性を有するジケトピペリジン誘導体を提供する。これらの化合物は、HIVおよびAIDSの治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ヒトを含む哺乳動物において、中枢神経系の様々な障害、詳細には、不安、鬱病、認知記憶障害及び老年痴呆、又は認知欠陥をその主症状とするその他の痴呆症、精神病、小児多動症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／過活動性障害）、また、セロトニン５−ＨＴ_６受容体により影響を受けるその他の障害の、予防又は治療用医薬の製造に有用な、セロトニン５−ＨＴ_６受容体拮抗活性を持つ新規化合物を提示する。
【解決手段】本発明は、一般構造式（Ｉ）を有する新規スルホンアミド誘導体類とその生理的許容塩、前記スルホンアミド誘導体類の製造方法、ヒト及び／又は動物治療用医薬としてのその応用、及び同化合物を含む薬剤組成物に関する。


（Ｉ） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、（II）、ｍ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規なヘテロアリールカルボキシアミド誘導体、及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体及び／又はＣＣＲ−３受容体のアンタゴニストであり、そして医薬として使用することができる。
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式１の化合物の調製方法、式５の化合物、または、それらのリン酸塩、硫酸塩、硫酸水素塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩またはフマル酸塩の調製における該方法の使用、及び治療に使用される組成物における該フマル酸塩の使用が提供される。

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本発明は、式（Ｉ）で表され、式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は請求項１において定義した通りである化合物、その医薬組成物、ならびに、糖尿病、メタボリックシンドローム、肥満、癌、炎症の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。

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式Ｉの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５がここで定義された通りであるものは、ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用である。式Ｉの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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式Ｉまたは式ＩＩ：


の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含む医薬組成物、並びにｐ３８キナーゼ活性に関連する症状の治療方法もまた開示される。
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【課題】
【解決手段】
式


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物もしくはそのプロドラッグは、優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なアミロイド結合性化合物、および、生存している患者のアミロイド斑レベル変化を測定することによる該化合物の効果を測定するための方法に関する。より具体的には、本発明は、脳におけるアミロイド沈着をインビボで研究するためのポジトロン放射断層撮影（ＰＥＴ／）画像化のトレーサーとして本発明の化合物を用いることによりアルツハイマー病の診断を可能にする方法に関する。つまり、本発明は、新規アミロイド結合性化合物の診断薬としての使用に関する。本発明はさらにアルツハイマー病治療薬の臨床有効性を測定する方法に関する。具体的には、本発明は、新規なアリールまたはヘテロアリール置換インドール誘導体、組成物、ならびに治療使用およびこれらの化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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